依色林

依色林

Physostigmine

毒扁豆鹼；Eserine

神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽鹼酯酶葯

常用其水楊酸鹽，為無色或淡黃色有光澤的針晶，無臭，稍溶於水（1：75），能溶於醇。露置日光或空氣中，氧化漸變紅色，即不宜再用。其溶液亦易變紅色，加熱或由於玻璃容器的鹼性可加速其變化，故溶液不宜久貯，容器最好能先以1%鹽酸洗凈。如溶液稍有變化，呈微紅色，尚可使用；如色已深，則療效降低不宜再用。加入3%硼酸或0.1%亞硫酸氫鈉或0.1%依地酸二鈉可延緩其變色。

1. 0.5mg，1mg；

2.眼膏：0.25%；

3.滴眼劑：0.25%，0.5%（氧化變紅不可再用）。

依色林是從非洲出產的毒扁豆（phsostigmavenenosum）種子中提出的生物鹼，現已能人工合成。為叔胺類化合物。易通過黏膜吸收。口服及注射都易吸收，也易於透過血-腦脊液屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽鹼酯酶的作用，對中樞神經系統，小劑量興奮，大劑量抑制。含依色林0.25%～0.5%水楊酸鹽，具有縮瞳和降低眼壓作用及收縮睫狀肌而引起調節痙攣等，滴眼后5min即出現縮瞳，眼壓下降作用可維持1～2天，調節痙攣現象消失較快。作用較毛果芸香鹼強而持久，但刺激性較大，與其交替使用可增強縮瞳效果。有人主張，在開始0.5h內，單純滴4～5次依色林，再改用毛果芸香鹼，縮瞳效果更佳。依色林屬叔胺膽鹼酯酶活性抑製劑。類似毛果芸香鹼。其毒性較重。

依色林可迅速被胃腸、皮下組織和黏膜吸收，可被膽鹼酯酶水解破壞（皮下注射1mg后2h內被破壞）。可透過血-腦脊液屏障。極少隨尿排出。滴眼后約10min可見到縮瞳作用，可維持眼壓下降1～2天。因選擇性較差，很少全身使用。

1.逆轉抗膽鹼能藥物所致中樞毒性作用。

2.急性青光眼，也可用於對抗阿托品。

3.遠視引起的調節性內斜視。

對依色林過敏者、哺乳者、胃腸梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、壞疽、心臟病、正在使用膽鹼酯酶或除極神經肌肉阻斷葯以及活動的眼色素層炎症，或者虹膜或睫狀體患有任何炎症的患者禁用。角膜潰瘍、葡萄膜炎患者禁用。

1.依色林水溶液不穩定，滴眼劑應以pH4～5的緩衝液配製，否則易氧化成紅色，療效減弱，刺激性增大，應保存在棕色瓶內。

2.滴眼時應壓迫淚囊，以防進入鼻腔而吸收中毒。

3.依色林毒性大，不宜長期應用。

4.駕車者及機械操作者慎用。

5.癲癇、甲亢、心動過緩和腹瀉的患者均應慎用。

6.注射劑中含有亞硫酸鈉，常引起過敏，甚至全身過敏，有哮喘病或其他易感人群應避免使用。

1.大致類似新斯的明，可見噁心、嘔吐、瞳孔縮小、流涎、癲癇發作、尿失禁、呼吸困難、心動過緩和腹瀉。

2.長時間使用依色林眼膏可使黑色皮膚患者的眼瞼邊緣脫色。

3.局部用於眼部較難耐受，並可致結膜產生結膜濾泡。與毛果芸香鹼相似但更強烈。吸收后在外周可出現擬膽鹼作用，中毒時可引起呼吸麻痹。局部點眼可引起眼瞼痙攣、眼調節肌痙攣、眼痛、頭痛等。

1.每次1～2滴，每天4次。點眼：常用濃度為0.25%，每天3～4次或視病情而定。

2.眼膏（0.25%）：每天3次。

3.術后逆轉抗膽鹼能作用（如阿托品或東莨菪鹼），肌內注射或緩慢靜脈注射0.5～1mg。

4.治療抗膽鹼能葯過量，成人開始肌內注射或靜脈注射2mg，如有危及生命的徵象（心動過速、癲癇發作或深昏迷）可重複用藥。靜脈注射最快速度為每分鐘1mg。兒童僅在病情危急時肌內注射或靜脈注射0.02mg/kg，間隔5min可重複1次，直至療效出現，總劑量不超過2mg，靜脈注射最快速度為每分鐘0.05mg。

新斯的明

依色林現已較少作全身給葯，多用於眼科。滴眼用常見有睫狀肌痙攣所致的調節性頭痛，一時性近視、眼瞼痙攣、慢性結膜刺激，久用可引起虹膜囊腫、白內障、全身中毒癥狀、嚴重者呼吸麻痹、肺水腫、窒息及死亡，但很少見。依色林能可逆性地同膽鹼酯酶結合，使膽鹼能神經末梢釋放的乙醯膽鹼在體內堆積，而間接呈現出M樣及N樣作用。在眼部興奮虹膜和睫狀肌，使瞳孔縮小，有利於房水流出，可出現眼壓下降、流涎、胃腸蠕動增強、心率減慢等。作用與毛果芸香鹼相似，但維持時間長。臨床主要用於急性青光眼，可與毛果芸香鹼合用，治療開角型青光眼、急性閉角型青光眼發作期，也作阿托品對抗劑，對白內障摘除術后的青光眼也有效。