酮康唑
藥物
酮康唑為類白色結晶性粉末；無臭，無味。本品在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點為146℃。比旋度取本品，精密稱定，加甲醇製成每1ml中含40mg的溶液，依法測定，按乾燥品計算，比旋度應為-1°至+1°。該品為粉紅色混懸液。
警示：國家食葯監總局2015年6月25日發布通知稱，酮康唑口服製劑因存在嚴重肝毒性不良反應，即日起停止生產銷售使用，撤銷藥品批准文號；已上市的酮康唑口服製劑由生產企業於7月30日前召回。酮康唑口服製劑是咪唑類抗真菌葯，我國上市的有片劑和膠囊劑。
● 通用名：酮康唑
● 商品名：采樂、敬宇、康特等
● 英文名稱：Ketoconazole
● 酮康唑是人工合成的抗真菌葯。其可高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜並改變其通透性，使重要的細胞內物質外漏，從而達到抗真菌作用。
● 自氟康唑問世后，為了更安全，對真菌感染的全身治療多以氟康唑替代酮康唑。西方各國已不再使用酮康唑口服給葯。我國自2015年6月起停止口服使用。
● 酮康唑局部用藥治療真菌性皮膚病，如手足癬、體股癬、頭癬、皮膚念珠菌病、頭皮糠疹（頭皮屑）、局部性花斑糠疹（俗稱花斑癬、汗斑）、脂溢性皮炎等；酮康唑全身用藥治療全身性真菌感染，如全身念珠菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病等，還用於局部治療無效或不宜局部治療的皮膚、毛髮和指（趾）甲的真菌和（或）酵母菌感染，如皮膚真菌病、甲癬、慢性及複發性陰道念珠菌病等，還可用於胃腸道酵母菌感染。
● 酮康唑有兩種製劑和規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 酮康唑乳膏劑：2％。
● 酮康唑洗劑：1%，2%。
● 酮康唑霜：2%。
● 酮康唑混懸液：100毫升:2克。
● 對酮康唑的活性成分或賦形劑過敏者禁用。
● 肝功能不全的急慢性肝病患者禁用。
● 病毒性感染如皰疹、水痘等禁用。
● 小兒、孕婦及哺乳期婦女禁用。
● 正在使用CYP3A4底物（如苄普地爾、西沙比利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、咪唑斯汀、匹莫齊特、奎尼丁、舍吲哚或特非那定、鹵泛群、左醋美沙朵）的患者禁用。正在使用經過CYP3A4酶代謝的HMG-COA還原酶抑製劑（如辛伐他汀和洛伐他汀）的患者禁用。
● 正在使用多潘立酮、三唑侖、咪達唑侖口服製劑、麥角生物鹼（如雙氫離麥角胺、麥角新鹼、麥角胺、甲麥角新鹼）、尼索地平、依普利酮、伊立替康、依維莫司的患者禁用。
● 酮康唑藥品性狀發生改變時禁用。
● 頭皮破損或感染時禁用酮康唑洗劑。
● 男性性功能欠佳者慎用。
● 哺乳期婦女慎用，使用時應暫停哺乳。
● 過敏體質者慎用。
● 肝功能受損者、酒精中毒者、胃酸缺乏者（可引起酮康唑的吸收明顯減少）慎用。
● 酮康唑與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用酮康唑前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解酮康唑的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 酮康唑為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 治療皮膚念珠菌或皮膚真菌感染以及花斑癬可用2％乳膏，1〜2次/日，在癥狀消失后至少9日始可停止用藥。
● 含有2％酮康唑的洗滌劑可用於脂溢性皮炎，2次/周，連用2〜4周；用於斑癬，1次/日，連用5日。
● 避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）；不宜用於面部、腋下、腹股溝及外陰等皮膚細薄處。
● 股癬患者，勿穿緊貼內褲或化纖內褲，宜穿棉織寬鬆內褲。
● 足癬患者，浴后將皮膚擦乾（特別趾間皮膚）。宜穿棉紗襪，每天更換。鞋應透氣。
● 用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停葯，並將局部藥物洗凈，嚴重者應及時就醫。
