胸腺法新
胸腺法新
本品為化徠學合成的由二十八個氨基酸組成的多肽。為N-乙醯基-L-絲氨醯-L-α-天冬氨醯-L-丙氨醯-L-丙氨醯-L-纈氨醯-L-α天冬氨醯-L-蘇氨醯-L-絲氨醯-L-絲氨醯-L-α谷氨醯-L-異亮氨醯-L-蘇氨醯-L-蘇氨醯-L-賴氨醯-L-α-天冬氨醯-L-亮氨醯-L-賴氨醯- L-α-谷氨醯-L-賴氨醯-L-賴氨醯-L-α-谷氨醯-L-纈氨醯-L-纈氨醯-L-α-谷氨醯- L-α-谷氨醯-L-丙氨釀-L-α-谷氨醯-L-天冬醯胺。按無水、無醋酸物計算，含胸腺法新(C129 H215 N33O55 )應為 95.0%〜105.0% 。
本品為白色或類白色粉末或疏鬆塊狀物。
本品在三氟醋酸中溶解，在水中微溶，在乙腈、乙醚和三氯甲烷中不溶。
取本品，精密稱定，加0.02mol/L磷酸鹽緩衝溶液（pH 7.0）（取磷酸二氫鉀2.72g，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液116.4ml溶解，用水稀釋至1000ml）定量稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄ⅥE），以無水與無醋酸物計算，比旋度應為-100.0°至-110.0°。
（1）取本品約2mg，加水1ml溶解后，加鹼性酒石酸銅試液1ml，即顯藍紫色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
1氨基酸比值
取本品適量，加鹽酸溶液（1→2），於110℃水解24小時后，照適宜的氨基酸分析方法測定。以門冬氨酸、谷氨酸、丙氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、賴氨酸的摩爾數總和除以19作為1，計算各氨基酸的相對比值，應符合以下規定：門冬氨酸3.4～4.6，谷氨酸5.4～6.6，絲氨酸2.4～3.6，蘇氨酸2.4～3.6，丙氨酸2.7～3.3，纈氨酸2.4～3.6，亮氨酸0.8～1.2，異亮氨酸0.8～1.2，賴氨酸3.4～4.6。
2溶液的澄清度與顏色
取本品適量，加0.02mol/L磷酸鹽緩衝溶液（pH 7.0）（取磷酸二氫鉀2.72g,加 0.lmol/L氫氧化鈉溶液116.4ml溶解，用水稀釋至1000ml）溶解並製成每1ml中含1.6mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅨA和2010年版藥典二部附錄Ⅸ B），溶液應澄清無色。如顯渾濁，與1號濁度標準液比較，不得更濃。
3醋酸
取本品適量，精密稱定，加稀釋液[流動相A-甲醇（95：5）]溶解並定量稀釋製成每1ml中含2.0mg的溶液，作為供試品溶液。照合成多肽中的醋酸測定法（2010年版藥典二部附錄ⅦN）測定，含醋酸不得過5.0%。
4有關物質
取本品適量，加0.02mol/L磷酸鹽緩衝溶液（pH 7.0）溶解並稀釋製成每1ml中含胸腺法新0.5mg的溶液作為供試品溶液；精密量取供試品溶液2ml，置100ml量瓶中，用0.02mol/L磷酸鹽緩衝溶液（pH 7.0）稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，除溶劑峰和醋酸峰外，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（2.0%），各雜質峰面積總和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（4.0%）。
5水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄ⅧM第一法）測定，含水分不得過5.0%。
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。
