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氮芥
藥物
氮芥是最早用於臨床並取得突出療效的抗腫瘤藥物。為雙氯乙胺類烷化劑的代表，它是一高度活潑的化合物。本品進入體內后，通過分子內成環作用，形成高度活潑的乙烯亞胺離子，在中性或弱鹼條件下迅速與多種有機物質的親核基團（如蛋白質的羧基、氨基、巰基、核酸的氨基和羥基、磷酸根）結合，進行烷基化作用。氮芥最重要的反應是與鳥嘌呤第7位氮共價結合，產生DNA的雙鏈內的交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結。G1期及M期細胞對氮芥的細胞毒作用最為敏感，由G1期進入S期延遲。
● 通用名：氮芥
● 別名：安小辛、恩比興、腫瘤良、雙氯乙基甲胺、恩比新、恩經興
● 英文名稱：Chlormethine
● 氮芥是雙功能烷化劑類抗腫瘤藥物。其中間產物可與DNA中的鳥嘌呤共價結合，阻止DNA複製，造成細胞損傷或死亡。
● 氮芥與其他抗腫瘤葯合用（MOPP方案）可用於治療晚期霍奇金淋巴瘤。
● 氮芥可用於治療其他淋巴瘤、腦腫瘤、神經母細胞瘤、網狀細胞肉瘤。
● 還可使用氮芥治療慢性白血病、肺癌、鼻咽癌、卵巢癌、絨毛膜癌、乳腺癌、精原細胞瘤和真性紅細胞增多症。
● 氮芥治療頭頸部癌及鼻咽癌，可用“半身化療”，即壓迫腹主動脈（阻斷下半身循環）靜脈滴注大劑量的氮芥，可提高上半身藥物分佈，以減輕骨髓抑制。
● 氮芥酊劑適用於白癜風、銀屑病等。
● 氮芥有多種製劑和規格，臨床常用其鹽酸鹽。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 鹽酸氮芥注射液：5毫克/毫升；10毫克/2毫升。
● 鹽酸氮芥酊劑：25毫克/50毫升。
● 鹽酸氮芥搽劑：50毫升；200毫升。
● 苯丁酸氮芥紙型片：2毫克。
● 對氮芥過敏者禁用。
● 嚴重骨髓抑制、感染者及其他不合適化療者禁用。
● 孕婦及哺乳期婦女禁用。
● 對以往曾做過放療、化療和伴有骨髓功能不全的患者應減量、慎用。
● 有痛風病史、泌尿道結石患者慎用。
● 肝腎功能不全者慎用。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確定，慎用。
● 氮芥與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用氮芥前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解氮芥的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 氮芥為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 氮芥在MOPP方案中的用量和用法：每平方米體表面積6毫克，每周1次，連用2周，停用2周，反覆療程。
● 通過靜脈快速注射氮芥，一次5～10毫克或按體重每天每公斤體重0.1～0.2毫克，每周1～2次，總量30～60毫克為一療程。或每公斤體重0.1毫克，每1～2天1次，4～6次為一療程。療程間歇不宜少於2～4周（限用於成人）。
● 通過動脈注射氮芥，一次5～10毫克或按體重每天每公斤體重0.1～0.2毫克，用0.9％氯化鈉注射液10～20毫升稀釋，每1～2天1次，總用量可比靜脈注射用量稍高。
● 氮芥的腔內注射一次5～10毫克，溶於0.9％氯化鈉注射液20～40毫升中，經抽液后注入胸、腹腔或心包腔內，注射后囑患者變換體位，使藥液均勻分佈，5～7天1次，3～5次為一療程。
● 氮芥的上半身化療法，每次每公斤體重0.1～0.2毫克，每周1～2次，療程總用量為每公斤體重0.6～1.5毫克。
● 氮芥作為外用酊劑時，每日2次，一次用棉簽或毛刷輕塗患處。
● 氮芥需要足量、足療程應用，不要輕易減量、停葯。
● 氮芥長期使用有致癌作用，如長期應用則繼發性腫瘤發生的危險性增加，一定要遵醫囑用藥。
● 老年患者需根據肝腎功能調整劑量。
● 用藥期間需定期檢查白細胞計數及分類、血小板計數，定期做肝、腎功能檢查，測定血清尿酸水平。有嚴重嘔吐患者應測定氯化物、鈉、鉀、鈣、鎂。
● 氮芥可以影響某些實驗室檢查結果。例如，氮芥可使血及尿中尿酸增加，血漿膽鹼酯酶濃度減少。請務必告知醫生你是否正在使用氮芥。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 氮芥罕見急性過敏反應，但一旦發生下列急性過敏反應表現，請立即尋求急救處理：蕁麻疹，呼吸困難，臉部、嘴唇、舌頭或者咽喉腫脹，甚至休克等。
● 嚴重的過敏反應。
● 出現血栓性靜脈炎、肌肉壞死。
● 婦女出現月經紊亂、閉經，男性出現睾丸萎縮、精子減少等不育癥狀。
● 氮芥藥品應該在室內8～15℃下避光、密封保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 氮芥不良反應主要包括：
● 骨髓抑製為最常見的毒性，可引起顯著的白細胞及血小板減少，嚴重者能使全血細胞減少。白細胞下降最低值一般在注射后第7～15天，停葯后2～4周多可恢復。
● 有噁心、嘔吐，常出現於注射后3～6小時，可持續24小時，使用氮芥前可使用昂丹司瓊等止吐葯預防。
● 婦女出現月經紊亂、閉經，男性出現睾丸萎縮、精子減少等不育癥狀。
● 局部反應刺激性極強，多次注射可引起血管硬變、疼痛及血栓性靜脈炎。
● 其他反應還包括脫髮、乏力、頭暈、注射於血管外時可引起潰瘍。
● 劑量按體重超過0.6mg/kg可導致中樞神經系統毒性，高劑量也可引起低鈣血症及心臟損傷。
● 皮膚反應可見斑丘疹，當使用局部製劑時，過敏反應的發生率較高。
● 霍金奇淋巴瘤患者應用含有氮芥的MOPP方案，在2～3年後急性非淋巴細胞白血病及非霍金奇淋巴瘤發病率明顯增加。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與氮芥相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與氮芥一起使用前請諮詢醫生。
● 氮芥有骨髓抑制作用，勿與氯黴素、磺胺類葯、保泰松等可能加重骨髓損害的葯合用。
● 烷化劑的耐藥性與DNA受損后的修復能力有關，咖啡因、氯喹可阻止其修復，故可增效。
● 孕婦及哺乳期婦女禁用。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開具，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 氮芥是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 氮芥需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.