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托烷司瓊
藥物
托烷司瓊（Tropisetron）為外周神經元和中樞神經系統內5-HT3受體的高選擇性抑製劑。抗癌藥物或放療可激發小腸黏膜的嗜鉻細胞釋放5-HT3，誘導嘔吐反射，造成噁心和嘔吐。本品的雙重作用阻斷了嘔吐反射過程中神經介質的化學傳遞，從而對化療及放療引起的嘔吐有治療作用。口服吸收好，3小時內達血漿峰濃度。因為存在飽和首關效應，有劑量依賴性，食物能延緩其吸收。蛋白結合率為71%。
● 通用名：托烷司瓊
● 別名：托普西龍，嘔必停
● 商品名：欣順爾、妥立士寧、和太、紓吉、賽格恩、尼泰美、羅亭、迪歐平、維瑞特、齊瓊、確芝杜、歐必亭、蓋格恩、欣貝、舒歐亭、普洛林、廣迪、岩迪
● 英文名稱：Tropisetron
● 托烷司瓊是高選擇性5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗藥。其具有雙重作用，除選擇性阻斷周圍神經元中的5-HT3受體外，還可直接阻斷中樞5-HT3受體而抑制最後區迷走神經興奮。
● 托烷司瓊可用於防治因癌症化療引起的噁心和嘔吐。
● 托烷司瓊有好幾種製劑和規格，臨床常用其鹽酸鹽。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 托烷司瓊片劑：5毫克
● 托烷司瓊注射液：2毫克/2毫升；5毫克/2毫升；5毫克/5毫升。
● 注射用托烷司瓊：2毫克；5毫克。
● 對托烷司瓊或其他5-HT3受體拮抗藥過敏者禁用。
● 妊娠期婦女禁用。
● 尚未明確托烷司瓊是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡對其的重要性，選擇停葯或停止哺乳。
● 2歲以上兒童可應用托烷司瓊預防化療藥物所致噁心和嘔吐，但不推薦用於術后的噁心和嘔吐。
● 尚無2歲以下兒童用藥經驗，慎用。
● 高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。
● 有心率或傳到異常疾病的患者以及同時服用抗心律失常藥物或β受體阻滯劑的患者應用鹽酸托烷司瓊注射液應謹慎。
● 托烷司瓊與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用托烷司瓊前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解托烷司瓊的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 托烷司瓊為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人：防治抗腫瘤藥物引起的噁心與嘔吐，療程第1天，於化療前將托烷司瓊5毫克溶入注射用水100毫升中靜脈滴注，15分鐘以上輸完；或行靜脈注射，應於3～5分鐘注完。第2～6天口服給葯口服一次5毫克，至少應在早餐前1小時服用，每日一次。反應輕微可縮短療程。也可參照以上方法，全程採用口服法。
● 2歲以上兒童，推薦靜脈給葯，最高可達每日5毫克。其給藥方法同成人。
● 托烷司瓊需要按量應用，使用不超過6天，癥狀改善可停葯。
● 托烷司瓊給葯期間，應監測血壓、心率、血常規和肝功能。
● 未經控制的高血壓患者，托烷司瓊的日劑量不宜超過10毫克。
● 用藥期間，不宜駕車或機械操作。
● 多次大劑量給葯后，可能出現幻視，高血壓患者血壓可能升高，應對症處理，並持續監測生命體征。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 出現較為嚴重的胃腸道系統反應。
● 出現較為嚴重的神經系統反應。
● 出現較為嚴重的過敏反應。
● 托烷司瓊藥品應避光、在30℃以下乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 托烷司瓊不良反應主要包括
● 在常規劑量下，托烷司瓊的不良反應多為一過性。
● 神經系統反應：頭痛、頭暈、疲勞等。
● 胃腸道系統反應：可能出現腹痛、腹瀉、便秘等。
● 少數患者使用托烷司瓊可出現虛脫、暈厥、心血管意外等。
● I型變態反應：面部潮紅或全身風疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與托烷司瓊相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與托烷司瓊一起使用前請諮詢醫生。
● 與氟哌啶醇或地塞米松合用，可提高托烷司瓊的療效，降低不良反應。
● 利福平、保泰松、苯巴比妥等肝酶誘導劑可加速托烷司瓊代謝，使其療效降低。
● 對於代謝正常者需增加劑量，代謝不良者不需要增加。
● 西咪替丁等酶抑製劑對托烷司瓊的血葯濃度影響極小。
● 妊娠期婦女禁止使用托烷司瓊；尚不明確托烷司瓊是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女若確需使用，應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 托烷司瓊是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 托烷司瓊需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.