拉貝洛爾
拉貝洛爾
拉貝洛爾（Labetalol）為抑制心肌及血管平滑肌對刺激交感神經引起的收縮反應，在降壓同時伴有心率減慢，冠脈流量增加，外周血管阻力下降，心排出量稍有降低；能降低卧位血壓和外周血管阻力，對卧位患者心率無明顯變化，立位或運動時心率則減慢。與單純α受體拮抗劑相比，也無反射性引起心率加快、心肌收縮增加等缺點。本品服后2～3小時，血壓開始降低，作用維持8～10小時。
● 通用名：拉貝洛爾
● 別名：柳胺苄心定
● 商品名：欣宇森、迪賽諾
● 英文名稱：Labetalol
● 拉貝洛爾為α1受體、非選擇性β受體拮抗藥。
● 拉貝洛爾用於治療嚴重高血壓；也可用於麻醉期控制血壓；輕度至重度的心絞痛；嗜鉻細胞瘤；急進型高血壓；高血壓危象；妊娠高血壓等。
● 拉貝洛爾有多種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 鹽酸拉貝洛爾注射液：5毫克/毫升；25毫克/2毫升；50毫克/5毫升；50毫克/10毫升。
● 鹽酸拉貝洛爾片劑：50毫克；100毫克；200毫克；300毫克。
● 鹽酸拉貝洛爾注射劑（粉）：25毫克；50毫克。
● 對拉貝洛爾及其中任何成分過敏的患者禁用。
● 支氣管哮喘、支氣管痙攣患者禁用。
● 重度或急性、充血性心力衰竭患者禁用。
● 心動過緩、房室傳導阻滯（二度、三度）患者禁用。
● 心源性休克、肺動脈高血壓導致右心功能不全的患者禁用。
● 有嚴重和長時間的低血壓有關的其他疾病患者禁用。
● 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
● 腦出血患者禁用。
● 兒童、孕婦禁用靜注。
● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳餵養。
● 心臟及肝、腎功能不全者慎用。
● 末梢循環障礙的患者慎用。
● 一度房室傳導阻滯患者慎用。
● 低血糖症、糖尿病控制不佳、長時間絕食狀態的患者慎用。
● 兒童用藥的療效和安全性尚不明確，慎用。
● 甲狀腺功能低下患者慎用。
● 雷諾綜合征或其他周圍血管疾病患者慎用。
● 過敏史、充血性心力衰竭、肺氣腫、肝功能不全、腎功能減退慎用。
● 運動員慎用。
● 拉貝洛爾與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用拉貝洛爾前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解拉貝洛爾的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 拉貝洛爾為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 注射劑應在醫院由護士操作完成，不要自行在家使用。
● 治療高血壓
● ● 飯後服用，每次100毫克，每天2～3次。如有必要，可根據患者效應和立位的血壓逐漸加量至200～400毫克，一天2次；若需要總的日劑量可達2.4克。
● 緊急治療高血壓
● ● 推注給葯：本品25～50毫克，加10%葡萄糖注射液20毫升，於 5～10 分鐘內緩慢推注，若效果不理想可於15分鐘后重複一次，直至效果滿意。總劑量不應超過 200毫克。
● ● 靜滴給葯：本品100毫克，加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋至250毫升，靜脈滴注速度1～4毫克/分鐘，直至效果滿意，有效劑量為50～200毫克。
● 由於本品可引起直立性低血壓，如注射給葯，應讓患者採取卧位，持續10～30分鐘。片劑口服給葯期間患者應保持仰卧位，用藥后要平卧3小時。
● 出現肝功能、腎功能受損，應停用本品。
● 對已有心力衰竭而又必須用本類藥物者，應先控制心力衰竭，然後再同時試用具有內在活性的β受體拮抗藥。
● 對患有嗜鉻細胞瘤的患者如必須使用β受體拮抗藥，必須合用α受體拮抗藥。
● 本類藥物可掩蓋甲狀腺功能亢進和低血糖的癥狀，以致出現險情。
● 如某一患者對某一抗原產生過敏，當患者在使用β受體拮抗藥時又再次接觸同一抗原，其過敏反應會加重。
● 突然停葯有時會引起心絞痛、心肌梗死、室性心律失常，甚至導致死亡。長期用藥者應在1～2周內逐漸減量，停葯。
● 出現心動過緩時可用阿托品緩解，還可繼用麻黃鹼或去甲腎上腺素。
