阿托伐醌
阿托伐醌
本品為羥基1,4-萘喹啉，是輔酶Q的同系物，具有抗幾種原蟲的活性。對瘧原蟲屬，其作用部位為細胞色素bcl結合點(結合點Ⅲ)。本品能可逆性地與多肽上的11500Da分子集團結合。二氫乳清醒脫氫酶是吡啶生物合成中重要的酶，通過輔酶Q連接線粒體作電子傳遞，因此本品通過抑制電子傳遞阻止吡啶的合成。一些代謝酶通過輔酶Q參與線粒體的電子傳遞，因此，本品抑制電子傳遞作用實際上是抑制了這些酶的活性。2019年6月，國家衛健委公示了《第一批鼓勵仿製藥品目錄建議清單》，包括阿托伐醌在內的34種藥物進入該清單。
● 通用名：阿托伐醌
● 商品名：Mepron
● 英文名稱：Atovaquone
● 阿托伐醌為羥基萘醌衍生物，可有效阻止各型紅內期瘧原蟲的發育，可與氯胍合用治療和預防瘧疾，對真菌類的耶氏肺孢子菌有抑制作用。
● 治療和預防無併發症的惡性瘧疾。
● 用於不能耐受復方磺胺甲噁唑的患者，治療和預防輕、中度耶氏肺孢子菌肺炎。
● 還可用於巴貝西蟲病、微孢子蟲病、弓形蟲病等其他原蟲感染的治療。
● 阿托伐醌在臨床上常用的劑型有混懸劑。同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。因此，服藥前一定要按照醫生處方，根據藥品規格，計算相應的藥物服用數量。服用前請諮詢醫生。
● 阿托伐醌混懸劑：每5毫升750毫克。
● 對本品過敏者禁用。
● 患有胃腸疾病者不宜使用，因可能使吸收受限。
● 尚未明確本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時，應暫停哺乳。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。
● 嚴重腎損害的患者避免使用阿托伐醌+氯胍預防瘧疾，用於治療時需慎用。
● 阿托伐醌與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用阿托伐醌前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解阿托伐醌的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 阿托伐醌為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 預防惡性瘧疾：在進入疫區前1～2日開始服用阿托伐醌—氯胍，離開疫區後繼續用藥7日。體重大於40千克的成人劑量為250毫克/100毫克，一天一次。體重11～20千克的兒童給予成人劑量的1/4；體重21～30千克的兒童給予成人劑量的1/2；體重31～40千克的兒童給予成人劑量的3/4；體重大於40千克的兒童用量同成人。
● 治療惡性瘧疾：體重大於40千克的成人劑量為阿托伐醌—氯胍1000毫克/400毫克，一天一次，連用3日。體重5～8千克的兒童給予成人劑量的1/8；體重9～10千克的兒童給予成人劑量的3/16；體重11～20千克的兒童給予成人劑量的1/4；體重21～30千克的兒童給予成人劑量的1/2；體重31～40千克的兒童給予成人劑量的3/4；大於40千克兒童用量同成人。
● 治療卡氏肺囊蟲性肺炎，可與食物同服750毫克，2次/日，連用21日。
● 過量服藥可能會引起高鐵血紅蛋白血症，請儘快撥打120急救，或者到醫院急診科就醫。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 如發生過敏性休克等嚴重過敏反應，請撥打120，緊急就醫。
● 嚴重的過敏反應。
● 阿托伐醌藥品應該密封，貯於室溫下，不可冷凍。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 阿托伐醌不良反應包括：
● 常見皮疹、頭痛、發熱、失眠、噁心、嘔吐和腹瀉。
● 血清轉氨酶升高，低鈉血症，貧血和中性粒細胞減少可能發生。
● 極少發生：血管性水腫、脈管炎、胰腺炎、膽汁淤積和肝炎、大皰性多形性紅斑。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與阿托伐醌相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與阿托伐醌一起使用前請諮詢醫生。
● 由於本品蛋白結合率極高，如合用另一結合率也很高且治療窗窄的藥物就會出現競爭結合部位的現象。
● 本品合用利福平會使前者的血葯濃度明顯下降，利福布汀亦有同樣的影響。
● 四環素或甲氧氯普胺可降低本品血葯濃度。
● 阿昔洛韋、抗腹瀉藥、苯二氮䓬類、頭孢菌素類、緩瀉藥、阿片類和對乙醯氨基酚等藥物可少量降低阿托伐醌的血葯濃度。
● 阿托伐醌可降低齊多夫定的代謝，增加齊多夫定的血葯濃度。
● 阿托伐醌與茚地那韋合用，可降低茚地那韋的谷濃度和AUC。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，阿托伐醌屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性研究有不良結果，但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。
● 尚無阿托伐醌在妊娠期婦女應用的嚴格對照試驗，所以妊娠期婦女應僅在確有必要時使用阿托伐醌。少量阿托伐醌從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 阿托伐醌是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 阿托伐醌需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 阿托伐醌
- 外文名
- Atovaquone
- 分子式
- C22H19ClO3
- CAS
- 95233-18-4