利扎曲坦
利扎曲坦
利扎曲坦是一種化學物質，分子式是C22H25N5O2。
● 通用名：利扎曲坦
● 英文名稱：Rizatriptan
● 利扎曲坦是5-羥色胺1(5-HT1D)受體激動葯。臨床主要用於治療急性偏頭痛，對有或無先兆及與月經相關的偏頭痛，能減輕頭痛、逆轉功能性障礙，不適用於預防偏頭痛、不適用於半身不遂或基底動脈型偏頭痛患者。
● 藥物警戒：據《世界衛生組織藥品通訊》2019年第4期報道，日本厚生勞動省（MHLW）及藥品和醫療器械管理局（PMDA）宣布，普坦（曲坦）類藥物的說明書應進行修訂，增加藥物過度使用引起的頭痛等不良反應提示。近三年在日本收到6例由於藥物的過度使用引起頭痛的報告。這6例病例，不能排除藥物與事件之間的因果關係。
● 利扎曲坦用於治療急性偏頭痛。
● 利扎曲坦用於治療有或無先兆及與月經相關的偏頭痛。
● 利扎曲坦能減輕頭痛、逆轉功能性障礙。
● 利扎曲坦有好幾種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 利扎曲坦片劑：5毫克；10毫克。
● 利扎曲坦口腔崩解片：5毫克；10毫升。
● 利扎曲坦膠囊：5毫克。
● 對利扎曲坦過敏的患者禁用。
● 腦血管綜合征(如腦卒中、短暫性腦缺血發作)患者禁用。
● 偏癱或基底動脈型偏頭痛患者禁用。
● 局部缺血性心臟病（包括心絞痛或無癥狀性缺血）、有冠狀動脈痙攣（包括變異型心絞痛或其他潛在的心血管疾病）癥狀和體征的患者或有心肌梗死病史者禁用。
● 周圍血管疾病(包括缺血性腸病)患者禁用。
● 未經控制的高血壓患者禁用。
● 禁止同時服用單胺氧化酶抑製劑，禁止在停服單胺氧化酶抑製劑兩周內服用本品。
● 在服用本品治療的24小時內，禁止服用其他5-HT1激動劑，含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。
● 急性或間隔的缺血性發作（TIA）的患者禁用。
● 末梢血管疾病（PVD）禁用。
● 肝、腎功能不全患者慎用。
● 缺血性、血管痙攣性冠狀動脈疾病患者慎用。
● 存在冠狀動脈性心臟病危險因素的患者(糖尿病、肥胖症、吸煙、高膽固醇、有冠狀動脈疾病家族史的患者，40歲以上男性及絕經婦女)慎用。
● 未確診為偏頭痛的患者和癥狀表現不典型的偏頭痛患者慎用。
● 6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確，應慎用。
● 利扎曲坦可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。
● 利扎曲坦與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用利扎曲坦前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解利扎曲坦的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 利扎曲坦為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人劑量：口服5毫克或10毫克，無效可在2小時后重複給葯。常規劑量為5～10毫克，最高劑量為每天30毫克。每30天內平均發作4次以上頭痛者的用藥安全性尚未得到證實。
● 成人預防性服用普萘洛爾的患者：初始劑量為5毫克，無效可在2小時后重複給葯。常規劑量為5毫克，最高劑量為每天15毫克。
● 6～17歲兒童患者的用藥劑量：應根據兒童的體重調整用藥劑量，體重＜40kg者為5毫克，體重≥40kg者為10毫克， 6～17歲兒童患者在24小時內使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實。
● 使用普萘洛爾患者的劑量調整：體重≥40kg同時使用普萘洛爾的兒童患者本品推薦劑量為5毫克(24小時內最大用藥量為5毫克)，體重＜40kg正在使用普萘洛爾治療的兒童患者，不推薦使用本品。
● 老年患者需根據肝腎功能調整劑量。
● 用藥前，用藥后及用藥期間，應監測血壓、心率。
● 口腔崩解片可在舌上溶解，隨唾液吞服，不必額外飲水。
● 在偏頭痛急性發作時，給葯越快越好。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 血壓嚴重升高。
● 頭痛劇烈。
● 利扎曲坦藥品應該在室內密閉，15～30℃保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 利扎曲坦不良反應主要包括
● 冠狀動脈痙攣。
● 室性心動過速及心室顫動。
● 一過性心肌缺血。
● 心肌梗死。
● 噁心。
● 口乾、腹痛。
● 血壓升高、胸痛。
● 一過性頭暈、嗜睡和疲勞。
● 偏頭痛頻率增加。
● 頭痛(用藥過度所致)及撤葯後頭痛加劇。
● 少見暈厥。
● 少見頸痛、強直。
● 罕見潛在致命性心臟病。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與利扎曲坦相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與利扎曲坦一起使用前請諮詢醫生。
● 與普萘洛爾合用，可使利扎曲坦AUC增加百分之70的生物利用度。已使用普萘洛爾的患者，加用利扎曲坦時應減量。
● 與其他5-HT1受體激動葯(如阿莫曲坦、佐米曲坦、那拉曲坦、舒馬曲坦)合用時，血管收縮效應呈相加性，使血管痙攣反應的風險增加。在使用其他5-HT1受體激動葯24小時內禁止使用利扎曲坦。
● 與麥角類及含麥角胺的藥物(如氫麥角胺、美西麥角)合用時，血管收縮效應呈相加性，使血管痙攣反應的風險增加。
● 與MAOIs合用，可因神經系統和周圍組織的5-HT濃度增高，有可能出現5-羥色胺綜合征(精神狀態改變、高血壓、高熱、肌陣攣、)。禁止兩者合用，或MAOIs停葯至少14天後再使用利扎曲坦。
● 與選擇性5-HT再攝取抑製藥(SSRI)或西布曲明合用，可相加作用導致過度的5-HT能興奮。如必須合用利扎曲坦和SSRI，須嚴密監測利扎曲坦的不良反應(虛弱、反射亢進、共濟失調)。可能出現5-羥色胺綜合征，不建議利扎曲坦與SSRI或西布曲明合用。
● 與貫葉連翹合用，貫葉連翹有弱單胺氧化酶抑制作用，可能會加強利扎曲坦的5-HT能效應，有可能引起5-羥色胺綜合征或腦血管收縮(Call-Fleming綜合征)。所以應禁止合用。
● 與炔雌醇、依託孕烯、左炔諾孕酮、美雌醇、炔諾酮、炔諾孕酮合用，不影響他們的血葯濃度。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，利扎曲坦屬於妊娠期安全等級C：動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後，方可使用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊且詳細諮詢醫生的情況下使用；利扎曲坦可以經乳汁分泌，哺乳期婦女使用前請務必諮詢醫生。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 利扎曲坦是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.