前列地爾
前列地爾
前列地爾(Alprostadil),別名前列腺素E1,是一種白色至灰白色結晶粉末的化學品。化學名稱(1R,2R,3R)-3-羥基-2(E)-(3S)-3-羥基-1-辛烯基-5-氧代環戊烷庚酸,分子式為C20H34O5,分子量為354.48100,熔點115~116℃。前列地爾臨床上主要用於心肌梗死,血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化等症。
● 通用名:前列地爾
● 商品名:立邦喜通、益康寧、賽而、凱彤、優帝爾、凱時、天強、華丹
● 英文名稱:Alprostadil
● 前列地爾是前列腺素類葯。主要用於先天性心臟病,以維持患有先天性心臟病新生兒的生命,爭取可能的外科手術。
● 前列地爾主要用於治療先天性心臟病,以維持患有先天性心臟病新生兒的生命,爭取可能的外科手術。
● 前列地爾可用於治療第Ⅲ期、第IV期慢性阻塞性動脈疾病。
● 前列地爾尿道栓可用於治療男性勃起功能障礙。
● 前列地爾也可用於治療慢性動脈閉塞症(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化症等)引起的四肢潰瘍及微小血管循環障礙引起的四肢靜息疼痛,改善心腦血管微循環障礙。
● 前列地爾用於臟器移植術后抗栓治療,用以抑制移植后血管內的血栓形成。
● 前列地爾也可用於慢性肝炎的輔助治療。
● 前列地爾有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、給葯途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 前列地爾注射劑(粉):10微克;20微克;30微克;40微克;80微克;100微克。
● 前列地爾注射液:5微克/l毫升; 10微克/l毫升;10微克/2毫升。
● 前列地爾尿道栓:1.0毫克。
● 前列地爾注射用干乳劑:5微克;10微克。
● 前列地爾(脂微球):5微克/l毫升;10微克/1毫升。
● 對前列地爾過敏的患者禁用。
● 妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用。
● 患有呼吸窘迫綜合征的新生兒禁用。
● 已存在心功能不全的患者,未經適當治療的心力衰竭、心律失常、冠心病和6個月內發生過心肌梗死的患者禁用。
● 經臨床或放射性同位素檢查疑有肺水腫或肺浸潤的患者禁用。
● 患有嚴重慢性阻塞性通氣障礙的患者禁用。
● 有肝功能損害癥狀(轉氨酶或γ-GT升高)或已有肝臟疾病的患者禁用。
● 有出血傾向的新生兒慎用。
● 青光眼或眼壓高的患者慎用。
● 既往有胃潰瘍併發症的患者慎用。
● 間質性肺炎患者慎用。
● 正在使用抗凝葯的患者慎用。
● 陰莖植入假體者慎用。
● 心衰患者慎用。
● 前列地爾與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用前列地爾前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的,但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解前列地爾的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 前列地爾為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書用藥。
● 普通注射劑對不同的患者有不同的用藥方法:
● ● 對動脈導管未閉的新生兒:持續靜脈滴注,開始每分鐘給予前列地爾每千克體重50~100納克,儘快將用量下降到能夠維持效應的最低用量。也可以通過臍動脈進行滴注。
● ● 成人靜脈給葯:將40微克前列地爾溶於0.9%氯化鈉注射液50~250毫升中,於2小時靜脈滴注完畢,每日2次。或將60微克前列地爾溶於0.9%氯化鈉注射液50~250毫升中,於3小時靜脈滴注完畢,每日1次。
● ● 對於腎功能不全的患者:靜脈滴注治療應從20微克開始,滴注時間為2小時,每日2次。根據臨床具體情況,在2~3天內將劑量增加到上述推薦的正常劑量。腎功能不全或有心臟病的患者,其滴注液體量應限制在每天20~100毫升,並且宜用輸液泵滴注。
● ● 成人動脈給葯:20微克前列地爾溶於0.9%氯化鈉注射液50毫升中,除非另有說明,將10微克前列地爾用輸液泵於60~120分鐘內經動脈滴注完。
