鹽酸埃克替尼

● 通用名：鹽酸埃克替尼

● 商品名：凱美納

● 英文名稱：Icotinib Hydrochloride

● 鹽酸埃克替尼是選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑製劑。其是我國第一個自主研發的小分子靶向抗腫瘤葯，可抑制多種人腫瘤細胞株的增殖。

● 本品單葯適用於治療表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。

● 本品單葯可試用於治療既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類為基礎的聯合化療。

● 不推薦本品用於EGFR野生型非小細胞肺癌患者。

● 鹽酸埃克替尼有兩種製劑和規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 鹽酸埃克替尼片劑：125毫克。

● 鹽酸埃克替尼乳膏：10克∶0.1克（按埃克替尼計）；10克∶0.4克（按埃克替尼計），目前乳膏在臨床試驗階段。

● 對鹽酸埃克替尼過敏者禁用。

● 妊娠及哺乳期禁用。

● 中度及重度肝功能不全患者禁用。

● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確定，慎用。

● 肝轉氨酶輕度升高的患者應慎用。

● 本品針對一線治療，用藥前進行EGFR基因突變檢測，組織和體液檢測均可，組織檢測優先。有腦轉移的EGFR基因突變的NSCLC患者，可優先選擇埃克替尼。一線接受化療失敗的患者，二、三線可考慮使用埃克替尼，但不推薦用於EGFR基因突變陰性的患者。

● 鹽酸埃克替尼為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 口服，一次125毫克，每日3次，高熱量食物可能明顯增加藥物的吸收。當患者出現不能耐受的皮疹、腹瀉等不良反應時，可暫停（1～2周）用藥直至癥狀緩解或消失后，重新以原劑量開始。對轉氨酶輕度升高（ALT[丙氨酸氨基轉移酶]及AST[天門冬氨酸氨基轉移酶]低於100IU/升）患者可繼續服藥但應密切監測；對轉氨酶升高比較明顯(ALT及AST在100 IU/升以上)的患者，可暫停給葯並密切監測轉氨酶，當轉氨酶恢復（ALT及AST均低於100IU/升，或正常）后可恢復給葯。

● 治療前先測定肝功能，治療期間定期檢查肝功能，特別是在用藥的前一個月內。

● 不良反應主要為常見的I、Ⅱ度皮疹和腹瀉。應特別關注間質性肺炎的發生，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷鹽酸埃克替尼的治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，並對患者進行相應的治療。

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。

● 出現較為嚴重的消化系統反應。

● 出現較為嚴重的呼吸系統反應（新的急性發作或進行性加重的呼吸困難）。

● 鹽酸埃克替尼藥品應遮光、密封保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 鹽酸埃克替尼不良反應主要包括

● 皮膚及其附屬組織反應：甲溝炎、皮膚瘙癢、皮膚乾燥、脫皮、手足綜合征、指甲改變、皮膚皸裂、脫髮、皮膚反應、痤瘡、面部危險三角區感染、皮膚水泡、四肢皸裂和色素沉著。

● 消化系統反應：食欲不振、嘔吐和腹痛、便秘、口腔黏膜炎、大便乾燥、黑便、口乾、口腔紅腫、嘔血、胃潰瘍和胃脹、潰瘍性口炎。

● 血液系統反應：血液和淋巴白細胞降低、中性粒細胞降低、血紅蛋白降低、血小板降低。

● 泌尿系統反應：肌酐升高、蛋白尿、尿中白細胞升高。

● 呼吸系統反應：咳嗽、鼻腔乾燥、鼻衄、呼吸困難、咯血、上呼吸道感染、鼻內黃痂、肺部感染、咳痰、流涕、聲音嘶啞、胸部不適、胸腔積液、間質性肺病（ILD）。

● 用藥期間也可能會出現肝膽轉氨酶升高、膽紅素升高、肝功能異常、全身疼痛、發熱、頭痛、頭暈等。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與鹽酸埃克替尼相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與鹽酸埃克替尼一起使用前請諮詢醫生。

● 鹽酸埃克替尼主要通過CYP2C19和CYP3A4代謝，對CYP2C9和CYP3A4有明顯的抑制作用。因此，在與下列藥物合用時應注意潛在的藥物相互作用：CYP2C19誘導劑（如氨魯米特）和CYP3A4誘導劑（如萘夫西林、奈韋拉平、苯巴比妥和利福黴素類）；CYP2C9底物（如華法林）和CYP3A4底物（如苯二氮䓬類、鈣通道阻滯劑、那格列奈、麥角鹼等）。

● 妊娠期及哺乳期婦女應禁止使用。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 鹽酸埃克替尼是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 鹽酸埃克替尼需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.

● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.

● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [5] https://www.drugs.com.

● [6] 國家衛生健康委。新型抗腫瘤藥物臨床應用指導原則(2019年版):國衛辦醫函〔2019〕896號.