匹伐他汀
匹伐他汀
匹伐他汀化合物為白色粉末，化學式為(（3R，5S，6E）-7-[2-環丙基-4（p- 氟苯基）-3-喹啉基]-3，5-二羥基-6-庚酸）。
匹伐他汀（通常作為鈣鹽）是他汀的降血脂降低藥物類別的成員，在美國以商品名Livalo銷售。與其他他汀類似，它是HMG-CoA還原酶的抑製劑，HMG-CoA還原酶催化膽固醇合成的第一步。
● 通用名：匹伐他汀
● 英文名稱：Pitavastatin
● 匹伐他汀是他汀類調血脂葯。可競爭性地抑制HMG-CoA還原酶，阻止肝臟合成膽固醇，促進LDL的清除，使LDL-膽固醇和總膽固醇降低。
● 匹伐他汀用於治療高脂血症和家族性高膽固醇血症。
● 匹伐他汀還有預防和治療冠心病和腦卒中的作用。
● 匹伐他汀主要為片劑，不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 匹伐他汀片劑：1毫克；2毫克。
● 對匹伐他汀過敏的患者禁用。
● 有急性肝病或轉氨酶持續升高者的患者禁用。
● 重症肝病或膽管閉塞的患者禁用。
● 正在服用環孢菌素的患者禁用。
● 妊娠期和哺乳期婦女禁用。
● 肝病患者或有既往史的患者慎用。
● 腎病患者或有既往史的患者慎用。
● 腎功能不全的患者慎用。
● 甲狀腺功能低下的患者慎用。
● 遺傳性肌疾病（肌營養障礙等）或有家族史的患者慎用。
● 藥物性肌障礙既往史的患者慎用。
● 過度飲酒者慎用。
● 正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等）、煙酸的患者慎用。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確立，應慎用。
● 老年患者慎用。
● 使用匹伐他汀前必須進行充分檢查，確認患有高膽固醇血症、家族性高膽固醇血症后再考慮使用本製劑。
● 由於對家族性高膽固醇血症中純合體沒有使用經驗，所以在治療上只有判定為不得不使用的情況，才考慮作為LDL-血液成分部分清除等非藥物療法的輔助治療而考慮使用本製劑。
● 匹伐他汀與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用匹伐他汀前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解匹伐他汀的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 匹伐他汀為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等，不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人口服匹伐他汀1次1～2毫克，1日1次，一般在晚飯後服用。
● 隨著年齡和癥狀的不同適當增減用量，在LDL-膽固醇降低不充分的情況下可以增量，最大給藥量不超過一天4毫克。
● 有以下情況的患者，應注意調整服藥劑量：
● 肝病患者用藥時，開始給藥量為每天1毫克，最大給藥量為每天2毫克。
● 中度和重度腎功能不全（分別是腎小球濾過率每1.73平方米體表面積30～59毫升/分鐘和每1.73平方米體表面積15～29毫升/分鐘不接受血液透析的）以及接受血液透析的終末期腎臟疾病的患者給葯時，開始給藥量為1日1次，每次1毫克，最大給藥量為1日1次，每次2毫克。
● 紅黴素可明顯升高匹伐他汀的血葯濃度，如合用，匹伐他汀的劑量不能超過每天1毫克。
● 利福平可明顯升高匹伐他汀的血葯濃度，如合用，匹伐他汀的劑量不能超過每天2毫克。
● 一般來說老年人生理機能下降，因此出現不良反應時應該注意減少用藥量（有報告表明，老年人容易發生橫紋肌溶解症）。
● 由於隨著匹伐他汀給藥劑量的增加，可能會有橫紋肌溶解症有關的不良事件的發生，因此增量至4毫克時，要充分注意CK(CPK)升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解症前期癥狀。
● 對於高膽固醇患者在使用本葯前，首先應該採取飲食療法，並注意運動療法。
● 用藥開始到12周之間，至少做一次肝功檢查，12周后，可以半年做一次定期檢查。
● 服藥過程中，應定期檢查血脂，如果在規定療程中無效果，應該終止用藥。
● 匹伐他汀對華法林的葯動學無明顯影響。
● 已有報道提示HMG-CoA還原酶抑製劑（他汀類藥品）引起高血糖反應、糖耐量異常，糖化血紅蛋白水平升高，新發糖尿病，糖尿病控制惡化，低血糖反應，服用過程中應引起注意。
● 已有報道提示即使停止給葯HMG-CoA還原酶抑製劑，仍然會出現以近位肌脫力、CK(CPK)升高、無炎症肌纖維壞死等為特徵的免疫性壞死性肌病，服用免疫抑製劑后可恢復。
● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間，就不要加用所漏服的藥物或諮詢主治醫生，尋求幫助。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要諮詢主治醫生，醫生會根據不良反應的輕重程度以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 匹伐他汀罕見過敏反應，一旦發生過敏反應，請立即尋求急救處理。
● 橫紋肌溶解症，如：肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中肌球蛋白升高等。
● 肌病，如：廣泛性肌肉痛、肌肉壓痛等。
● 肝功能障礙、黃疸。
● 血小板減少。
● 間質性肺炎，如：發熱、咳嗽、呼吸困難等。
● 匹伐他汀應該在乾燥條件下，密封貯存於室溫下。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 匹伐他汀不良反應主要包括：
● 橫紋肌溶解症。
● 肌病。
● 肝功能障礙（偶有AST、ALT 和 CPK 升高）、黃疸。
● 血液學改變（血小板減少、粒細胞減少、白細胞減少等）。
● 間質性肺炎。
● 胃腸道不適（腹脹、便秘等）。
● 過敏症（皮疹、瘙癢、蕁麻疹、紅斑等）。
● 精神神經系統癥狀（頭痛、頭重感、麻木、眩暈、睏倦、失眠等）。
● 有罕見的認知障礙的報道，表現為記憶力喪失、記憶力下降等，一般停葯后即可恢復。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與匹伐他汀相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與匹伐他汀一起使用前請諮詢醫生。
● 與貝特類藥物合用，會增加發生橫紋肌溶解症的風險。
● 與煙酸合用，會增加發生骨骼肌不良反應的風險。
● 與纖維酸類合用，可能會增加發生肌病的風險。
● 與環孢素、紅黴素、利福平合用，可明顯升高匹伐他汀的血葯濃度。
● 與考來烯胺合用，可能會降低匹伐他汀的藥物吸收。
● 根據美國食品藥品監督管理局（FDA）頒布的標準，匹伐他汀屬於妊娠期安全等級X：在動物或人體研究表明它可使胎兒異常，和（或）根據研發或上市后或在人的研究的不良反應數據，有確鑿的對人胎兒風險的證據，因此妊娠婦女應用這類藥物的風險顯然超過潛在益處。
● 妊娠期和哺乳期婦女請不要服用匹伐他汀。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 匹伐他汀是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 匹伐他汀需要遵照醫生處方合理應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品卷.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 熊方武，余傳隆，白秋江，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯卷。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
● [6] 興和株式會社，力清之藥品說明書.
基本信息
- 中文名
- 匹伐他汀
- 外文名
- Pitavastatin
- 化學名
- (（3R，5S，6E）-7-[2-環丙基-4（p- 氟苯基）-3-喹啉基]-3，5-二羥基-6-庚酸
- 分子式
- C25H24FNO4
- 分子量
- 421.4608
- 密度
- 1.352g/cm3
- CAS號
- 147511-69-1