不對稱合成方法是利用立體選擇性的反應，使兩個對映體中的一個佔優勢的合成方法，也就是使反應產物具有旋光活性的方法，又叫做手性合成。在參加不對稱合成的化合物中，至少要有一個化合物是手性化合物，才能使反應中生成的兩種過渡態互為非對映關係，它們的活化能差決定了產物產生不等量的對映體。
應用有
旋光活性的試劑、
催化劑都可進行不對稱合成，這種藉助化學因素進行的不對稱合成叫部分不對稱合成；應用
圓偏振光也可進行不對稱合成，這種藉助物理因素進行的不對稱合成叫絕對不對稱合成。在合成某些藥物、香料、
氨基酸及具有生物活性的化合物等方面具有很重要的意義。