1色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈－水－磷酸（140：860：1）為流動相A；以乙腈－水－磷酸（250：750：1）為流動相B;檢測波長為210nm。按下表進行梯度洗脫。理論板數按胸腺法新峰計算不低於2000，胸腺法新峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。
| 時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
| 100 | ||
| 30 | 50 | 50 |
| 31 | 100 | |
| 35 | 100 | |
| 35.1 | 100 | |
| 45 | 100 |
2測定法
取本品適量，精密稱定，加0.02mol/L磷酸鹽緩衝溶液（pH 7.0）溶解並定量稀釋製成每1ml中含胸腺法新0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取胸腺法新對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
本品治療慢性乙型肝炎和增強免疫系統反應性的作用機制尚未完全闡明。多項體外試驗顯示，本品通過刺激外周血液淋巴細胞絲裂原來促進T淋巴細胞的成熟，增加抗原或絲裂原激活后T細胞分泌的干擾素α、干擾素γ以及白介素2、白介素3等淋巴因子水平，同時增加T細胞表面淋巴因子受體水平。本品還可通過對CD4細胞的激活，增強異體和自體的人類混合淋巴細胞反應。本品可能增加前NK細胞的聚集，而干擾素可使其細胞毒性增強。體內試驗顯示，本品可以提高經刀豆蛋白A激活后小鼠淋巴細胞白介素2受體的表達水平，同時提高白介素2的分泌水平。
遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗結果陰性。
生殖毒性：本品對動物胎仔無明顯致畸作用。目前尚不清楚妊娠婦女使用本品后，是否會影響其生殖能力或對胎兒造成損害。只有在確實需要時，妊娠婦女才能使用本品。同樣，目前也不清楚本品是否能夠經人乳汁分泌，因此哺乳期婦女使用本品時應慎重。
健康人單次皮下注射胸腺法新1.6mg，血葯峰濃度約為37.51ng/ml，達峰時間約為1.67小時，AUC0-15約為152.15ng/ml·h，半衰期約為1.65小時
1.慢性乙型肝炎。
2.作為免疫損害病者的疫苗免疫應答增強劑。免疫系統功能受到抑制者，包括接受慢性血液透析和老年病患者，本品可增強病者對病毒性疫苗，例如流感疫苗或乙肝疫苗的免疫應答。
1.6mg。
用前每瓶胸腺法新(1.6mg)以1ml注射用水溶解后立即皮下注射(不應作肌注或靜注)
治療徠慢性乙型肝炎的推薦劑量：每次1.6mg，每周2次，兩次相隔3-4天。連續給葯6個月(共52針)，其間不應間斷。
作為免疫損害病者的疫苗免疫應答增強劑：每次1.6mg，每周2次，兩次相隔3-4天。連續4周(共8針)，第一針應在給疫苗后立即皮下注射。
胸腺法新的耐受性良好。部分患者可有注射部位不適。慢性乙肝患者接受本品治療時，可能出現ALT水平暫時波動至基礎值兩倍以上，此時通常應繼續使用，除非有肝衰竭的癥狀和預兆出現。
● ● 對本品成份過敏者禁用；
● ● 正在接受免疫抑制治療的患者如器官移植者禁用。
● ● 當用來治療慢性乙肝時，肝功能試驗，包括血清ALT、白蛋白和膽紅素應在治療期間作定期評估，治療完畢后應檢測乙肝e抗原(HBeAg)、表面抗原HBsAg、HBV-DNA和ALT酶，亦應在治療完畢后2、4和6個月檢測，因為病人可能在治療完畢后隨訪期內出現應答。
● ● 本品應在醫師指導下應用。如患者自行在醫院外使用，應注意注射器具的消毒和處理。
基礎研究顯示本品對動物胚胎沒有影響，但尚不明確本品是否會對孕婦胚胎產生影響，以及是否經由乳汁排泄，故此部分患者用藥應慎重，須遵醫囑。
對18歲以下患者，本品的安全性和有效性尚未確定，故不推薦使用。
本品可與α干擾素聯合使用，可提高免疫應答，與其他免疫藥物聯合使用時應慎重。本品不得與任何藥物混合注射。本品不得與任何藥物混合注射。
目前未見任何有關在人體用藥過量(治療或意外)的報告。
基本信息
- 水溶性
- 微溶
- 外觀
- 白色或類白色粉末或疏鬆塊狀物