依替米星
依替米星
依替米星(Etimicin),別名E-402,抗生素89-07,注射用硫酸依替米星,硫酸依替米星注射液,為一種新的半合成水溶性抗生素,屬氨基糖苷類。化學名稱為O-2-氨基-2,3,4,6–四脫氧-6- 氨基-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)]-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺,分子式為C21H43N5O7,分子量為477.59500。
依替米星作用機制是抑制敏感菌正常的蛋白質合成。為廣譜抗生素,對大部分G及G菌有良好抗菌作用,尤其對大腸桿菌、克雷白肺炎桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性,對部分慶大黴素、小諾黴素和頭孢唑啉耐葯的金葡菌、大腸桿菌和克雷白肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血葯濃度範圍內。對產生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐葯的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
● 通用名:依替米星
● 別名:愛大黴素
● 商品名:創成、悉能、潘諾、愛益、愛大、亦清
● 英文名稱:Etimicin
● 依替米星為我國自行研製成功的新一代氨基糖苷類抗生素,是慶大黴素C1a的半合成衍生物,作用機製為抑制敏感菌正常的蛋白質合成。
● 主要用於治療敏感菌所致呼吸道感染如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎等;泌尿生殖系感染如急性腎盂腎炎、急性膀胱炎或慢性膀胱炎急性發作;皮膚及軟組織感染如癤、癰和急性蜂窩織炎以及創傷、手術后感染和其他敏感菌感染。
● 依替米星在臨床上使用的劑型有很多種。同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。因此,服藥前一定要按照醫生處方,根據藥品規格,計算相應的藥物服用數量。服用前請諮詢醫生。
● 依替米星注射劑(粉):50毫克;100毫克。
● 依替米星注射液:50毫克/1毫升;100毫克/2毫升;200毫克/4毫升。
● 依替米星大容量注射液:50毫升含依替米星50毫克與氯化鈉0.45克;250毫升含依替米星100毫克與氯化鈉2.25克;100毫升含依替米星50毫克與氯化鈉0.9克;100毫升含依替米星0.3克與氯化鈉0.9克;100毫升含依替米星100毫克與氯化鈉0.9克;100毫升含依替米星0.15克與氯化鈉0.9克;100毫升含依替米星0.2克與氯化鈉0.9克。
● 對依替米星或任一氨基糖苷類葯過敏的患者禁用。
● 氨基糖苷類不可用於眼內或結膜下給葯,因可能引起黃斑壞死。
● 聽力受損者和有耳源性眩暈史的患者慎用。
● 妊娠期婦女使用前應充分權衡利弊。
● 腎功能受損的患者,不宜使用。
● 依替米星屬氨基糖苷類藥物,兒童慎用。
● 尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。
● 依替米星與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用依替米星前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解依替米星的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 依替米星為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人每24小時給予200~300毫克,1次或2次分用,以0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100毫升稀釋後於1小時內滴注,療程一般為5~10天。
● 老年患者需根據肝腎功能調整劑量。用藥期間應定期檢查肝腎功能。
● 在使用本品治療過程中應密切觀察腎功能和第八對顱神經功能的變化,並儘可能進行血葯濃度檢測,尤其是已明確或懷疑有腎功能減退或衰竭患者、大面積燒傷患者、新生兒、早產兒、嬰幼兒和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、嚴重脫水患者及腎功能在短期內有較大波動者。本品屬氨基糖苷類抗生素,可能發生神經肌肉阻滯現象。
● 因此對接受麻醉劑、琥珀膽鹼、筒箭毒鹼或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應特別注意,一旦出現神經肌肉阻滯現象應停用本品,靜脈內給予鈣鹽進行治療。
● 藥物是有不良反應的。通常依替米星的不良反應不大,可以堅持用藥。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 依替米星罕見過敏反應。一旦發生過敏性休克或呼吸抑製表現,請立即尋求急救處理等。
● 嚴重的腎功能衰竭。
● 嚴重的毒性反應。
● 依替米星劑型不同對貯存的也要求不同:注射液應密閉保存;粉針劑應密閉、在涼暗處保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 依替米星不良反應包括:
● 個別患者出現BUN、肌酐、ALT、AST和ALP等肝腎功能指標輕度升高,停葯后即可恢復正常。
● 依替米星的耳毒性和前庭毒性均較輕,主要發生於腎功能不全患者、劑量過大或超量的患者,主要表現有眩暈、耳鳴等,反應程度較輕。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與依替米星相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與依替米星一起使用前請諮詢醫生。
● 對接受麻醉藥、琥珀膽鹼、筒箭毒鹼等肌松葯或大量滴注含有枸櫞酸抗凝劑血液的患者如使用本品,應特別予以關注,一旦出現神經肌肉阻斷作用明顯加重時,應立即停用本品,靜脈給予鈣鹽予以緩解。
● 依替米星應避免與其他具有潛在耳、腎毒性藥物(如其他氨基糖苷類葯、多黏菌素、依他尼酸或呋塞米)合用,以免增加耳、腎毒性。
● 依替米星與青霉素類或頭孢菌素類合用可起到協同作用,具體說,與抗假單胞菌青霉素合用可增強抗銅綠假單胞菌的作用。但兩者存在配伍禁忌,應使用不同的途徑分別給葯。
● 依替米星與青霉素合用治療腸球菌所致感染時具有協同作用,有利於治療腸球菌所致心內膜炎。
● 依替米星與兩性黴素B、肝素或頭孢菌素類之間亦存在配伍禁忌。
● 依替米星與強利尿劑、順鉑、兩性黴素B、環孢素或萬古黴素合用,可加重其腎毒性。
● 依替米星與鹼性藥物(碳酸氫鈉、氨茶鹼)合用時,抗菌效能增強,毒性也增加。
● 妊娠期婦女使用前應充分權衡利弊。
● 尚未明確依替米星是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 依替米星是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 依替米星需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.