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氯喹
藥物
氯喹（Chloroquine）及其他4-氨基喹啉類抗瘧葯（如哌喹、阿莫地喹等）主要對瘧原蟲的紅內期起作用。其作用機制在於藥物與核蛋白有較強的結合力，插入到DNA的雙螺旋股之間，與DNA形成複合物，從而阻止DNA複製與RNA轉錄。本品還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA而干擾瘧原蟲的繁殖。氯喹大量積聚於受感染的紅細胞內，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導致瘧原蟲所必需的氨基酸缺乏，並引起核糖核酸裂解，蟲體死亡。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，氯喹在3類致癌物清單中。
● 通用名：氯喹
● 別名：氯喹啉、氯化喹琳
● 商品名：今賽
● 英文名稱：Chloroquine
● 氯喹是一種抗瘧原蟲葯。已知氯喹並不能直接殺死瘧原蟲，但能幹擾其繁殖。其作用機制在於本品與核蛋白有較強的結合力，插入到DNA的雙螺旋兩股之間，可與DNA形成複合物，從而阻止DNA的複製與RNA的轉錄。
● 限於對本品敏感的惡性瘧、間日瘧等瘧疾（耐本葯蟲株在國內外廣泛出現），也用於腸外阿米巴病的治療，還有抗風濕作用。
● 氯喹有好幾種製劑和規格，臨床常用其磷酸鹽、鹽酸鹽。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 磷酸氯喹片：0.075g；0.25g。
● 磷酸氯喹注射液：5ml：322mg。
● 妊娠期婦女禁用。
● 肝腎功能不全患者慎用。
● 心臟病患者慎用。
● 重型多型紅斑患者慎用。
● 血卟啉病患者慎用。
● 牛皮癬患者慎用。
● 精神病患者慎用。
● 氯喹與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用氯喹前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解氯喹的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 氯喹為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人
● ● 治療瘧疾：口服，首劑1g，6小時后0.5g，第2、3日各0.5g；靜脈滴注，第1日1.5g，第2、3日均為0.5g。一般每0.5～0.75g氯喹加入5％葡萄糖注射液500ml中，第1日藥量於入院12小時內全部輸完。
● ● 抑制性預防瘧疾：口服 一周1次，一次0.5g。
● ● 治療腸外阿米巴病：口服 一日1g，連服2日後改為一日0.5g，療程為3周。
● ● 治療類風濕性關節炎：每日0.25-0.5g,癥狀控制后0.125g，一日2-3次，6周-6個月達最大療效。
● 兒童用法 治療惡性瘧、間日瘧
● ● 口服 首劑10mg/kg，治療6～8小時后及第2～3日，各服1次，一次5mg/kg。
● ● 靜脈滴注 首日18～24mg/kg，第2日12mg/kg，第3日10mg/kg（濃度1mg/ml）。
● ● 預防：口服一次4～5mg/kg，每周1次。
● ● 每日按體重口服10mg/kg（最大量不超過600mg），分2-3次服，連服2周，休息1周后，可重複1療程。
● 氯喹注射劑不宜做肌內注射，尤其是兒童，易致心肌抑制。禁止靜脈注射。
● 耐氯喹者效果不佳。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質）/kg，迅速出現噁心、嘔吐、睏倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由於肺水腫而呼吸困難，甚至停止，心律失常、抽搐及昏迷。出現這些現象時應立即停葯，並作對症處理，特別是維持心肺功能。
● 聽力損害。
● 心律失常、休克。
● 氯喹藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 氯喹不良反應包括
● 本品用於治療瘧疾時，不良反應較少，口服一般可能出現的反應有：頭暈、頭痛、眼花、食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、耳鳴、煩躁等。反應大多較輕，停葯后可自行消失。
● 本品相當部分可在組織內蓄積，久服可致視網膜輕度水腫和色素聚集，出現暗點，影響視力，常不可逆。
● 氯喹還可損害聽力，妊娠期婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾、智力遲鈍、腦積水、四肢缺陷等。
● 氯喹偶可引起竇房結抑制，導致心律失常、休克，嚴重時可發生阿一斯綜合征，甚至死亡。
● 本品尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫癜、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、銀屑病、毛髮變白、脫毛、神經肌肉痛、輕度短暫頭痛等。
● 溶血、再生障礙性貧血、可逆性粒細胞缺乏症、血小板減少等較為罕見。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎。
● 與氯丙嗪合用，易加重肝損害。
● 本品對神經-肌肉接頭有直接抑制作用，鏈黴素可加重藥物不良反應。
● 洋地黃化后應用本品易引起心臟傳導阻滯。
● 本品與肝素或青黴胺合用，可增加出血機會。
● 本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。
● 與氯化胺合用，可加速排泄而降低血中濃度。
● 與單胺氧化酶抑製劑合用可增加毒性。
● 與氟羥強的松龍合用易致剝脫性紅皮病。
● 與氯喹同類物同用時，可使氯喹血中濃度提高。
● 本品可引起胎兒腦積水，四肢畸形及耳聾，故妊娠期婦女禁用。哺乳期婦女使用本品應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 氯喹是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你的相應濫用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，黃正明，修成娟，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 氯喹
- 外文名
- Chloroquine
- 別名
- 磷酸氯化喹啉、磷酸氯喹啉、磷酸氯喹、氯喹
- 分子量
- 319.87
- 熔點
- 87ºC
- 沸點
- 460.6ºC at 760 mmHg
- 密度
- 1.111 g/cm3
- 外觀
- 白色粉末
- 閃點
- 232.3ºC
- CAS
- 54-05-7
- 穩定性
- 穩定性穩定，但光敏感。與強氧化劑不相容。
- 分子式
- C18H26ClN3