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尿激酶
藥物
尿激酶(Urokinase)由新鮮人尿中提取的無菌凍干純尿激酶、人體血漿白蛋白、磷酸氫鈉和磷酸二氫鈉組成。尿激酶為腎小球上皮細胞所產生的一種蛋白水解酶,無抗原性,本身不與纖維蛋白結合,可直接激活血塊表面的纖溶酶原,使纖溶酶原分子中的精氨酸560-纈氨酸561鍵斷裂,轉變為纖溶酶,使纖維蛋白凝塊、凝血因子Ⅰ、Ⅴ、Ⅷ降解,加速血栓溶解,並分解與凝血有關的纖維蛋白堆積物。本品對新鮮的血栓效果較好。其可切斷纖維蛋白原分子中的精氨酸500-纈氨酸561鍵使生成纖維蛋白溶酶,而使纖維蛋白凝塊、纖維蛋白原及前凝血因子降解,促使血栓溶解。
● 通用名:尿激酶
● 英文名:Urokinase
● 尿激酶是一種從健康人尿中分離的,或從人腎組織培養中獲得的一種酶蛋白,具有溶解血栓的作用,主要用於治療各種血栓性疾病。
● 可用於冠狀動脈栓塞(胸痛6~12小時內)、急性心肌梗死。
● 可用於急性廣泛性肺栓塞的治療。
● 可用於預防血管吻合術后血栓的形成、急性腦血管栓塞(發病3~6小時內)。
● 嚴重骼-股靜脈血栓形成及其他外周動脈栓塞癥狀、視網膜動脈栓塞。
● 用於預防人工心臟瓣膜替換術后的血栓形成,保持血管插管、胸腔及心包腔引流管的通暢。
● 尿激酶一般製成注射劑(粉),規格為1萬U、5萬U、10萬U、20 萬U、25 萬U、50萬U、100萬U、150萬U。在不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 對尿激酶過敏的患者,應禁止使用本藥物。
● 有嚴重活動性出血的患者,應禁止使用尿激酶。
● 急性內臟或顱內出血患者禁止使用尿激酶。
● 2個月內發生過腦出血的患者禁止使用尿激酶。
● 患有嚴重高血壓的患者禁止使用尿激酶。
● 進行大手術,或器官活檢的患者禁止使用尿激酶。
● 分娩期婦女禁止使用尿激酶。
● 10天內受過創傷的患者禁止使用尿激酶。
● 陳舊性腦梗死患者。
● 顱內腫瘤、動靜脈畸形、動脈瘤患者。
● 血液凝固異常患者。
● 最近進行體外循環的患者,應遵醫囑謹慎使用尿激酶。
● 亞急性感染性心內膜炎患者,應遵醫囑謹慎使用尿激酶。
● 糖尿病性視網膜病變的患者,應遵醫囑謹慎使用尿激酶。
● 與肝、腎疾病有關的凝血障礙的患者,應遵醫囑謹慎使用尿激酶。
● 妊娠期婦女的用藥安全性尚未明確,因此應遵醫囑謹慎使用尿激酶。
● 尚未明確尿激酶是否經乳汁分泌,因此哺乳期婦女應遵醫囑謹慎使用尿激酶。
● 70歲以上老人慎用。
● 尿激酶與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用尿激酶前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解尿激酶的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 兒童用藥安全性和有效性尚未確定,因此也應諮詢醫師后遵醫囑使用尿激酶。
● 老年人,尤其是75歲以上的患者,應遵醫囑謹慎使用尿激酶。
● 尿激酶為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯。
● 尿激酶注射劑應由醫生或護士在診所、醫院操作,不應在家自己使用。
● 尿激酶不應使用酸性溶液稀釋,以免藥物效果下降。
● 藥物在溶解時,不要震搖,以免降低藥物活性。
● 藥物溶解后,在5℃左右可維持活性12小時,室溫下需及時使用。
● 尿激酶不應肌內注射或靜脈注射,應靜脈滴注。
● 肺栓塞:靜脈滴注 初始劑量為4400U/kg,溶於0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液,以90ml/h的速度10分鐘內滴完;隨後以4400U/(kg·h)的速度滴注,持續2小時或12小時。動脈給葯 本葯1.5萬U/kg,溶於0.9%氯化鈉溶液后肺動脈內注入;可根據具體情況調整劑量,間隔24小時重複1次,最多3次。
● 心肌梗死:靜脈滴注 本葯200萬~300萬U,溶於0.9%氯化鈉溶液,靜脈滴注45~90分鐘。動脈給葯 本葯溶於0.9%氯化鈉溶液,以6000U/min的速度冠狀動脈內滴注,持續2小時。滴注前應先靜脈給予肝素2500~10000U。
