他克莫司
藥物
他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是從鏈黴菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發酵產物，其化學結構屬23元大環內酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑製劑，主要通過抑制白介素-2（IL-2）的釋放，全面抑制T淋巴細胞的作用，較環孢素（CsA）強100倍。
近年來，作為肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個國家上市。臨床實驗表明，其在心、肺、腸、骨髓等移植中應用有很好的療效。同時FK506在治療特應性皮炎（AD）、系統性紅斑狼瘡（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發揮著積極的作用。
● 通用名：他克莫司
● 別名：普樂可復
● 英文名稱：Tacrolimus
● 他克莫司是一種口服免疫抑製藥物，用於預防和治療器官移植排斥反應。他克莫司治療窗狹窄，血葯濃度較小的變化也會引起移植排斥和其他不良反應。
● 藥物警戒：2019年7月，加拿大衛生部發布信息，警告因無意間更換不同他克莫司口服製劑的用藥錯誤導致移植排斥的風險。已有報道，患者接受錯誤的他克莫司口服製劑后因體內藥物暴露量不足或過量出現移植排斥和其他不良反應。在加拿大有三種多規格的他克莫司口服製劑：速釋膠囊，緩釋膠囊和延長釋放片劑。不同製劑不能交換使用。
● 他克莫司主要用於防治器官移植的排異反應。
● 他克莫司也可試用於一些難治性自身免疫性疾病和免疫介導性疾病。
● 他克莫司有好幾種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 他克莫司注射液：5毫克/1毫升；10毫克/2毫升。
● 他克莫司膠囊劑：0.5毫克；1毫克；5毫克。
● 對他克莫司過敏的患者禁用。
● 有病毒感染時禁用（如水痘、帶狀皰疹）。
● 老年人患者需謹慎使用。
● 肝功能不全患者需謹慎使用。
● 高鉀血症患者需謹慎使用。
● 感染患者需謹慎使用。
● 腸道吸收不良患者需謹慎使用。
● 腎功能不全患者需謹慎使用。
● 哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳餵養。
● 他克莫司與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用他克莫司前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解他克莫司的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 他克莫司為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 注射劑應在醫院由護士操作完成，不要自行在家使用。
● 靜脈滴注
● ● 肝移植：每公斤體重10～50微克，在手術完成後6小時開始，滴注24小時。
● ● 腎移植：一般採用口服給葯，如行靜脈滴注則為每公斤體重50～100微克，滴注24小時。
● 口服
● ● 肝移植：每天每公斤體重100～200微克。
● ● 腎移植：每天每公斤體重150～400微克，分2次用。服藥期間須檢測血葯濃度，使保持在0.5～2.0微克/毫升，並根據血葯濃度調整劑量，使劑量個體化。
● 腎功能不全或有持續負氮平衡者，應減量或停用本品。
● 用藥期間如發生感染，應加用抗生素，同時減量或停用本品。
● 發生移植排斥反應時，應加大本品劑量。
● 靜脈滴注時滴速宜慢，控制在2～6小時或長至24小時滴完。
● 本品常與糖皮質激素合用，亦可與其他免疫抑製劑合用。
● 不同製劑不能交換使用，服藥前應注意觀察藥品外觀、劑量、商品名/產品名、或包裝、劑型說明（如：速釋，緩釋、延長釋放等）。
● 藥物是有不良反應的。通常他克莫司會出現頭痛、畏光、耳鳴、震顫、心悸、血壓升高、胃腸功能紊亂、皮疹等。反應輕微，可以堅持用藥。如果不良反應較大，應立即停葯，就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 出現較為嚴重的過敏反應。
● 肝功能受損嚴重。
● 他克莫司藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 他克莫司不良反應主要包括
● 感覺異常。
● 頭痛、畏光、耳鳴。
● 震顫、心悸。
● 血壓升高。
● 胃腸功能紊亂。
● 皮疹。
● 肝功能和糖耐量受損等。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與他克莫司相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與他克莫司一起使用前請諮詢醫生。
● 肝葯酶誘導葯和抑製藥均可影響本品的血葯濃度，使之降低或升高。
● 勿與環孢素同時服用，以免引起嚴重腎毒性。
● 使用本品者，應避免使用留鉀利尿葯。
● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，他克莫司屬於妊娠期安全等級C：動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後，方可使用。
● 哺乳期婦女應詳細諮詢醫生后再考慮是否使用。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 他克莫司是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 他克莫司需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [4] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 他克莫司
- 外文名
- Tacrolimus
- 別名
- FK506
- 化學名
- [3S-[3R[E(1S,3S,4S)],4S,5R,8S,9E,12R,14R,15S,16R,
- 分子式
- C44H69NO12
- 藥劑類型
- 膠囊劑
- 適應症
- 肝臟.心臟.腎臟及骨髓移植患者的首選免疫抑製藥物，移植後排斥反應對傳統免疫抑制方案耐葯者
- 用法用量
- 成人肝臟移植者為0.1-0.2mg/kg/天，腎臟移植患者為0.15-0.3mg/kg/天，分2次口服
- 不良反應
- 心血管系統 - 經常性：高血壓。偶發生：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止
- 規格
- 膠囊1mg*10粒，50粒，5mg*5粒，50粒
- 是否醫保
- 納入
- 是否處方葯
- 處方葯
- 藥品禁忌
- 本品治療應在醫學人員及嚴密的實驗設備監測下進行
- CAS
- 104987-11-3