● 酮康唑軟膏劑含強效皮質類固醇丙酸氯倍他索，不能長期、大面積應用，亦不宜採用封包治療。
● 酮康唑洗劑僅供外用，如洗后感到頭髮乾燥，可適當使用護髮品。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 嚴重過敏反應。
● 酮康唑乳膏應在15-30℃，密閉保存；酮康唑洗劑應在25℃以下，密閉保存；酮康唑霜應密閉，於陰涼處保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 酮康唑不良反應主要包括
● 常見紅斑、灼熱、瘙癢、刺痛或其他刺激癥狀，毛囊炎、皮膚萎縮變薄，毛細血管擴張、色素沉著以及繼發感染等。
● 可見皮膚乾燥、多毛、萎縮紋、對感染的易感性增加等。
● 長期用藥可能引起皮質功能亢進症，表現為多毛、痤瘡、滿月臉、骨質疏鬆等癥狀。
● 偶可引起變態反應性皮炎。
● 男子乳房女性化，性慾減退，性交無能和女性月經不調。
● 持續用藥超過2周者可見到血清轉氨酶升高，發生嚴重肝損害，甚至導致死亡。
● 局部用藥可能引起刺激、皮炎和灼熱感。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與酮康唑相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與酮康唑一起使用前請諮詢醫生。
● 合用可能降低胃酸度的藥物，如抗毒蕈鹼葯、抗酸葯、H2受體拮抗藥或質子泵抑製藥，可能減少酮康唑的吸收。
● 合用酶誘導葯，如利福平、異煙肼或苯妥英，可能降低酮康唑的血葯濃度；而酮康唑也可降低利福平和異煙肼的血葯濃度。
● 酮康唑可抑制某些肝酶特別是CYP3A4，可能使某些在肝內代謝的葯，如阿芬太尼、阿司咪唑、特非那定、苯二氮䓬類葯、西沙必利、皮質激素、環孢素、 地拉韋啶、茚地那韋、利托那韋（也可使酮康唑的血葯濃度升髙）、口服抗凝葯、紫杉醇、舍吲哚、洛伐他汀、辛伐他汀、他克莫司、甲苯磺丁脲和齊多夫定的血葯濃度升高。
● 酮康唑合用阿司咪唑、西沙必利或特非那定有可能導致心律失常，甚至致死，應嚴禁使用。
● 使用酮康唑后飲酒會發生雙硫侖樣反應。
● 酮康唑可使口服避孕藥減效。
● 酮康唑嚴禁與下列藥物合用：多潘立酮、三唑侖、咪達唑侖口服製劑、麥角生物鹼（如雙氫離麥角胺、麥角新鹼、麥角胺、甲麥角新鹼）、尼索地平、依普利酮、伊立替康、依維莫司、經過CYP3A4酶代謝的HMG-COA還原酶抑製劑（如辛伐他汀和洛伐他汀）、CYP3A4底物（如苄普地爾、西沙比利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、咪唑斯汀、匹莫齊特、奎尼丁、舍吲哚或特非那定、鹵泛群、左醋美沙朵）。
● 妊娠期禁用。全身使用后可經乳汁分泌，局部使用是否可經乳汁分泌尚不清楚，哺乳期使用時應暫停哺乳。
● 美國食品藥品管理局（FDA）對本葯的妊娠安全性分級為C級。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 酮康唑是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 酮康唑需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 酮康唑
- 外文名
- ketoconazole
- 別名
- 克多可那挫、酮亢唑、順-1-乙醯基-4-(4-((2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基
- 化學名
- C26H28Cl2N4O4
- 分子量
- 531.4309
- 性狀
- 類白色結晶性粉末；無臭，無味
- 藥品類別
- 化學藥品
- 藥劑類型
- 片、膠囊、膏
- 適應症
- 淺表和深部真菌病，如皮膚和指甲癬、陰道白色念珠菌病、胃腸真菌感染等，以及由白色念珠菌、類球孢子菌、組織胞漿菌等引起的全身感染
- 用法用量
- 口服
- 不良反應
- 肝毒性等
- 注意事項
- 禁止與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利合用
- 運動員慎用
- 非慎用
- 是否處方葯
- 非處方葯
- 藥品禁忌
- 急慢性肝病患者、有肝病史者、對該品過敏者禁用