來那度胺
來那度胺
來那度胺化合物為黃色固體，化學名為3-(7-氨基-3-氧代-1H-異吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮，由該化合物製得的抗腫瘤藥物來那度胺是由美國Celgene生物製藥公司開發的抗腫瘤藥物，化學結構與沙利度胺相似，具有抗腫瘤、免疫調節和抗血管生成等多重作用。
● 通用名：來那度胺
● 英文名稱：Lenalidomide
● 來那度胺是沙利度胺的類似物。其具有抗腫瘤生長、免疫調節和抗血管生長作用。
● 來那度胺可用於治療骨髓增生異常綜合征和多發性骨髓瘤。
● 來那度胺有一種製劑和規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 來那度胺膠囊劑：10毫克；25毫克。
● 對來那度胺過敏者禁用。
● 妊娠期婦女禁用。
● 未達到所有避孕要求的可能懷孕的女性禁用。
● 深靜脈血栓形成、肺動脈栓塞患者慎用。
● 中性粒細胞減少、血小板減少、腎功能不全患者慎用。
● 尚未明確來那度胺是否可經乳汁，哺乳期婦女應權衡對其的重要性，選擇停葯或停止哺乳。
● 18歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，應慎用。
● 來那度胺與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用來那度胺前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解來那度胺的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 來那度胺為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 治療骨髓增生異常綜合征：開始用水服用來那度胺每日10毫克，患者不可咬破膠囊。
● 治療多發性骨髓瘤：推薦開始口服每日25毫克，連用21天，患者不可咬開膠囊，28天為一個周期。
● 腎功能不全的骨髓瘤患者需要減量。
● 對於適合接收自體幹細胞移植的病人，移植前建議接受不要超過4個療程含有來那度胺的治療。
● 來那度胺是一種嚴重的致畸葯，妊娠期婦女和計劃懷孕的婦女均絕對禁用。
● 男性患者在整個治療期間、暫停用藥期間以及停止治療的4周之內都應使用安全套避孕。男性患者服用來那度胺期間不應捐獻精液。對於女性：從開始服用來那度胺開始的4周開始，到停止服用來那度胺4周后結束，使用兩種形式的節育措施。
● 來那度胺具有血液學毒性以及靜脈和動脈血栓栓塞。來那度胺會導致顯著的中性粒細胞減少和血小板減少。患者在使用來那度胺治療多發性骨髓瘤的前12周內，應每2周進行一次全血細胞計數監測，之後則每月一次。
● 在來那度胺治療期間和停葯后1周內，患者不應獻血。
● 長期應用會增加第二腫瘤的風險。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 出現較為嚴重的胃腸系統反應。
● 嚴重的過敏反應。
● 異常出血。
● 中風或血栓跡象。
● 心臟病發作癥狀：胸痛。
● 來那度胺藥品應在15～30℃條件下保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 來那度胺不良反應主要包括
● 血液和淋巴系統反應：血小板減少、中性粒細胞減少、粒細胞減少、淋巴細胞減少、貧血、白細胞減少、發熱性中性粒細胞減少和全血細胞減少。
● 皮膚和附屬組織反應：皮膚瘙癢、皮疹、皮膚乾燥、挫傷、盜汗、汗多、淤血、紅斑。
● 胃腸系統反應：腹瀉、便秘、噁心、腹痛、嘔吐、上腹痛、口乾、稀便。
● 呼吸系統及胸部反應：鼻咽炎、咳嗽、呼吸困難、咽頭炎、鼻出血、勞累性氣喘、鼻炎、支氣管炎、肺栓塞、呼吸窘迫、缺氧和胸腔積液。
● 全身反應：疲勞、發熱、周圍水腫、虛弱、水腫、頭痛、僵直、胸痛。
● 神經系統反應：頭痛、頭暈、失眠、抑鬱、感覺異常、精神錯亂、震顫、味覺障礙、周圍神經病變。
● 代謝與營養障礙：低鉀、畏食、低鈣、低鎂、高血糖、低氮尿和體重下降。
● 心血管系統反應：房顫、高血壓、深靜脈血栓形成、肺動脈高壓、周圍腫脹和暈厥。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與來那度胺相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與來那度胺一起使用前請諮詢醫生。
● 地高辛合用來那度胺雖然AUC沒有明顯改變，但地高辛的Cmax可升高14%，因此，應常監測地高辛的血葯濃度，並調整其劑量。
● 合用華法林對來那度胺的葯代動力學沒有影響。但是，尚不清楚在具體臨床使用（與地塞米松合用時）是否存在相互作用。建議在治療過程中，密切監測華法林的濃度。
● 來那度胺合用他汀類藥物時，會增加橫紋肌溶解的風險。
● 來那度胺合用他汀類藥物時，會增加橫紋肌溶解的風險。
● 硼替佐米與來那度胺具有協同作用。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，來那度胺屬於妊娠期安全等級X：在動物或人體研究表明它可使胎兒異常，和（或）根據研發或上市后或在人的研究的不良反應數據，有確鑿的對人胎兒風險的證據，因此妊娠婦女應用這類藥物的風險顯然超過潛在益處。
● 來那度胺可致胚胎-胎兒毒性，妊娠期婦女禁用本葯，且育齡婦女應在用藥前4周，停葯后4周及用藥期間嚴格採用避孕措施。男性患者亦應避孕。
● 尚未明確來那度胺是否經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡對其的重要性，選擇停葯或停止哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 來那度胺是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 來那度胺需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
● [6] 國家衛生健康委。新型抗腫瘤藥物臨床應用指導原則(2019年版):國衛辦醫函〔2019〕896號.
基本信息
- 熔點
- 269-271°C
- 分子
- C13H13N3O3
- CAS號
- 191732-72-6