奈西立肽

稱：奈肽

：醋酸腦鈉肽；醋酸奈肽；鈉肽；腦促尿鈉排泄肽

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英文名稱：Nesiritide acetate

英文別名：natriureticpeptide,brain；BRAIN NATRIURETIC PEPTIDE； BNP-32;

brain natriuretic peptide-32；BNP-32 (HUMAN);

CAS號：114471-18-0

分子式：CHNOS

結構式：

分子量：3464.04000

精確質量：3461.74000

PSA：1613.94000

外觀與性狀：白色粉末

密度：1.529 g/cm3

折射率：1.679

奈西立肽為人工合成的基因重組人B型利鈉肽（recombined human B-type natriuretic peptide，rhBNP），與心室肌分泌的天然利鈉肽具有相同的32個氨基酸序列。奈西立肽能與血管平滑肌和內皮細胞上的鳥苷酸環化酶受體結合，增加細胞內的cGMP的含量，cGMP作為第二信使使動靜脈擴張。研究顯示，奈西立肽能使內皮素Ⅰ或α-腎上腺素受體激動劑處理的離體人動脈和靜脈舒張。在人體，奈西立肽能劑量依賴性降低心衰患者肺毛細血管嵌楔壓（pulmonary capillarywedge pressure，PCWP）和動脈壓力。

與細胞表面的消除受體結合，被細胞溶酶體酶分解；被肽類內肽酶（如血管表面的中性肽鏈內切酶）溶蛋白性分解；經腎臟濾過。

奈西立肽用於急性代償失調性充血性心力衰竭伴休息時或輕微活動時呼吸困難的患者，降低肺毛細血管嵌楔壓，改善呼吸困難癥狀。

1．對奈西立肽及其中任何成分過敏的患者禁用。

2．收縮壓≤90mmHg的患者禁用。

3．心源性休克的患者禁用。

4．奈西立肽不適宜心臟瓣膜狹窄、限制或阻塞性心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞等患者。

5．已知或懷疑心臟充盈壓低的患者避免使用。

1．奈西立肽可引起低血壓，舒張壓低於100mmHg的患者慎用。孕婦用藥安全性尚未確立，孕婦慎用。奈西立肽是否通過乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女慎用。

2．尚無兒童應用奈西立肽安全性和有效性的研究資料。

3．腎功能不足的患者不需調整劑量。

4．奈西立肽對肺毛細血管嵌楔壓、心排血指數、收縮壓的影響與腎功能不足（基線血清肌酐的範圍2～4.3mg/dl）及正常腎功能的患者沒有明顯差異。

5．奈西立肽的清除與患者的體重成正比，應根據患者的千克體重調整劑量。

6．奈西立肽應新鮮配製，配製的藥液2～8℃可保存24h。

7．室溫保存。

奈西立肽不良反應為低血壓、心動過速、房顫、竇房結傳導阻滯、注射部位反應、發熱、感覺異常、嗜睡、咳嗽、咯血、出汗、腿痛性痙攣、皮疹、皮膚瘙癢、弱視、貧血等。

初始劑量為2mg/kg靜注，然後以0.01mg/（kg·min）靜滴。初始劑量不能超過推薦劑量。將奈西立肽1.5mg用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化氯化氯化鈉注射液5ml溶解后，加入到250ml上述液體中靜滴。

1．奈西立肽與肝素、胰島素、利尿酸鈉、布美他尼、依那普利、肼屈嗪、呋塞米等混合可產生理化反應，靜滴時不能用同一輸液管。

2．奈西立肽可與肝素鈉結合，使用含肝素的注射器可降低奈西立肽的作用。

3．奈西立肽與血管緊張素轉化酶抑製劑合用，易導致癥狀性低血壓。

4．奈西立肽與亞硫酸鈉存在配伍禁忌，含亞硫酸鈉作為防腐劑的注射劑不能與奈西立肽同時輸注。

5．對於難治性心力衰竭，聯合用藥奈西立肽和托伐普坦可顯著改善患者癥狀

注射劑：1.5mg(含奈西立肽1.58mg，枸櫞酸2.1mg，枸櫞酸鈉二水合物294mg)。