支氣管擴張劑

支氣管擴張劑

支氣管擴張劑可鬆弛支氣管平滑肌、擴張支氣管、緩解氣流受限,是控制慢阻肺癥狀的主要治療措施。短期按需應用可緩解癥狀,長期規則應用可預防和減輕癥狀、增加運動耐力,但不能使所有患者的FEVl(用力呼氣容積)得到改善。

目錄

分類


● 目前用於治療慢阻肺的常用支氣管擴張劑主要有三類:抗膽鹼能藥物、β2受體激動劑、甲基黃嘌呤類。前兩種可以通過吸入方式用藥,而且目前提倡吸入用藥,因為這樣起效快,全身不良反應小。吸入裝置有定量氣霧器(MDI)及霧化吸入裝置。為了提高吸入療效,還可以在MDI與口腔之間加一個儲霧裝置。此外還有乾粉吸入劑(碟式吸入劑)和吸氣觸發的定量吸入裝置(都保系列),更容易掌握,吸入效果較好。吸入療法的關鍵在於患者必須熟練掌握吸入技術。
● 1.抗膽鹼能藥物
● 慢阻肺患者的迷走神經張力較高,而支氣管基礎口徑是由迷走神經張力決定的,迷走神經張力愈高,支氣管基礎口徑愈窄。此外,各種刺激均能刺激迷走神經末梢,反射性地引起支氣管痙攣。抗膽鹼能藥物可抑制迷走神經,從而控制支氣管痙攣的發生。現在認為抗膽鹼能藥物對慢阻肺患者的支氣管擴張作用強於β2受體激動劑,但二者合用比單一製劑作用更強。目前應用的抗膽鹼能吸入劑為愛全樂(溴化異丙托品),此葯極少從黏膜吸收,全身不良反應極輕微,因此,尤其適用於有心臟病和循環系統疾病的患者;吸入5~10分鐘即產生作用,起效雖稍慢於β2受體激動劑,但持續時間長,30~90分鐘達到高峰,維持作用時間長達6~8小時。由於此葯不良反應小,可長期吸入,至今未發現耐葯與明顯的不良反應。劑量:用定量吸入器(MDI)每日噴3~4次,每次2噴,每噴18μg,必要時每次2~4噴。長效抗膽鹼能葯(噻托溴胺,Tiotropine)作用長達24小時以上,臨床上應用吸納器吸入藥物,已開始用於慢阻肺的治療。
● 2.β2受體激動劑
● (1)短效定量吸入劑 萬托林(沙丁胺醇)氣霧劑、喘康速(特布他林)氣霧劑,吸入后5~6分鐘起效,15~30分鐘達到高峰,療效持續4~5小時;每次劑量為1~2噴(每噴100μg),24小時不超過8~12噴;主要用於緩解癥狀,按病情需要酌情使用,但長期應用療效可能輕度下降。
● (2)長效定量吸入劑 施立穩(沙美特羅)與奧克斯都保(福莫特羅),作用持續12小時以上。福莫特羅在吸入后3~5分鐘內起效,沙美特羅需30分鐘才能起效,故沙美特羅不適合治療急性發作。
● (3)短效β2受體激動劑片劑 舒喘靈(沙丁胺醇)、博利康尼、氨哮素(克倫特羅)。
● (4)長效β2受體激動劑片劑 美普清(丙卡特羅)、全特寧(沙丁胺醇控釋片)、博利康尼緩釋片。
● (5)β2受體激動劑常見的不良反應 手抖、心慌等,劑量大時明顯,一般不影響繼續用藥,隨著時間延長可逐漸耐受。
● (6)聯合用藥 聯合應用抗膽鹼能藥物和β2受體激動劑療效增強,可必特氣霧劑就是在同一氣霧劑中由β2受體激動劑(沙丁胺醇)和抗膽鹼能藥物(溴化異丙托品)混合而成,從而有雙管齊下的療效(用法:一次兩噴,每天四次)。
● 3.甲基黃嘌呤類(茶鹼類)
● 可解除氣道平滑肌痙攣,另外還有改善心搏血量、擴張全身和肺血管、增加水鹽排出、興奮中樞神經系統、改善呼吸肌功能及抗炎作用等。但總的來看,在一般治療血濃度下,茶鹼的其他療效不很突出。目前推薦口服茶鹼緩釋劑如舒弗美,2次/日。使用這種劑量一方面可減少用藥次數,方便患者,另一方面有助於維持24小時內茶鹼血葯濃度的穩定。不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、興奮、震顫、心悸,多與劑量過大有關,必要時應減量。為預防過量,開始用藥階段應測定血葯濃度。吸煙、飲酒、應用抗驚厥葯及利福平可使血中茶鹼濃度降低。相反,老年人、持續發熱、心肝功能衰竭以及應用西米替丁、大環內酯類藥物(紅黴素等)、氟喹諾酮類藥物(環丙氟哌酸等)、口服避孕藥會提高血葯濃度。所以上述情況下應在醫生指導下及時調整劑量,必要時測定血葯濃度。