亞砷酸
亞砷酸
亞砷酸（Arsenous acid）化學式為H3ASO3，分子量為126。本品為無色澄明液體，味微咸。
鹼性：鹼性極微弱，在極強的酸性溶液（如10mol的硫酸溶液）中能夠轉化為[As(H2O)6]3+離子，和鹽酸作用生成AsCl3.【不良反應】主要不良反應為皮膚乾燥、丘疹、紅斑或色素沉著，噁心，胃腸脹滿，指尖麻木，血清轉氨酶升高。【用法用量】成人 一次5-10 mg，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500 mL稀釋后靜脈滴注，一日一次，4－6周為一療程；兒童每次0.16 mg/kg，用法同上。尚未發現因亞砷酸注射液用藥過量引起不良反應的報道。
亞砷酸：化學式為H3AsO3，也可以寫作As(OH)3的氫氧化物形式或As2O3.nH2O的水合物形式。
化學性質
很微弱的酸性，Ka1=1.03*10-9
鹼性極微弱，在極強的酸性溶液（如10mol的硫酸溶液）中能夠轉化為[As(H2O)6]3+離子，和鹽酸作用生成AsCl3.
1、酸式電離：H3AsO3為路易斯酸。
電離方程式為：H3AsO3 + H2O =[As(OH)4]- + H+
[As(OH)4]- + H2O =[As(OH)5]2- + H+
[As(OH)5]2- =[AsO(OH)4]3- + H+
和硼酸一樣，亞砷酸的電離是通過和水中的氫氧根結合實現的（最後一步除外）但是因為能結合3個氫氧根，所以亞砷酸為三元弱酸。
2、鹼性電離：As(OH)3 + 3H+ + 3H2O =[As(H2O)6]3+
本品對急性早幼粒細胞白血病（APL）有一定療效，其作用機制尚不明確。目前的研究顯示，染色體t易位（15：17）是急性早幼粒細胞性白血病的重要細胞遺傳學特徵，該易位導致早幼粒細胞白血病基因PML和維甲酸受體a（RARa）基因融合，表達PML-RARa蛋白，這種融合蛋白的過度表達是APL發病的主要機制之一，過度表達的PML-RARa可抑制細胞的分化凋亡。實驗發現，三氧化二砷通過調節NB4細胞內PML-RARa的水平，使細胞重又納入程序化死亡的正常軌道。
經維甲酸預處理的NB4細胞，三氧化二砷誘導其發生凋亡的作用並沒有受到影響，這說明該葯以一種不依賴於維甲酸調節途徑的方式在發揮作用，二者之間不存在交叉耐葯。
三氧化二砷可顯著抑制人肝癌細胞株SMMC-7721細胞生長，其機制與誘導肝癌細胞發生凋亡有關，且凋亡呈劑量依賴性和時間依賴性。細胞周期分析顯示，1μg/mL三氧化二砷作用24-72h，使該細胞生長阻止於G2/M期。經三氧化二砷處理4天的食管癌細胞株EC8712和EC1.71出現顯著的凋亡特徵，並表現為劑量和時間依賴關係。
動物毒性試驗結果表明：比格犬以0.1、0.3、3.0 mg/kg連續靜脈注射給葯90天，低、中劑量組動物在給葯末期出現心率下降；高劑量組動物紅細胞和血紅蛋白均顯著降低。停葯時進行病理組織學檢查見該組動物多數出現肝細胞變性，少數發生肝細胞壞死，腎小球萎縮，腎小球囊內可見嗜酸性細胞、壞死細胞及炎性細胞浸潤。睾丸中大部分曲細精管細胞層次減少、精子生成受抑制。
本品靜脈給葯，組織分佈較廣，停葯時檢測組織中砷含量由高到低次為皮膚、卵巢、肝臟、腎臟、脾臟、肌肉、睾丸、脂肪、腦組織等。停葯四周后檢測，皮膚中砷含量與停葯時基本持平，腦組織中含量有所增加，其他組織中砷含量均有所下降。8例APL患者的葯代動力學參數顯示，在開始靜滴后4小時達到峰濃度，隨即被血漿快速清除，每日尿砷排泄量約為每日藥物劑量的1～8%。停葯后尿砷即開始下降，停葯1-2個月尿砷排泄可下降25～75%不等。
【適 應 症】適用於急性早幼粒細胞性白血病。
【不良反應】主要不良反應為皮膚乾燥、丘疹、紅斑或色素沉著，噁心，胃腸脹滿，指尖麻木，血清轉氨酶升高。
【相互作用】在本品的使用過程中，未發現與其他藥品之間有藥物相互作用。
【用法用量】成人 一次5-10 mg，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500 mL稀釋后靜脈滴注，一日一次，4－6周為一療程；兒童每次0.16 mg/kg，用法同上。尚未發現因亞砷酸注射液用藥過量引起不良反應的報道。如使用本品過量引起急性中毒，可用二巰基丙醇（BAL）搶救。
請在專科醫生指導下觀察使用。有肝、腎功能損害者慎用。使用過程中如出現肝、腎功能損害應即停葯，並進行對症治療，待恢復后再繼續使用。如肝功能異常是因白血病細胞浸潤所致者，應同時並用保肝治療。
對妊娠和哺乳的影響 孕婦禁用，哺乳期婦女用藥的安全性尚不明確。
對兒童的影響 未發現兒童用藥引起異常情況的報道。
對老年患者的影響 未發現老年患者使用本品引發異常情況的報道。
用於提煉元素砷，是冶鍊砷合金和製造半導體的原料。玻璃工業用作澄清劑和脫色劑，以增強玻璃製品透光性。皮革工業用以制亞砷酸鈉作皮革保藏劑。農業上用作防治病蟲害的消毒劑和除銹劑，也用作其他含砷殺蟲農藥的原料。也用於塗料和染料的製造，可作化學試劑。還用於氣體脫硫、木材防腐、鍋爐防垢以及陶瓷和搪瓷等方面。
基本信息
- 中文名
- 亞砷酸
- 外文名
- Arsenous acid
- 化學式
- H3AsO3
- 分子量
- 126
- 外觀
- 無色澄明液體
- 性狀
- 無色澄明液體，味微咸
- 不良反應
- 不良反應為皮膚乾燥、丘疹、紅斑或色素沉著，噁心，胃腸脹滿，指尖麻木，血清轉氨酶升高
- 分子式成分
- 三氧化二砷