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索他洛爾
藥物
索他洛爾(Sotalol)對心臟抑制作用較低,能降低心率和頻率依賴性血流動力學功能,對每搏量、每搏工作指數或每搏張力時間指數無顯著影響,也不增加左室舒張末壓。給人體靜脈注射索他洛爾後心率和心排血量下降,每搏量不變,左、右心室壓力增加很小或不增加,作用維持10~16小時。
● 通用名:索他洛爾
● 別名: Jusota1、Sotahexal
● 商品名:施太可、Sotacor、偉特、諾恩、喜安林、坦釋、金綠欣、濟迪、伊緩、坦釋、元齊
● 英文名稱:Sotalol
● 索他洛爾為非心臟選擇性β受體拮抗藥。臨床主要用於治療室性和室上性心律失常、心絞痛、高血壓、心肌梗死等疾病。
● 索他洛爾可用於治療室性和室上性心律失常、心絞痛、高血壓、心肌梗死,由於其具有致心律失常作用,目前僅限用於嚴重的心律失常,且不應用於無癥狀的室性心律失常。
● 索他洛爾一般以其鹽酸鹽製藥,有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 索他洛爾注射液:20毫克/2毫升。
● 索他洛爾片劑:80毫克;160毫克。
● 本品可抑制支氣管平滑肌β受體,可誘發哮喘,支氣管哮喘患者不要使用。
● 對索他洛爾過敏的患者禁用。
● 未控制的充血性心衰禁用。
● 心源性休克患者禁用。
● 竇性心動過緩禁用。
● 二度和三度房室阻滯(除非裝有起搏器)患者禁用。
● 慢性阻塞性氣道疾病患者禁用。
● 既往患阻塞性氣道疾病患者禁用。
● 代謝性酸中毒禁用。
● 使用產生心肌抑制的麻醉患者禁用。
● 病竇綜合征禁用。
● 腎功能衰竭患者禁用。
● QT間期延長綜合征患者禁用。
● 對竇房結功能輕度低下者,需謹慎使用。
● 周圍循環欠佳者需謹慎使用。
● 腎功能不全者慎用。
● 手術中以及使用了抑制心肌的麻醉藥,如環丙烷或三氯乙烯應慎用。
● 糖尿病患者或有自發性低血糖發生史的病人慎用。
● 有過敏史慎用。
● 心力衰竭慎用。
● 肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘慎用。
● 甲狀腺功能低下慎用。
● 雷諾病或其他周圍血管疾病慎用。
● 孕婦、哺乳期婦女、運動員慎用。
● 索他洛爾與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用索他洛爾前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解索他洛爾的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 索他洛爾為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。注射劑應在醫院由護士操作完成,不要自行在家使用。
● 開始口服每天160毫克,分2次服。大多數患者每天160~320毫克,分2次服有效。為了控制急性心律失常,也可靜脈給葯,推薦劑量為0.5~1.5毫克/千克體重,稀釋於5%葡萄糖20毫升 ,10分鐘內緩慢推注,如有必要可在6小時后重複。
● 使用此葯必須住院,用藥前應監測心電圖及電解質,治療中亦應嚴密監測並做腎功能檢查,當Q-T間期超過0.50秒時應特別注意病情變化,當Q-T間期超過0.55秒時應考慮減量或撤葯。
● 對已有心力衰竭而又必須用本藥物者,應先控制心力衰竭,然後再同時試用具有內在活性的β受體拮抗藥。
● 多夢的患者應避免睡前服藥。精神抑制者忌用本品,可使用具有內在活性的β受體拮抗藥。
● 對患有嗜鉻細胞瘤的患者如必須使用本品,必須合用α受體拮抗藥。
● 本品可掩蓋甲狀腺功能亢進和低血糖的癥狀,以致出現險情。
● 如某一患者對某一抗原產生過敏,當患者在使用本品時又再次接觸同一抗原,其過敏反應會加重。
● 突然停葯有時會引起心絞痛、心肌梗死、室性心律失常,甚至導致死亡。長期用藥者應在1~2周內逐漸減量,停葯。
● 出現心動過緩時可用阿托品緩解,還可繼用麻黃鹼或去甲腎上腺素。在麻醉前如不停用本品,也可給予阿托品,以抵消增強的迷走張力。
● 使用乙醚、環丙烷或三氯乙烯施行麻醉可使心臟受抑,最好避免合用本品。
● 妊娠期婦女分娩前使用本品會引起心動過緩,新生兒低血糖和低血壓。
