馬來酸羅格列酮
馬來酸羅格列酮
馬來酸羅格列酮可通過增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體：過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關。
● 通用名：馬來酸羅格列酮
● 別名：羅西格列酮
● 商品名：文迪雅
● 英文名稱：Rosiglitazone Maleate
● 馬來酸羅格列酮是噻唑烷二酮類降血糖葯，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。
● 馬來酸羅格列酮用於2型糖尿病患者。
● 可單獨使用，並輔以飲食控制和運動療法，可控制患者的血糖。
● 可與二甲雙胍或磺醯脲類葯合用，治療單用本品或單一其他抗糖尿病葯仍血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
● 馬來酸羅格列酮一般為片劑，具體如何選擇請諮詢醫生。
● 馬來酸羅格列酮片：2毫克；4毫克。
● 對本品過敏的患者禁用。
● 紐約心臟病學會心功能分級（NYHA分級）為III級或IV級的心力衰竭的患者禁用。
● 1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者禁用。
● 嚴重血脂紊亂的患者禁用。
● NYHA分級為I級或Ⅱ級的心力衰竭的患者，應慎用。
● 出現急性冠狀動脈事件的患者，應慎用。
● 水腫的患者，應慎用。
● 肝功能不全的患者，應慎用。
● 目前尚缺乏18歲以下患者用藥的安全性和有效性資料，兒童患者應慎用。
● 尚未明確本品能否隨乳汁分泌，哺乳婦女使用時，應暫停哺乳。
● 正在準備或可能妊娠的患者使用時，需採取避孕措施。
● 65歲以上老年患者慎用本品。
● 馬來酸羅格列酮與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用馬來酸羅格列酮前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解馬來酸羅格列酮的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 馬來酸羅格列酮為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 單獨使用：起始用量為一次4毫克，每日1次。每日最大推薦劑量為8毫克。經8～12周治療后，如空腹血糖控制不理想，可加量至每天8毫克或與二甲雙胍合用。臨床試驗表明，一次4毫克，每天2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。
● 與磺醯脲類葯或二甲雙胍類抗糖尿病葯合用。
● 與磺醯脲類藥物合用：本品起始用量為一次4毫克，每日1次。如患者出現低血糖，需減少磺醯脲類藥物用量。
● 與二甲雙胍合用：本品起始用量為一次4毫克，每日1次或2次，12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日兩片（8毫克）。在聯合用藥期間，不會發生因低血糖而須調整二甲雙胍用量的情況。
● 服用片劑時不可掰開。
● 飲食控制、減輕體質量和增加運動不僅是2型糖尿病的基本治療方法，還有助於提高胰島素的敏感性、保持本品的療效。
● 開始用藥前，應先治療影響血糖控制的疾病（如感染等）。
● 正在使用胰島素的患者不推薦加用本品。
● 與其他噻唑烷二酮類藥物類似，單用或與其他抗糖尿病葯合用可引起液體瀦留，有加重或導致充血性心力衰竭的危險。開始使用本品和劑量增加時，應嚴密監測患者心力衰竭的癥狀和體征（包括體質量迅速或過度增加、呼吸困難、水腫）。如出現上述癥狀和體征，應按心力衰竭給予控制，此外，應酌情減量或停用本品。
● 出現急性冠狀動脈事件期間應考慮停用本品。
● 應考慮患者（特別是女性患者）接受本品治療的骨折風險，並注意常規評估和維護患者的骨健康。
● 用藥后若出現ALT＞3×ULN應停葯。
● 如糖尿病患者出現視力障礙，應立即診治。
● 用藥前，建議檢查肝功能；用藥后，應定期監測肝功能、血糖、HbAlc。
● 腎功能不全的患者單用本品不必調整劑量。由於腎功能不全患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 使用馬來酸羅格列酮后，會導致或加重充血性心力衰竭的危險，一旦發生充血性心力衰竭，請立即尋求急救處理。
● 馬來酸羅格列酮應在30℃以下，乾燥處密封保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 馬來酸羅格列酮會有如下不良反應。
● 導致或加重充血性心力衰竭的危險。
● 增加發生心肌缺血事件（如心絞痛或心肌梗死）的風險。
● 上呼吸道感染、肝炎、鼻竇炎。
● 外傷、頭痛、腰痛、高血糖、疲勞、腹瀉。
● 與二甲雙胍合用發生貧血。
● 與二甲雙胍或磺醯脲類合用時，低血糖的發生率增高。
● 肺水腫。
● 食慾增加、體重增加、便秘。
● 骨折，女性患者骨折大多數發生在上臂、手和足。
● 罕見皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏反應和斯-約綜合征。
● 導致糖尿病性黃斑水腫或糖尿病性黃斑水腫加重伴視力下降。
● 實驗室異常：肝酶升高、血脂改變、白細胞計數輕度下降。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與馬來酸羅格列酮相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與馬來酸羅格列酮一起使用前請諮詢醫生。
● 與CYP2C8抑製藥（如吉非貝齊）合用，可能升高本品的血葯濃度。故合用時需要減少本品的劑量。
● 與CYP2C8誘導葯（如利福平）合用，可能降低本品的血葯濃度。合用時，應密切監測血糖變化，調整糖尿病的治療方案。
● 對於服用格列本脲后病情穩定的糖尿病患者，與格列本脲合用不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。
● 與二甲雙胍合用不會改變本品及二甲雙胍的穩態葯動學。
● 雷尼替丁不會改變本品單劑口服或靜脈給葯的葯動學，胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。
● 阿卡波糖對單劑口服本品的葯動學無影響。
● 本品主要通過CYP2C8代謝，極少部分經CYP2C9代謝，而硝苯地平和口服避孕藥（炔雌醇和炔諾酮）主要經CYP3A4代謝，故與本品合用不會對上述藥物產生具有臨床意義的葯動學影響。
● 對地高辛、華法林的穩態葯代動力學無影響。
● 服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加急性低血糖發生的危險性。
● 妊娠期婦女禁用。
● 哺乳期婦女應權衡利弊，選擇停葯或停止哺乳。
● 正在準備或可能妊娠的患者使用時，需採取避孕措施。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 馬來酸羅格列酮是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [4] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 馬來酸羅格列酮
- 外文名
- Rosiglitazone maleate
- 分子式
- C22H23N3O7S
- 分子量
- 473.50