他克莫司

● 通用名：他克莫司

● 英文名稱： Tacrolimus

● 他克莫司是一種大環內酯類免疫抑製劑，具有較強的抗炎、保護肝細胞膜及改善肝功能的作用。該葯在化學結構上與醛固酮的類固醇環相似，可阻礙可的松與醛固酮的滅活，從而發揮類固醇樣作用，但無皮質激素的不良反應。用於預防腎臟或肝臟等器官移植術后的移植物排斥反應。治療肝臟或腎臟等器官移植術后應用其他免疫抑製藥物無法控制的移植物排斥反應。

● 本品用於預防腎臟或肝臟等器官移植術后的移植物排斥反應。

● 本品用於治療肝臟或腎臟等器官移植術后應用其他免疫抑製藥物無法控制的移植物排斥反應。

● 藥物的製劑和規格不同，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性也不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。他克莫司兒科常用製劑和規格如下。

● 注射劑：5mg（1ml）。

● 膠囊劑：0.5mg；1mg。

● 對他克莫司或其他大環內酯類藥物過敏者、對膠囊中其他成分過敏者禁用。

● 有病毒感染時禁用本品，如水痘、帶狀皰疹等。

● 過敏體質者慎用。

● 肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良及腎功能不全患者慎用。

● 他克莫司與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用他克莫司前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解他克莫司的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 兒童處在身體發育階段，肝臟、腎臟、心臟和大腦等重要器官尚未發育完全，因此用藥不同於成人，需要嚴格遵醫囑用藥。

● 口服一般情況下，他克莫司在肝移植中的起始劑量低於腎移植。成人：肝移植起始劑量為按體重一日0.1～0.2mg/kg，分兩次口服（如早晨和晚上），給葯間隔為12小時。術后6小時開始用藥；腎移植起始劑量為按體重一日24小時內開始用藥。為達到最大口服吸收率。

● 建議空腹，或餐前1小時或餐后2～3小時用水送服。如必要可將膠囊內容物懸浮於水，經鼻飼管給葯。因本品與PVC不相容，用於製備、給葯的導管、注射器和其他設備不能含有PVC。

● 靜脈滴注若患者不能口服或胃腸內給葯才考慮靜脈用藥，24小時持續靜脈滴注。首劑總量：肝移植為一日0.01～0.05mg/kg，心臟移植患者為一日0.01～0.02mg/kg，根據血葯濃度調整劑量。首次劑量於移植后24小時內給予。應持續使用以維持移植物的存活，但劑量常可減少，主要依據臨床上對排斥的估計和患者的耐受性來調整。但應儘早（一般2～3日內）轉為口服給葯。從靜脈轉口服時，首次口服劑量應在停止靜脈用藥后8～12小時給予。

● 對於兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5-2倍才能達到與成人相同的血葯濃度。對於肝腎移植的兒童服用劑量為按體重計算一日0.3mg/kg，如不能口服給葯，則應給予持續24小時靜脈滴注。有證據表明，丙型肝炎患兒平均所需他克莫司劑量，為無丙型肝炎患兒的三分之一。

● 應由有免疫治療經驗及對器官移植患者有管理經驗的醫師調整劑量和血葯濃度。

● 監測血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質濃度、血肌酐、尿素氮、血液學參數、凝血值及肝功能。

● 應經常進行腎功能檢測。在移植術后的頭幾天內，應特別監測尿量。如有必要，須調整劑量。

● 本品口服膠囊中含有乳糖，應特別注意患有伴乳糖不耐症、乳糖酵素缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障礙等罕見遺傳疾病的患者。

● 患皮膚癌風險增加的患者平常應穿著防護性衣物，使用保護係數高的防晒油，以限制陽光和紫外線暴露。

● 他克莫司注射液中含有蓖麻油衍生物，少數患者（0.6％）在使用時發生過敏反應。因此，應至少在開始輸注前30分鐘內進行連續觀察，之後應頻繁觀察。如發生過敏癥狀或體征，應停止輸注。床旁應備有腎上腺素注射液和氧氣源。

● 口服過量者，在服藥后短時間內洗胃及使用吸附劑（如活性炭）可能有幫助，但不能由血液透析清除。

● 用藥期間不應該駕駛或操作危險的器械。

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。

● 口周麻木、震顫。

● 急性溶血性貧血。

● 高血壓、高血糖。

● 他克莫司藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離兒童。

● 靜脈注射本品的不良反應為噁心、腹痛、感覺過敏、口周麻木、震顫以及皮膚瘙癢、潮紅等。

● 口服不良反應較少。

● 本品對腎有低度毒性，極少數患者用藥后可出現急性溶血性貧血。

● 高血壓、高血糖等。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與他克莫司相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與他克莫司一起使用前請諮詢醫生。

● 本品與甲潑尼龍合用，可以降低或升高他克莫司的血葯濃度。

● 與環孢素同時給葯時，他克莫司增加環孢素的半衰期，出現協同或累加的腎毒性。

● 本品與經肝葯酶CYP3A4代謝的藥物如氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、紅黴素、HIV蛋白酶抑製劑（如利托那韋）發生較強的相互作用，幾乎所用的患者都需要降低他克莫司的劑量。

● 葡萄柚汁能增加他克莫司的血葯深度，應避免同時服用。

● 與肝葯酶CYP3A4誘導劑如利福平、苯妥英鈉或貫葉連翹發生較強的相互作用，幾乎所有患者可能都需要增加他克莫司的劑量。

● 本品與血漿蛋白廣泛結合，因此可能與血漿蛋白結合率高的藥物有相互作用（如口服抗凝劑，口服抗糖尿病葯等）。

● 使用本品時，疫苗的效能會減弱或無效，應避免使用減毒活疫苗。

● 本品與已知有腎毒性的藥物聯合應用時應注意，如氨基糖苷類、兩性黴素B、旋轉酶抑製藥、萬古黴素、復方磺胺甲噁唑和非甾體類抗炎葯。

● 本品可增強有潛在神經毒性的化合物（如阿昔洛韋或更昔洛韋）的神經毒性。

● 本品可能導致高血鉀或加重原有的高血鉀症，應避免攝入大量鉀或服用保鉀利尿葯（如阿米洛利、氨苯蝶啶及螺內酯）。

● 服用本品期間應避免同時服用含貫葉連翹的草藥製劑或其他草藥製劑，相互作用的風險可能導致本品血葯濃度的下降和臨床療效的降低。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 他克莫司是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。不能自行用藥。

● 他克莫司需要遵照醫囑應用。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 胡亞美，張金哲，江載芳。兒科藥物治療學。第2版。北京：中國醫藥科技出版社，2011.

● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [4] https://www.drugs.com.