伊立替康

● 通用名：伊立替康

● 別名：依立替康

● 英文名稱：Irinotecan

● 伊立替康是喜樹鹼的半合成衍生物，為拓撲異構酶Ⅰ的抑製劑，S期細胞周期特異性抗腫瘤葯。通過干擾複製期中DNA的螺旋和非螺旋，使核酸合成受到抑制，引起DNA單鏈斷裂，阻止DNA複製及抑制RNA合成，從而起到抗腫瘤作用。

● 伊立替康用於傳統療法難以收效的轉移性結腸（直腸）癌。

● 與氟尿嘧啶和亞葉酸鈣聯合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者；作為單一用藥，治療經含氟尿嘧啶化療方案治療失敗的晚期大腸癌患者。

● 對肺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、宮頸癌、卵巢癌也有一定的療效。

● 伊立替康一般為注射劑，臨床常用其鹽酸鹽三水化物。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 伊立替康注射劑（粉）：40毫克；100毫克。

● 伊立替康注射液：40毫克/2毫升；100毫克/5毫升；300毫克/15毫升。

● 對鹽酸伊立替康三水合物或本品中的賦形劑有嚴重過敏史的患者禁用。

● 妊娠期或哺乳期婦女禁用。

● 慢性腸炎和(或)腸梗阻的患者禁用。

● 膽紅素超過正常值上限的3倍的患者禁用。

● 嚴重骨髓抑制的患者禁用。

● 世界衛生組織(WHO)體力狀態評分>2分的患者禁用。

● WHO體力狀態評分為2的患者慎用。

● 肝功能不全患者慎用。

● 腎功能受損害的患者慎用。

● 曾接受過盆腔或腹部放療的患者慎用。

● 哮喘患者慎用。

● 心血管疾病患者慎用。

● 機械性腸梗阻患者慎用。

● 尿路梗阻患者慎用。

● 老年人慎用。

● 已有腹瀉的患者應慎用。

● 尚未確定兒童用藥的安全性及有效性，兒童患者應慎用。

● 伊立替康與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用伊立替康前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解伊立替康的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 伊立替康為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 推薦劑量，每平方米體表面積350毫克，30～90分鐘輸完，每3周重複一次。根據毒性調節用量，對於無癥狀的嚴重中性粒細胞減少症（中性粒細胞計數0.5×10⁹/L）,中性粒細胞減少伴發熱、感染，或嚴重腹瀉的患者，第一次降低可調整至每平方米體表面積300毫克。如仍出現上述毒性，可降低劑量至每平方米體表面積250毫克。

● 延遲給葯：患者中性粒細胞計數未恢復至1.5×10⁹/L以上，請勿使用本品。

● 可發生早期及後期的腹瀉，早期腹瀉可伴膽鹼能的癥狀，可用阿托品阻止或改善。後期腹瀉可危及生命，應立即用洛哌丁胺進行治療。首劑4毫克，以後2毫克，每2小時1次，至少12小時，直到末次水樣便後繼續用藥12小時，最長用藥時間不超過48小時。若48小時后仍有腹瀉，應開始預防性服用廣譜抗生素(喹諾酮類)7日，並換用其他止瀉藥物治療(如奧曲肽)。監測腹瀉的癥狀，如需要給予補液和電解質。

● 如患者出現腸梗阻、發熱、腹瀉合併嚴重的中性粒細胞減少（粒細胞計數＜500/mm³）時可開始口服喹諾酮類抗生素。如出現嚴重腹瀉，應暫停治療，並降低接下來的劑量。

● 老年人和接受腹部或盆腔化療者，腹瀉可能會加重。

● 孕齡期婦女治療期間及治療結束后至少3個月應採取避孕措施。

● 若出現急性膽鹼能綜合征（早發性腹瀉及其他各種癥狀，如出汗、腹部痙攣、流淚、瞳孔縮小及流涎），應使用硫酸阿托品治療（0.25毫克皮下注射），有禁忌證者除外。對哮喘的患者應小心謹慎。對有急性、嚴重的膽鹼能綜合征患者，下次使用本品時，應預防性使用硫酸阿托品。

● 治療前及每個化療周期前均應檢査肝功能。在高膽紅素患者中，本品清除率降低，因而其血液毒性增高。在此人群中應該常進行全血細胞計數檢查。

● 應提醒患者注意，在使用本品24小時內，有可能出現頭暈及視力障礙，因此建議當這些癥狀出現時請勿駕車或操作機器。

● 本品製劑含山梨醇，不適用於遺傳性果糖不耐受的患者。

● 若漏服藥物，請及時諮詢主治醫生，尋求幫助。

● 伊立替康有較為嚴重的不良反應，如果發生不良反應，應及時諮詢醫生應對。

● 伊立替康可能發生後期腹瀉，會危及生命。一旦發生請立即尋求急救處理。

● 出現嚴重腹瀉。

● 出現腸梗阻、發熱或嚴重的中性粒細胞減少。

● 骨髓抑制（血小板下降及貧血）。

● 急性腹瀉、腹痛、流淚等癥狀。

● 腎功能不全。

● 伊立替康應在避光條件下，陰涼處保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離兒童。

● 伊立替康不良反應主要包括：

● 可發生早期及後期的腹瀉，後期腹瀉可危及生命。

● 可出現腸梗阻、發熱或嚴重的中性粒細胞減少。

● 骨髓抑制：劑量限制性毒性，主要表現為中性粒細胞減少、血小板下降及貧血，聯合用藥時更明顯。粒細胞減少低谷的中位時間為8日，約需22天可恢復。

● 遲發性腹瀉：多發生在用藥后5日，平均持續4日，嚴重者可致死。

● 急性膽鹼能綜合征：用藥后24小時內出現，表現為急性腹瀉、腹痛、流淚、唾液增多、瞳孔縮小、低血壓、多汗、淚多等癥狀。

● 胃腸道反應：噁心、嘔吐。

● 局部癥狀：注射區域皮膚過敏反應。

● 肌肉痙攣、感覺異常、脫髮、乏力。

● 腎功能不全、低血壓、低血容量。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與伊立替康相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與伊立替康一起使用前請諮詢醫生。

● 伊立替康具有抗膽鹼酯酶活性，凡具有抗膽鹼酯酶活性的藥物可延長琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用，而非去極化藥物的神經肌肉阻滯作用可能被伊立替康拮抗。

● 妊娠期、哺乳期婦女禁用。

● 孕齡期婦女治療期間及治療結束后至少3個月應採取避孕措施。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 伊立替康是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.

● [3] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [4] https://www.drugs.com.