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托吡酯
藥物
托吡徠酯（Topiramate）為天然單糖基右旋果糖硫化物。體外研究證實，本品抗癲癇作用的機制可能是：①選擇性阻斷電壓依賴的鈉通道，以限制持續的反覆放電；②作用於γ-氨基丁酸受體，增強γ-氨基丁酸的神經抑制作用；③作用於谷氨酸受體，拮抗海人酸/AMPA性谷氨酸受體，降低谷氨酸介導的神經興奮作用。
● 通用名：托吡酯
● 別名：Topamax
● 英文名稱：Topiramate
● 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。其主要用於單純部分性、複雜部分性發作和全面強直-陣攣性發作以及嬰兒痙攣症的患者，尤其對Lennox-Gastaut綜合征的臨床療效較好；也用於偏頭痛的預防性治療。
● 托吡酯主要用於單純部分性、複雜部分性發作和全面強直-陣攣性發作以及嬰兒痙攣症的患者，以及Lennox-Gastaut綜合征的治療；也用於偏頭痛的預防性治療。
● 托吡酯有兩種製劑，分別有兩種規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點，具體如何選擇請諮詢醫生。
● 托吡酯片劑：25mg；100mg。
● 托吡酯膠囊：15mg；25mg。
● 對托吡酯過敏的患者禁用。
● 行為障礙和認知缺陷患者慎用。
● 泌尿道結石患者慎用。
● 肝、腎功能不全患者慎用。
● 感覺異常者，應謹遵醫囑慎用。
● 哺乳期婦女應該權衡利弊，如確需要，應暫停哺乳。
● 托吡酯與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果您正在使用其他藥物，使用托吡酯前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥、如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。您可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解托吡酯的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 托吡酯為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 抗癲癇：口服，成人從一日25mg開始，每周加藥1次，每次增加25mg，直至癥狀控制為止。維持量一日100～200mg。
● 偏頭痛的預防性治療：口服，宜從小劑量開始，一日15～25mg，睡前服，以後酌情逐增劑量，可達一日100～200mg，分次服用。
● 兒童口服：每日每公斤體重0.5～1mg開始，每周增加每日每公斤體重0.5～1mg，持續量為每日每公斤體重4～8mg，分2次服用。
● 托吡酯需要足量、足療程應用，不要輕易減量、停葯。
● 服用本品時應保持足夠的飲水量，以減少腎結石發生的風險。在運動前或運動中，或處於較高溫度環境中時，保持適當的飲水量可以減少與發熱有關的不良事件。
● 服用抗癲癇藥物時，患者不要駕駛汽車或操縱機械設備，以免發生危險，特別是處於用藥早期的患者。
● 對於有或無癲癇發作或癲癇病史的患者，包括本品在內的抗癲癇藥物應逐漸停葯，以使發作頻率增加的可能性減至最低。
● 使用本品可引起急性近視和繼發性青光眼，一旦出現，應停葯。
● 用藥期間避免飲酒。
● 如果及時發現漏服則儘快補充漏服的藥物。如果已經到了下次服藥時間，就不要加用所漏服的藥物。
● 藥物是有不良反應的。托吡酯的不良反應有感覺異常、疲乏、噁心、腹瀉、體重下降、味覺障礙等，如果出現不適癥狀則需要就醫，醫生會根據癥狀判斷是否是不良反應和不良反應輕重，並決定是繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 眼部感染（葡萄膜炎）並有以下癥狀：如眼部的發紅、疼痛、怕光、流淚、看到小圓點或視物模糊。
● 托吡酯藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與您有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 托吡酯不良反應發生率約20%，其中以中輕度較多，常常在迅速加藥過程中出現，但持續時間一般不超過4個月，癥狀主要包括：
● 頭暈、疲乏、體重下降、復視、眼球震顫、嗜睡、精神異常、思維紊亂、找詞困難、共濟失調、食慾缺乏、注意力不集中等。
● 可引起高熱少汗，在兒童患者中風險增加。
● 其他的不良反應有：味覺改變、噁心、腹瀉、頭痛、緊張、認知與操作能力削弱、記憶損害、感覺異常、嗜睡、視力異常。
● 嚴重的不良反應有多形紅斑、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死；體溫升高、高氨血症、代謝性酸中毒、肝衰竭、腎結石、近視、青光眼、抑鬱、心境不穩、自殺意念。
● 眼部疾病：葡萄膜炎。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與托吡酯相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與托吡酯一起使用前請諮詢醫生。
● 托吡酯可降低地高辛的濃度。
● 與乙醯唑胺、雙氯非那胺、醋甲唑胺和多佐胺聯合應用會增加泌尿系統結石的風險。
● 禁與其他中樞神經葯及酒精同時服用。
● 在其他抗癲癇葯(苯妥英鈉、磷苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸、撲米酮、苯巴比妥)基礎上加用本品，一般不會改變它們的穩態血葯濃度，但在個別情況下，在苯妥英鈉基礎上加用本品可升高苯妥英鈉的濃度。苯妥英鈉和卡馬西平可降低本品的血葯濃度。
● 本品還可降低口服避孕藥的效果。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，托吡酯屬於妊娠期安全等級C：動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。
● 妊娠期婦女應權衡利弊，在利大於弊的情況下使用；哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 托吡酯是處方葯，必須由醫生根據您的病情開處方使用。自行用藥可能會增加您不合理使用藥物風險：浪費藥物資源、貽誤病情、產生耐葯、引發嚴重藥物不良反應。
● 托吡酯需要遵照醫生處方足量、足療程應用。在病情完全控制前，您的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，黃正明，修成娟，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 托吡酯
- 分子式
- C12 H21 NO8S
- 化學名稱
- 2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