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亮丙瑞林
藥物
亮丙瑞林(Leuprorelin)是促黃體生成激素釋放激素(LHRH)的九肽類似物,能與垂體內的特異性受體結合,降低垂體反應性,從而抑制性腺系統。本品促進黃體生成素(LH)釋放的活性約為促性腺激素釋放素(GnRH)的20倍,對垂體-性腺功能的抑制作用也較GnRH強。持續給葯時,對前列腺癌、性早熟、子宮內膜異位和子宮平滑肌瘤可起到抑制性激素的作用,而在短暫給葯時,則可使男性的睾酮和二氫睾酮以及絕經后女性雌酮和雌二醇短暫增加。口服無效。肌內注射時血葯濃度達峰時間為3~4小時,皮下埋置時為4小時,血漿蛋白結合率為43%~49%。
● 通用名:亮丙瑞林
● 別名:抑那通、利普安、亮脯利特
● 英文名稱:Leuprorelin
● 亮丙瑞林為合成類似促性腺激素釋放激素(GnRH,十肽)的九肽化合物。臨床主要治療前列腺癌、子宮內膜異位症和伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮平滑肌瘤,還可治療絕經前乳腺癌、雌激素受體陽性患者以及中樞性性早熟症 。
● 亮丙瑞林用於治療晚期前列腺癌、子宮內膜異位症和子宮平滑肌瘤。
● 亮丙瑞林還可治療中樞性性早熟和其他與性激素有關的疾病。
● 亮丙瑞林有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 亮丙瑞林注射液:10毫克/2毫升。
● 亮丙瑞林注射劑(緩釋微球):1.88毫克;3.75毫克。
● 對亮丙瑞林或合成的LH-RH或LH-RH衍生物過敏的患者禁用。
● 哺乳期婦女禁用。
● 孕婦或可能懷孕的婦女禁用。
● 有性質不明的、異常的陰道出血者(有可能為惡性疾病)禁用。
● 男性患者應需謹慎使用。
● 亮丙瑞林與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用亮丙瑞林前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥品說明書或者諮詢醫生,了解亮丙瑞林的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 亮丙瑞林為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 注射劑應在醫院由護士操作完成,不要自行在家使用。
● 治療前列腺癌
● ● 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75毫克。
● 治療子宮內膜異位症和子宮平滑肌瘤
● ● 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75毫克。當患者體重低於50千克時,可以使用1.88毫克的製劑。初次給葯應從月經周期的1~5日開始。
● 治療中樞性性早熟
● ● 通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林每千克體重30微克,根據患者癥狀可增量至每千克體重90微克。
● 亮丙瑞林需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯。
● 首次用藥初期,由於高活性LH-RH衍生物對垂體-性腺系統的刺激作用,使血清睾丸素濃度上升,可見骨性疼痛暫時加重,尿瀦留或脊髓壓迫癥狀,應對症處理。
● 已存在由脊髓壓迫或尿瀦留引起的腎功能障礙者或者是有重新發作可能性的患者及高齡者慎用。
● 治療時一定要確認患者未妊娠,且於月經周期的1~5天開始給葯,在治療期內應採用非激素性方法避孕。
● 給葯時應留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別,如給葯過程中腫瘤增大,臨床癥狀末見改善時應中止給葯。
● 由於雌激素降低可引起骨質的損失,故需長期給葯或再次給葯時,應儘可能檢查骨密度,慎重用藥。
● 對含有明膠的藥物或含有明膠的食物有過敏史者,例如休克、過敏性癥狀(蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等)應慎重用藥;已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞的報告。
● 藥物是有不良反應的。通常亮丙瑞林會出現噁心、發熱、顏面潮紅等。反應輕微,可以堅持用藥。如果不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 心悸。
● 皮疹。
● 排尿障礙、血尿。
● 胸部壓迫感、發冷。
● 神經過敏。
● 亮丙瑞林藥品應該在不超過20℃環境中避光、密閉保存。
● 藥物要遠離小孩。
● 亮丙瑞林不良反應主要包括
● 常見噁心、顏面潮紅、發汗、男子女性化乳房、睾丸萎縮等。
● 注射部位可發生疼痛、皮疹、血栓性靜脈炎、腫脹和瘙癢。
● 其他可見浮腫,胸部壓迫感,發冷,疲倦,體重增加,知覺異常,聽力衰退,耳鳴,頭部多毛,尿酸,血尿素氮(BUN)、乳酸脫氫酶(LDH)、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶上升等。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與殼丙瑞林相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與亮丙瑞林一起使用前請諮詢醫生。
● 妊娠期或可能懷孕的婦女禁用;哺乳期婦女禁用。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 亮丙瑞林是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。在完全了解藥物的用法用量、用藥禁忌以及不良反應的情況下,合理用藥。藥量過少,達不到治療效果,藥物過量,可能會出現嚴重的不良反應。
● 亮丙瑞林需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.