支氣管擴張劑

● 目前用於治療慢阻肺的常用支氣管擴張劑主要有三類：抗膽鹼能藥物、β2受體激動劑、甲基黃嘌呤類。前兩種可以通過吸入方式用藥，而且目前提倡吸入用藥，因為這樣起效快，全身不良反應小。吸入裝置有定量氣霧器（MDI）及霧化吸入裝置。為了提高吸入療效，還可以在MDI與口腔之間加一個儲霧裝置。此外還有乾粉吸入劑（碟式吸入劑）和吸氣觸發的定量吸入裝置（都保系列），更容易掌握，吸入效果較好。吸入療法的關鍵在於患者必須熟練掌握吸入技術。

● 1.抗膽鹼能藥物

● 慢阻肺患者的迷走神經張力較高，而支氣管基礎口徑是由迷走神經張力決定的，迷走神經張力愈高，支氣管基礎口徑愈窄。此外，各種刺激均能刺激迷走神經末梢，反射性地引起支氣管痙攣。抗膽鹼能藥物可抑制迷走神經，從而控制支氣管痙攣的發生。現在認為抗膽鹼能藥物對慢阻肺患者的支氣管擴張作用強於β2受體激動劑，但二者合用比單一製劑作用更強。目前應用的抗膽鹼能吸入劑為愛全樂（溴化異丙托品），此葯極少從黏膜吸收，全身不良反應極輕微，因此，尤其適用於有心臟病和循環系統疾病的患者；吸入5～10分鐘即產生作用，起效雖稍慢於β2受體激動劑，但持續時間長，30～90分鐘達到高峰，維持作用時間長達6～8小時。由於此葯不良反應小，可長期吸入，至今未發現耐葯與明顯的不良反應。劑量：用定量吸入器（MDI）每日噴3～4次，每次2噴，每噴18μg，必要時每次2～4噴。長效抗膽鹼能葯（噻托溴胺，Tiotropine）作用長達24小時以上，臨床上應用吸納器吸入藥物，已開始用於慢阻肺的治療。

● 2.β2受體激動劑

● （1）短效定量吸入劑 萬托林（沙丁胺醇）氣霧劑、喘康速（特布他林）氣霧劑，吸入后5～6分鐘起效，15～30分鐘達到高峰，療效持續4～5小時；每次劑量為1～2噴（每噴100μg），24小時不超過8～12噴；主要用於緩解癥狀，按病情需要酌情使用，但長期應用療效可能輕度下降。

● （2）長效定量吸入劑 施立穩（沙美特羅）與奧克斯都保（福莫特羅），作用持續12小時以上。福莫特羅在吸入后3～5分鐘內起效，沙美特羅需30分鐘才能起效，故沙美特羅不適合治療急性發作。

● （3）短效β2受體激動劑片劑 舒喘靈（沙丁胺醇）、博利康尼、氨哮素（克倫特羅）。

● （4）長效β2受體激動劑片劑 美普清（丙卡特羅）、全特寧（沙丁胺醇控釋片）、博利康尼緩釋片。

● （5）β2受體激動劑常見的不良反應 手抖、心慌等，劑量大時明顯，一般不影響繼續用藥，隨著時間延長可逐漸耐受。

● （6）聯合用藥 聯合應用抗膽鹼能藥物和β2受體激動劑療效增強，可必特氣霧劑就是在同一氣霧劑中由β2受體激動劑（沙丁胺醇）和抗膽鹼能藥物（溴化異丙托品）混合而成，從而有雙管齊下的療效（用法：一次兩噴，每天四次）。

● 3.甲基黃嘌呤類（茶鹼類）

● 可解除氣道平滑肌痙攣，另外還有改善心搏血量、擴張全身和肺血管、增加水鹽排出、興奮中樞神經系統、改善呼吸肌功能及抗炎作用等。但總的來看，在一般治療血濃度下，茶鹼的其他療效不很突出。目前推薦口服茶鹼緩釋劑如舒弗美，2次/日。使用這種劑量一方面可減少用藥次數，方便患者，另一方面有助於維持24小時內茶鹼血葯濃度的穩定。不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、興奮、震顫、心悸，多與劑量過大有關，必要時應減量。為預防過量，開始用藥階段應測定血葯濃度。吸煙、飲酒、應用抗驚厥葯及利福平可使血中茶鹼濃度降低。相反，老年人、持續發熱、心肝功能衰竭以及應用西米替丁、大環內酯類藥物（紅黴素等）、氟喹諾酮類藥物（環丙氟哌酸等）、口服避孕藥會提高血葯濃度。所以上述情況下應在醫生指導下及時調整劑量，必要時測定血葯濃度。