雷諾嗪
雷諾嗪
利用每單位氧氣，葡萄糖代謝產能較脂肪酸代謝產能多，那麼由利用脂肪酸代謝產能變為利用葡萄糖代謝產能則使心臟利用氧做更多功，從而降低心絞痛發作的可能性。鑒於上述全新的作用機制，口服Ranolazine后不引起心率減慢和血壓下降。還可防止乳酸酸中毒，大大增強了使用安全性。
● 通用名：雷諾嗪
● 英文名稱：Ranolazine、Ranexa、Ranolazine Hydrochloride
● 雷諾嗪是一種心血管選擇性抗缺血葯（哌嗪衍生物），通過部分抑制脂肪酸氧化而調節心肌代謝，使得每分子氧耗增加葡萄糖氧化並生產更多的三磷酸腺苷（ATP）。在臨床上主要用於慢性心絞痛。
● 雷諾嗪主要用於治療慢性心絞痛，在英國可用於對其他抗心絞痛葯療效不滿意的患者，且應當作為標準治療的一種輔助治療。可與β腎上腺素受體阻斷葯、硝酸鹽類葯、鈣通道阻滯葯、抗血小板葯、降血脂葯、血管緊張素轉換酶抑製藥、血管緊張素受體拮抗藥聯用。
● 雷諾嗪在臨床上常用的是片劑。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 雷諾嗪緩釋片：500毫克。1000毫克（美國）。375毫克；500毫克；750毫克（英國）。
● 服用CYP3A強抑製劑者禁用。
● 服用CYP3A誘導劑者禁用。
● 肝功能不全患者禁用。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確立，應慎用。
● 哺乳期婦女應慎用，如確需要，應暫停哺乳。
● Q-T間期延長患者慎用。
● 腎功能衰竭患者慎用。
● 老年患者慎用。
● 雷諾嗪與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用雷諾嗪前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的，但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥品說明書或者諮詢醫生，了解雷諾嗪的不良反應，做好一定的心理準備。
● 雷諾嗪為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥品說明書自行用藥。
● 初始劑量一次500毫克，一日2次，必要時根據臨床癥狀增至最大推薦劑量一次1000毫克，一日2次。老年人應使用推薦劑量範圍的低值。
● 在英國，可用於無法忍受的或對其他抗心絞痛葯療效不滿意的患者，並應作為標準治療的一種輔助治療。初始劑量375毫克，每日兩次，2～4周后增至500毫克，每日2次。劑量可根據反應增加至750毫克，每日2次，如出現不良反應，劑量應減小。
● 用藥期間，應常做心電圖，觀察表情變化。
● 雷諾嗪過量可引起頭暈、噁心、嘔吐、復視、感覺異常、混亂及延遲性意識喪失。雷諾嗪的蛋白結合率為62％，不宜通過透析清除。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥，或者換用其他藥物。
● 心悸、心動過緩。
● 低血壓。
● 呼吸困難。
● 噁心、嘔吐、便秘、腹痛。
● 頭暈、頭痛。
● 雷諾嗪藥品應貯於15～30℃保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 雷諾嗪不良反應主要包括：
● 胃腸道不適（腹脹、便秘、腹瀉、腹痛、噁心等）。
● 頭痛、頭暈。
● 低血壓。
● 呼吸困難。
● 外周水腫。
● 血尿。
● 口乾。
● 心悸、心動過緩。
● 耳鳴、眩暈。
● 血肌酐升高。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與雷諾嗪相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與雷諾嗪一起使用前請諮詢醫生。
● 本品不要與強效CYP3A抑製劑一起使用，包括酮康唑、伊曲康唑、克拉黴素、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、茚地那韋和沙奎那韋。
● 對於使用中度CYP3A抑製劑（包括地爾硫䓬、維拉帕米、紅黴素、氟康唑和葡萄柚汁或含葡萄柚的產品）的患者，雷諾嗪劑量不超過500毫克，每日2次。
● 同時使用P-gp抑製劑（例如環孢素），可能導致雷諾嗪濃度增加。
● 本品不要與CYP3A誘導劑，如利福平、利福布汀、利福噴汀、苯巴比妥、苯妥英、卡馬西平和聖約翰草合用。
● 由CYP3A代謝的藥物：當共同給予雷諾嗪時，患者的辛伐他汀劑量限制為每天一次20mg。可能需要調整其他敏感的CYP3A底物（例如洛伐他汀）和具有窄治療範圍的CYP3A底物（例如環孢素、他克莫司、西羅莫司），因為雷諾嗪可能增加這些藥物的血漿濃度。
● 由P-gp運輸的藥物：可導致地高辛暴露增加，地高辛的劑量可能需要調整。
● 由CYP2D6代謝的藥物：可以增加CYP2D6底物（例如三環類抗抑鬱葯和抗精神病葯）的暴露，並且可能需要降低劑量。
● OCT2運輸的藥物：在患有2型糖尿病的受試者中，同時使用每日兩次的雷諾嗪1000毫克和二甲雙胍導致二甲雙胍的血漿水平增加，二甲雙胍的劑量不應超過每日1700毫克。監測與高二甲雙胍暴露相關的血糖水平和風險。當雷諾嗪500毫克每日兩次給葯時，二甲雙胍暴露沒有顯著增加。
● 根據美國食品和藥品管理局（FDA）頒布的標準，雷諾嗪屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性研究有不良結果，但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊的情況下使用；雷諾嗪是否可以經乳汁分泌尚不明確，哺乳期婦女使用前請務必諮詢醫生。哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥品說明書。
● 雷諾嗪是處方葯，必須由醫生根據患者的病情開處方使用。自行用藥可能會增加不合理使用藥物的風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐藥性，出現嚴重藥物不良反應。
● 雷諾嗪需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學.17版。北京：人民衛生出版社，2011.
● [4] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 雷諾嗪
- 外文名
- Ranolazine
- 分子式
- C24H33N3O4
- 分子量
- 427.54