● 視網膜動脈栓塞:經眼給葯 本葯5000U,溶於2ml的0.9%氯化鈉溶液,沖洗前房,用於溶解眼內出血引起的前房血凝塊,使血塊崩解,利於手術取出。
● 外周動脈血栓:導管注入 本葯溶於0.9%氯鈉溶液(濃度2500U/ml),以4000U/min的速度經導管注化入血凝塊。每2小時夾閉導管1次。可調整滴速為1000U/min,直至血塊溶解。
● 預防人工心臟瓣膜替換術后的血栓形成:靜脈滴注 初始劑量為4400U/kg,溶於0.9%氯化鈉溶液,於10~15分鐘內滴完;隨後以4400U/(kg·h)的速度滴注,直至瓣膜功能正常;如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾嚮應停葯。
● 胸腔引流:胸腔注射 本葯1萬~25萬U,溶於滅菌注射用水(濃度5000U/ml)后注入胸腔。
● 心包腔引流:心包腔注射 本葯1萬~25萬U,溶於滅菌注射用水(濃度5000U/ml)后注入心包腔。
● 尿激酶需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯,否則會影響療效。
● 使用尿激酶前,應進行紅細胞壓積、血小板計數等一系列檢查,以最大程度避免不良反應。
● 用藥期間應密切觀察患者反應,如體溫、脈率、血壓、出血傾向等,如果發現過敏反應,應立即停止使用藥物。
● 藥物在輸入時,不可速度過快,應密切觀察患者反應。預防過敏反應可事先應用異丙嗪或地塞米松。
● 動脈穿刺給葯在藥物注射完畢后,應在穿刺部位加壓至少30分鐘后包紮,以免出血。
● 遇到出血反應嚴重的患者,可使用抗纖溶葯治療。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 尿激酶應該避光密封,在10℃以下冷藏保存。
● 使用尿激酶後會有如下不良反應。
● 主要不良反應為出血;
● 過敏反應,如蕁麻疹、血管神經性水腫或喘鳴;
● 發熱、頭痛、肌肉痛和噁心等。
● 其他不良反應詳見藥物使用說明書。
● 有些藥物可能與尿激酶相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。為了安全起見,如果你還在使用其他藥物,使用尿激酶前請諮詢醫生。
● 口服抗凝葯、肝素、抗血小板藥物等,以及其他影響血小板功能藥物,如右旋糖酐、性激素、別嘌呤、四環素、丙戊酸等,與尿激酶合用,均會增加出血風險。
● 根據美國食品藥品監督管理局(FDA)頒布的標準,尿激酶屬於妊娠期安全等級B:在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險,但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。
● 妊娠期婦女的用藥安全性尚未明確,因此應遵醫囑謹慎使用尿激酶。另外,尚未明確尿激酶是否經乳汁分泌,因此哺乳期婦女應遵醫囑謹慎使用尿激酶。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 尿激酶是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物的風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 尿激酶需要足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不能輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [2] 熊方武,余傳隆,白秋江,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯卷。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [3] 希恩.C.斯威曼。馬丁代爾藥物大典。第35版。李大魁,金有豫,湯光,譯。北京:化學工業出版社,2014.
● [4] https://www.drugs.com.