● ● 如有必要,特別是如果存在壞死,只要達到滿意的耐受性,前列地爾劑量可增加到20微克,通常每天滴注1次。如果動脈內滴注是通過留置導管給予,根據患者的耐受性和癥狀的嚴重程度,建議劑量為每千克體重0.1~0.6微克,用輸液泵滴注12小時。
● ● 在前列地爾治療3周后,應決定患者是否已不可能再從前列地爾的治療中得到更好的效果,如患者已不再對治療有所反應,應該停止使用,所以治療期均不得超過4周。
● ● 注射用脂微球及注射用干乳劑:成人每日1次,5~10微克加入10毫升0.9%氯化鈉注射液(或5%的葡萄糖)中緩慢靜脈注射。
● 尿道栓的用藥方法:
● ● 用藥前先排尿並輕抖動陰莖排除剩餘尿液,濕潤的尿道使前列地爾尿道栓更易於吸收。
● ● 打開鋁箔包裝,拿掉給葯器桿上的保護蓋,以最適宜的方式握住給葯器,插入尿道內,輕巧並完全地壓下給葯器的柄直到停止,以確信葯栓被完全釋放,在此狀態下握住給葯器5秒。
● ● 輕微地向兩邊晃動給葯器,這將使葯栓與給葯器頂部分離,不要用太大的壓力,以免擦破尿道內皮,而引起出血。
● ● 保持陰莖豎直,拿除給葯器。
● ● 觀察給葯器頂部,葯栓應不再存在,不要觸摸桿部,如果你看到給葯器桿部仍殘留葯栓,輕巧地再次塞進尿道。
● ● 用雙手握住陰莖,使之豎直並展長,用力搓陰莖至少10秒,這使得藥物足以分佈在尿道內壁,如果感到燒灼感,可以再繼續搓陰莖達30~60秒或直到燒灼感下降。前列地爾每天應用不宜多於1次。每支藥物只能使用1次。
● 僅用於治療慢性動脈閉塞症、微小血管循環障礙的患者。由於前列地爾的治療是對症治療,停止給葯後有再複發的可能性。
● 心力衰竭(心功能不全)患者,有報道前列地爾可加重心功能不全的傾向。
● 間質性肺炎的患者,有報道前列地爾可使病情惡化。
● 前列地爾普通注射劑與注射用脂微球及注射用干乳劑劑量相差很大,應在使用時注意區分。
● 藥物是有不良反應的,如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 窒息、心搏驟停。
● 發熱。
● 低血壓。
● 嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂。
● 驚厥。
● 前列地爾藥品應貯於2~8℃環境中。避免凍結。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 前列地爾不良反應主要包括:
● 窒息、心搏驟停。
● 發熱。
● 低血壓。
● 心動過緩、心動過速。
● 腹瀉。
● 驚厥。
● 水腫。
● 低鉀血症、彌散性血管內凝血(DIC)和長骨皮增生。
● 在延長滴注后可使動脈導管和肺動脈壁軟弱。
● 成人使用前列地爾後可出現頭痛、面紅、低血壓、腹瀉及滴注部位疼痛和炎症。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與前列地爾相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與前列地爾一起使用前請諮詢醫生。
● 前列地爾可增強抗高血壓葯、血管擴張劑和抗凝劑的作用。
● 避免與血漿增溶劑(右旋糖酐、明膠製劑等)混合。
● 前列地爾與磷酸二酯酸抑製劑有很好的協同作用,可相互加強療效,細胞內cAMP倍增。
● 棉酚與小劑量前列地爾合用,可降低棉酚的抑制生精作用,但大劑量前列地爾與棉酚有協同性抑制生精作用。
● 阿司匹林等非甾體類抗炎葯與前列地爾有藥理性拮抗,不宜合用。
● 妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用前列地爾。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 前列地爾是處方葯,必須由醫生根據病情開處方使用。自行用藥可能會增加不合理使用藥物的風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯及嚴重藥物不良反應。
● 前列地爾需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學. 17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,黃正明,修成娟,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.