噻孢黴素
噻孢黴素
徠頭孢噻吩(cephalothin)別名噻孢黴素鈉;先鋒黴素Ⅰ;頭孢菌素Ⅰ號;頭孢黴素Ⅰ號;頭孢噻吩鈉;噻吩頭孢黴素;噻孢黴素;Cefatothin Sodium;Cephalothin Sodium,為白色晶體粉末,分子式:C16H16N2O6S2,分子量:396.43800,熔點:160-161ºC。對金黃色葡萄球菌產生的β-內醯胺酶的穩定性比頭孢噻啶強,對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐葯的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強於第二代和第三代頭孢菌素;對革蘭陰性桿菌產生的β-內醯胺酶不穩定,對革蘭陰性菌的作用不及第二代,更不及第三代頭孢菌素。臨床上作為耐青霉素金葡菌(耐甲氧西西林者除外)所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等的選用藥物。
● 通用名:頭孢噻吩
● 別名:頭孢菌素I、先鋒黴素I、先鋒I、噻孢黴素、頭孢金素、頭孢類新
● 英文名稱:Cefalotin
● 頭孢噻吩為廣譜抗生素,主要與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白結合,使轉肽酶醯化,抑制細菌的細胞壁合成,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。
● 頭孢噻吩可用於耐青霉素酶的金黃色葡萄球菌和其他葡萄球菌所引起的各種感染。
● 頭孢噻吩可用於治療敏感的革蘭陰性菌所引起的心內膜炎、下呼吸道感染、尿路感染、腹膜炎、敗血症或其他部位的感染。
● 頭孢噻吩可用於預防手術后切口感染。
● 頭孢噻吩一般製成注射劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 注射用頭孢噻吩:0.5克;1克。
● 有頭孢菌素過敏和青霉素過敏性休克史者禁用。
● 青霉素過敏患者應用本品需謹慎。
● 患者有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性結腸炎或抗生素相關性腸炎史(頭孢菌素類很少產生假膜性腸炎)者慎用。
● 腎功能損害患者。
● 肝功能損害患者慎用。
● 哺乳期婦女慎用,如確需使用應暫停哺乳。
● 頭孢噻吩與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用頭孢噻吩前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解頭孢噻吩的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 頭孢噻吩為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 供靜脈滴注時,先將4克頭孢噻吩溶於20毫升滅菌注射用水內,然後再適量稀釋。
● 腹腔內給葯時,一般每1000毫升透析液中含頭孢噻吩60毫克。
● 治療腹膜炎或腹腔污染后應用頭孢噻吩的濃度可達0.1%~4%。
● 成人 靜脈滴注,一次0.5~1g,每6~8小時1次。
● ● 社區獲得性肺炎、癤腫(伴蜂窩織炎)和敏感菌所致的尿路感染,一次0.5克,每6~8小時1次。
● ● 嚴重感染患者,每日劑量可加大至6~8克(包括各種途徑的給葯),成人一日最大劑量不超過12克。
● ● 預防手術部位感染,劑量為術前0.5~1小時和手術時間超過3小時各給予1~2克,術后每6~8小時1次,至術后24小時停葯。
● 兒童 一日每公斤體重50~100毫克,分3~4次靜脈滴注。
● ● 1周內的新生兒,每12小時每公斤體重給予20毫克。
● ● 1周以上新生兒,每8小時每公斤體重給予20毫克。
● 腎功能減退患者 應用本品需適當減量。
● ● 肌酐清除率小於10毫升/分鐘、25毫升/分鐘、50毫升/分鐘和80毫升/分鐘時,每6小時給予的劑量分別為0.5克、1克、1.5克和2克。
● ● 無尿患者一天的維持劑量為1.5克,分3次給予。
● ● 血液和腹膜透析能有效地清除體內頭孢噻吩,在透析期間為了維持血中有效藥物濃度,應每6~12小時補給1克劑量。
● 高敏體質者用藥前必須先做皮試。
● 本品不宜用作肌內注射或靜脈注射。靜脈滴注每天劑量超過6克、療程長於3天時,可發生血栓性靜脈炎,為減少靜脈炎的發生,可於靜脈滴注液內加用10~20毫克氫化可的松或稀釋注射液濃度。
● 長時間或高劑量使用本品,必須定期監測肝、腎功能和血常規(包括凝血功能),條件許可時應進行Coombs試驗。
● 在給予大劑量本品后,使用磺基水楊酸檢驗尿蛋白時可出現假陽性反應;由於本品可干擾齊默爾曼顏色反應,因而使尿17-酮類固醇出現假性升高。
● 本品與氨基糖苷類及其他任何藥物不可同瓶滴注。
● 以下情況應用本品可發生腎毒性。
● ● 每日劑量超過12g。
● ● 腎功能減退或疑有腎功能減退應用本品時未適當減量。
● ● 50歲以上的老年患者。
● ● 感染性心內膜炎、敗血症、肺部感染等嚴重感染患者。
● ● 創傷所致的腎清除功能降低。
● ● 對青霉素或頭孢噻吩過敏者。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 頭孢噻吩罕見急性過敏反應,但一旦發生下列急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理:蕁麻疹,呼吸困難,臉部、嘴唇、舌頭或者咽喉腫脹,甚至休克等。
● 過敏樣反應。
● 血栓性靜脈炎。
● 腎臟毒性。
● 凝血障礙。
● 發生腦病。
● 頭孢噻吩藥品應該在室溫下避光、密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 頭孢噻吩不良反應主要包括
● 靜脈滴注頭孢噻吩后可產生血栓性靜脈炎。
● 皮疹、嗜酸粒細胞增多、藥物熱、血清病樣反應等過敏反應。
● 血清氨基轉移酶升高。
● 應用大劑量時可發生驚厥和其他中樞神經系統癥狀,也可出現血小板減少和凝血障礙。
● 中性粒細胞減少及溶血性貧血。
● 少見噁心、嘔吐等。
● 腎臟毒性。
● 假膜性腸炎,腹瀉。
● 發生腦病。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與頭孢噻吩相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與頭孢噻吩一起使用前請諮詢醫生。
● 頭孢噻吩與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、黏菌素甲磺酸鈉、硫酸多黏菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺葯、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
● 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等袢利尿葯,卡莫司汀、鏈佐星等抗腫瘤葯以及氨基糖苷類抗生素與頭孢噻吩合用有增加腎毒性的可能。
● 丙磺舒可抑制本品在腎小管的分泌,使本品的血葯濃度上升。因此,在治療尿路以外的感染時,合用丙磺舒可提高本品療效。
● 合用青霉素類,可產生協同作用。
● 在對血肌酐進行測定時,由於本品在血中可起到肌酐樣反應,干擾測定,使肌酐的血清濃度出現假性升高,導致腎功能評估不確切。
● 克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對之耐葯的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,頭孢噻吩屬於妊娠期安全等級B:在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險,但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用;哺乳期婦女請權衡利弊,選擇停葯或停止哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 頭孢噻吩是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 頭孢噻吩需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.