維格列汀
維格列汀
維格列汀(vildagliptin)化合物的化學式為(-)-(2S)-1-[[(3-羥基三環[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙醯基]吡咯烷-2-甲腈，臨床藥物是繼西他列汀(sitagliptin)后的又一個口服給葯的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑製劑，由瑞士諾華(Novartis)製藥有限公司，2008年獲准在歐盟上市，用於治療2-型糖尿病。
● 通用名：維格列汀
● 別名：維達列汀、維他列汀、Equa、Galvus、NVP-LAF-237、LAF-237
● 商品名：佳維樂
● 英文名稱：Vildagliptin
● 維格列汀屬於胰島素增敏劑類，具有降低血糖的功能，臨床上用於糖尿病。
● 本品適用於治療2型糖尿病。
● 當飲食和運動不能有效控制血糖時，本品可作為單葯治療。
● 當二甲雙胍作為單葯治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時，本品可與二甲雙胍聯合使用。
● 當穩定劑量的胰島素不能有效控制血糖時，本品可以與胰島素（合用或不合用二甲雙胍）聯合使用。
● 當穩定劑量的磺脲類藥物不能有效控制血糖，本品可與磺脲類藥物聯合使用。
● 維格列汀通常製成片劑，具體如何選擇請諮詢醫生。
● 維格列汀片劑：50毫克；100毫克。
● 本品不能作為胰島素的替代品用於需要補充胰島素的患者。本品不適用於1型糖尿病患者，亦不能用於治療糖尿病酮症酸中毒。
● 對本品任一成分過敏者禁用。
● 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
● 妊娠期婦女禁用。
● 目前尚不知曉維格列汀在人類中是否通過乳汁分泌。動物實驗的結果顯示，維格列汀能夠通過乳汁分泌。因此，在哺乳期不可使用本品。
● 肝功能不全患者，包括開始給葯前血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）或血清天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）大於正常值上限（ULN）3倍或持續升高時，患者不能使用本品。
● 哺乳期婦女如確需用藥，應暫停哺乳餵養。
● 老年患者不必調整劑量，大於75歲患者慎用。
● 兒童用藥的安全性和有效性尚未建立，兒童慎用。
● 由於在充血性心力衰竭患者中使用本品的經驗有限，此類患者應慎用。
● 中度或重度腎功能不全患者或需要接受血液透析治療的終末期腎臟疾病（ESRD）患者使用本品時需謹慎。
● 維格列汀與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用維格列汀前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解維格列汀的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 維格列汀為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自在家按照藥物說明書自行用藥。
● 分別在年齡≥65歲和≥75歲的患者中進行本品臨床研究顯示，與青年患者相比，老年患者在藥物安全性、耐受性及療效方面不存在明顯差異。老年患者無需調整給藥劑量。
● 與二甲雙胍或噻唑烷二酮類合用，推薦劑量為100毫克，每日1次，或等分為2個50毫克劑量，早、晚各1次。
● 合用磺醯脲類時推薦劑量為50毫克，早晨服用。100毫克的劑量並不增加療效。
● 本品給葯前應對患者進行肝功能檢測，以了解患者的基線情況。當患者的丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）持續升高時，建議停葯。出現黃疸或其他提示肝功能不全癥狀的患者應停葯。即使肝功能檢測結果恢復正常，也不可再使用。
● 建議使用本品的糖尿病患者進行常規護理的同時，應特別注意監測其皮膚病變（如水皰或潰瘍）的蕁麻疹、胰腺炎、大皰狀或剝脫性皮膚損傷。
● 目前尚無本品對患者駕車和操控機器能力影響的研究。服藥后，當患者出現眩暈時，應避免駕車或操控機器。
● 如漏服1劑，當記起時立即服用，同一日內不能服用雙倍劑量。
● 藥物是有不良反應的。反應輕微，可以堅持用藥。如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 頭暈、頭痛。
● 外周水腫。
● 維格列汀應該密封, 30℃以下保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要放於小孩接觸不到的位置。
● 維格列汀的不良反應包括
● 單葯研究中，發生的不良反應包括頭暈、眩暈、外周水腫，便秘、鼻咽炎、上呼吸道感染和關節痛。
● 本品聯合二甲雙胍治療的患者，報道的不良反應包括震顫、頭痛、眩暈、噁心和低血糖。
● 磺醯脲類（n=170）與本品合用，常見的不良反應包括震顫、頭痛、頭暈、無力、衰弱、低血糖。
● 噻唑烷二酮與本品合用常見體重增加、衰弱、低血糖及外周性水腫。
● 與胰島素合用，常見不良反應：頭痛、噁心、胃食管反流性疾病、寒戰、血糖降低。
● 與二甲雙胍和磺脲類藥物合用常見不良反應：頭痛、噁心、胃食管反流性疾病、寒戰、血糖降低。
● 高劑量本品（400毫克或600毫克）可致外周水腫、四肢疼痛、肌痛和感覺異常的發生呈劑量依賴性。
● 本品上市后報道的藥物不良反應有蕁麻疹（發生頻率未知）。
● 使用本品的極少數患者有肝功能不全（包括肝炎）報道，一般未出現臨床癥狀且無後遺症，停葯后肝功能檢測結果均能恢復正常。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與維格列汀相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與維格列汀一起使用前請諮詢醫生。
● 藥效學的藥物相互作用顯示，本品聯合速效胰島素促泌劑那格列奈或胰島素增敏劑吡格列酮，可導致對一些與血糖的相關參數的效應出現相加作用或超過相加作用。
● 體內研究證明，本品與其他抗糖尿病藥物（格列本脲、匹格列酮、二甲雙胍），一些心血管藥物（氨氯地平、纈沙坦、雷米普利、HMG-CoA還原酶抑製劑），和治療窗窄的藥物地高辛、華法林無臨床意義的相互作用。
● 與其他口服降糖葯類似，本品降糖作用可能會受到某些特定藥物的影響而減弱，這些藥物包括噻嗪類利尿劑、皮質激素、甲狀腺激素和擬交感神經藥物。
● 本品不是CYP的底物，其對CYP酶無誘導或抑制作用，與其他藥物發生相互作用的可能性較低。
● 妊娠期婦女禁止使用。哺乳期婦女如確需要用藥，應暫停哺乳餵養。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 維格列汀是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 維格列汀需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [4] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 維格列汀
- 外文名
- Pratley
- 分子式
- C17H25N3O2
- 分子量
- 303.4
- 時間
- 2007年9月28日
- CAS號
- 274901-16-5
- 批准
- 歐盟委員會