● 妊娠期婦女分娩前使用β受體拮抗藥會引起心動過緩，新生兒低血糖和低血壓。
● 本品從小劑量開始服用，長期服用的話要定期做心臟功能檢查。
● 甲狀腺中毒症患者如果突然停止用藥，會使病情惡化，應該慢慢減量，並進行充分的觀察。
● 因為可能導致頭暈、搖晃，正在使用本劑的患者(特別注射初期)，避免汽車駕駛等危險的機械的工作。
● 本品劑量過大，還可發生心動過速、急性腎衰竭。
● 老年患者使用期間定時監測血壓，避免過度降壓發生腦梗死。
● 本品用於嗜鉻細胞瘤降壓治療期間，偶有反常性血壓增高現象。
● 藥物是有不良反應的。通常拉貝洛爾會出現心力衰竭、傳導阻滯、支氣管痙攣和肺水腫等。反應輕微，可以堅持用藥。如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 心力衰竭。
● 傳導阻滯。
● 支氣管痙攣。
● 呼吸困難。
● 肺水腫。
● 哮喘。
● 嚴重肝、腎功能損害。
● 胃腸道不適、頭昏、疲乏、感覺異常等。
● 拉貝洛爾藥品應該在室內遮光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 拉貝洛爾不良反應主要包括
● 常見有眩暈、乏力、幻覺、胃腸道障礙（噁心、消化不良、腹痛、腹瀉）、口乾、頭皮麻刺感。
● 劑量過大，可能發生心動過速、急性腎衰竭。
● 頭暈、瘙癢、乏力、噁心、胸悶，少數患者可發生體位性低血壓。
● 充血性心力衰竭。
● 嚴重的肝功能損害和黃疸。
● 全身性紅斑狼瘡（肌肉痛、關節痛、抗核抗體陽性）。
● 過敏癥狀（皮疹，發癢，發燒，呼吸困難，血管浮腫）。
● 皮膚病（苔蘚樣皮疹）。
● 神經系統疾病（頭痛、失眠、睡意、麻木感、抑鬱）。
● 末梢循環障礙。
● 哮喘加重、支氣管痙攣。
● 尿閉。
● 肝、腎功能異常。
● 淚液分泌減少。
● 鼻塞、發汗。
● 性慾減退、陽痿、射精障礙。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與拉貝洛爾相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與拉貝洛爾一起使用前請諮詢醫生。
● 本品可增強氟烷的降壓作用。
● 與胺碘酮、地爾硫䓬、維拉帕米等類心肌抑製藥合用可能激發心動過緩和傳導阻滯。
● 與抗心律不齊藥物聯用，可能出現會出現過度的心臟功能抑制。
● 本葯與三環抗抑鬱葯同時應用可產生震顫。
● 本品可減弱硝酸甘油的反射性心動過速，但降壓作用可協同。
● 甲氧氯普胺（胃復安）可增強本品的降壓作用。
● 西咪替丁可增加本品的生物利用度。
● 與某些降糖葯聯用有時會增強血糖下降的作用。
● 與鈣離子受體拮抗劑聯用時，可能會出現心動過緩、房室傳導阻滯、充血性心力衰竭癥狀。
● 與胞嘧啶聯用，可使本品血葯濃度上升。
● 與非甾體抗炎葯聯用，可減弱本品降壓作用。
● 與交感神經興奮劑（如腎上腺素）聯用，可能會引發高血壓症、心律失常。
● 根據美國食品藥品監督管理局（FDA）頒布的標準，拉貝洛爾屬於妊娠期安全等級C：動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後，方可使用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊的情況下使用；哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳餵養。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開具，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 拉貝洛爾是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 拉貝洛爾需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [2] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [3] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [4] https://www.drugs.com.