● 本品可分泌進入乳汁。
● 藥物是有不良反應的。通常索他洛爾會出現心力衰竭、傳導阻滯、支氣管痙攣和肺水腫等不良反應。如果反應輕微,可以堅持用藥。如果不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 心力衰竭。
● 傳導阻滯。
● 支氣管痙攣。
● 肺水腫。
● 索他洛爾藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 索他洛爾不良反應主要包括:
● 常因Q-T間期延長而導致尖端扭轉型室性心動過速。
● 心力衰竭、傳導阻滯、支氣管痙攣和肺水腫。
● 疲勞、四肢發涼,加重雷諾綜合征。
● 心動過緩、低血壓。
● 突然撤葯可能加重心絞痛並可導致死亡。
● 支氣管痙攣。
● 肺炎、肺纖維化和胸膜炎。
● 抑鬱、頭暈、幻覺、精神錯亂、睡眠障礙、噩夢。
● 超量可致昏迷和驚厥。
● 噁心、嘔吐、腹瀉、便秘和腹痛。
● 干擾糖類和脂肪的代謝,可能引起低血壓,高血糖,三醯甘油和膽固醇的血濃度改變。
● 皮疹、瘙癢、可逆性脫髮。
● 眼干、視物模糊和眼痛。
● 非血小板減少性紫癜、血小板減少和罕見的粒細胞減少,還有短暫的嗜酸粒細胞增多。
● 狼瘡樣綜合征和腹膜后纖維化。
● 可能加重銀屑病。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與索他洛爾相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與索他洛爾一起使用前請諮詢醫生。
● 可延長Q-T間期的其他藥物不可合用本品,因可加重激發室性心律失常的險情。如胺碘酮、丙吡胺、普魯卡因胺、奎尼丁、吩噻嗪類、三環類抗抑鬱葯、阿司咪唑、特非那定、紅黴素、鹵泛群、噴他咪、舒托必利和長春胺。
● 可致電解質紊亂的藥物不可與本品合用。
● ACE抑製藥、鈣通道阻滯葯和可樂定等類藥物可增強本品抗高血壓作用。
● 可致低血壓的有阿地白介素和增強β受體拮抗藥抗高血壓作用的全身麻醉藥,而NSAIDs可拮抗本品的抗高血壓作用。
● 與胺碘酮、地爾硫䓬、維拉帕米等類心肌抑製藥合用可能激發心動過緩和傳導阻滯。
● 與地高辛可合用加重心動過緩。
● 在糖尿病患者中,本品可降低患者對胰島素和口服降糖葯的效應。
● 周圍β受體拮抗會幹擾擬交感葯的作用;患者正在使用本品,如果又接受了腎上腺素就會使血壓升高,支氣管擴張作用還會受到抑制,
● 在長期使用本品治療的患者中,使用腎上腺素消除過敏的效應可能會降低。
● 可使本品減少吸收的藥物有鋁鹽和考來烯胺。
● 與巴比妥類或利福平可加快本品的代謝,西咪替丁、紅黴素、氟伏沙明或肼屈嗪合用則可減慢其代謝。
● 改變肝血流量的藥物(如西咪替丁和肼屈嗪)會減緩本品的代謝。
● 影響肝代謝的藥物也影響本品的藥效。
● 根據美國食品藥品監督管理局(FDA)頒布的標準,索他洛爾屬於妊娠期安全等級B:在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險,但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用;哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳餵養。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開具,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 索他洛爾是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 索他洛爾需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品卷.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [3] 熊方武,余傳隆,白秋江,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯卷。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [4] https://www.drugs.com.