司帕沙星
司帕沙星
司帕沙星,藥名。對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌、衣原體、支原體、分枝桿菌等均具有強大抗菌活性。本葯的主要成份為司帕沙星,其化學名為5-氨基-1-環丙基-7-(順式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧-哇啉-3-羥酸,分子式為C19H22F2N4O3,分子量為392.41
● 通用名:司帕沙星
● 商品名:森奧欣、巴沙、星特、力貝爾
● 英文名稱:Sparfloxacin
● 司帕沙星為喹諾酮類抗菌葯,其可作用於細菌DNA旋轉酶和(或)拓撲異構酶Ⅳ,抑制DNA的合成與複製而導致細菌死亡。
● 藥物警戒:2018年12月,美國FDA評估發現氟喹諾酮類抗生素能增加罕見且嚴重的主動脈瘤破裂或夾層風險的發生。FDA警告:應避免給患有動脈瘤或有動脈瘤風險的患者處方氟喹諾酮抗生素,如外周動脈粥樣硬化血管疾病、高血壓、某些遺傳疾病(如馬凡綜合征和埃勒斯-丹洛斯綜合征)以及老年患者;只有在沒有其他治療選擇時,才能給這些患者處方氟喹諾酮抗生素。使用喹諾酮抗生素的患者如果出現了胃部、胸部或背部突發的嚴重且持續疼痛應立即就醫。
● 主要用於治療肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎支原體、肺炎衣原體所致社區獲得性肺炎。
● 也可用於治療由肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、肺炎支原體、肺炎衣原體所致慢性支氣管炎急性細菌感染性加重。
● 司帕沙星在臨床上有多種劑型。同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。因此,服藥前一定要按照醫生處方,根據藥品規格,計算相應的藥物服用數量。服用前請諮詢醫生。
● 司帕沙星片劑:100毫克;150毫克;200毫克。
● 司帕沙星膠囊劑:100毫克。
● 司帕沙星顆粒劑:100毫克。
● 對司帕沙星或喹諾酮類藥物過敏的患者禁用。
● 有光敏史的患者禁用。
● Q-T間期延長者禁用。
● 不能避免光照者禁用。
● 妊娠期婦女、哺乳期婦女、未成年者禁用。
● 老年患者慎用。
● 心臟病患者(心律失常、缺血性心臟病等)慎用。
● 低鉀血症、低鎂血症的患者慎用。
● 服用抗心律失常藥物者慎用。
● 肝腎功能不全者、有癲癇病史或其他中樞神經系統疾患者慎用;光過敏患者慎用。
● 司帕沙星與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用司帕沙星前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解司帕沙星的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 司帕沙星為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人常用劑量:第1日400毫克頓服;從第2日起一次200毫克,一日1次。
● 腎功能減退患者僅在肌酐清除率小於10毫升/分鐘時需減量應用,即第1日400毫克頓服,從第2日起一次200毫克、每2日1次。
● 無膽汁淤積的輕、中度肝功能損害者可不調整劑量。
● 在所有年齡組中,氟喹諾酮類藥物可導致肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。在通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質激素治療的患者和接受腎移植、心臟移植或肺移植的患者中,這個風險進一步增加。
● 氟喹諾酮類藥物,可使重症肌無力患者的肌無力惡化,應避免已知重症肌無力史的患者使用。
● 可能有Q-T間期延長的患者,如心臟病患者(心律失常、缺血性心臟病等)、低鉀血症、低鎂血症,服用抗心律失常藥物者等,應慎用司帕沙星。
● 老年人慎用司帕沙星,若使用應適當降低用量。
● 服用司帕沙星后結核分枝桿菌檢查可能呈假陽性。
● 藥物是有不良反應的。通常司帕沙星的不良反應不大,可以堅持用藥。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 嚴重的光毒性反應。
● 司帕沙星藥品應該在室內密封、避光保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 司帕沙星不良反應包括
● 心血管系統:QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。
● 中樞神經系統:驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。
● 周圍神經病變:感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力,或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。
● 骨骼肌肉系統:關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重症肌無力惡化。
● 超敏反應:蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應(如中毒性表皮壞死松解症、多形性紅斑)、呼吸困難、血管神經性水腫(包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹)、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞(包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫)、過敏性肺炎、過敏性休克。
● 肝膽系統:肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。
● 泌尿系統:急性腎功能不全或腎衰。
● 血液系統:貧血,包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血細胞減少症和/或其他血液病。
● 其他:發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與司帕沙星相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與司帕沙星一起使用前請諮詢醫生。
● 禁止與Ia類或II類抗心律失常葯合用,或是與其他延長Q-T間期的藥物合用。
● 司帕沙星不影響地高辛、茶鹼類藥物、華法林、苯妥英、西咪替丁的代謝,但上述藥物中某些品種與司帕沙星有相互作用。因此使用過程中仍應注意相關藥物的血葯濃度監測及不良反應的發生。
● 抗酸葯,含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物,多種維生素,或其他含鐵、鋅離子製劑可減少司帕沙星的吸收,宜避免同用。
● 去羥肌苷(Didanosine,DDI)因其製劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類整合,可減少司帕沙星的口服吸收,故亦不宜同用。
● 下列藥物可引發Q-T間期延長,禁忌與司帕沙星合用:阿司咪唑、特非那定、異丙嗪、西沙必利、乙醯卡尼、普魯卡因胺、胺碘酮、溴苄胺、丙吡胺、莫雷西嗪、奎尼丁、苄普地爾、氯丙嗪、多非利特、伊布利特、索他洛爾、奮乃靜、氟奮乃靜、阿米替林、去甲替林、丙米嗪、地昔帕明、洛非帕明、氟哌啶醇、噴他脒、硫利達嗪、美索達嗪、三氟拉嗪、多塞平、齊拉西酮、紅黴素等。
● 與利多卡因、恩卡尼、氟卡尼、妥卡尼、普羅帕酮、美西律等合用,Q-T間期延長的作用相加,出現Q-T間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、心臟停搏等心臟毒性的風險增加。
● 司帕沙星與甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、二甲雙胍、格列齊特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲、米格列醇、曲格列酮、阿卡波糖、胰島素等降糖葯合用,可致血糖波動,如必須合用,應加強血糖監測,調整降糖藥用量。
● 與阿洛司瓊合用,由CYP1A2調節的藥物代謝被抑制,阿洛司瓊的血葯濃度上升,出現不良反應的風險增加。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,司帕沙星屬於妊娠期安全等級C:在動物繁殖性研究有不良結果,但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後,方可應用。
● 尚無司帕沙星在妊娠期婦女應用的嚴格對照試驗,所以妊娠期婦女應僅在確有必要時使用司帕沙星。少量司帕沙星從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 司帕沙星是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 司帕沙星需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.