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去甲萬古黴素
藥物
去甲萬古黴素,英文名Norvancomycin,英文別名Demethyl、NorvancomycinHydrochloride英文名Norvancomycin,去甲萬古黴素為國內產品,其化學結構、藥理性質和抗菌作用與萬古黴素相似。為目前治療耐甲西林金葡菌的首選藥物。去甲萬古黴素是治療該種腹瀉安全有效的措施並對改善患者生活質量有一定的作用。在治療過程中患者體溫時有回升,考慮併發細菌或黴菌感染,先後更換氟康唑、亞胺培南—西司他丁等葯,最後給予鹽酸去甲萬古霉京1.2克/d靜脈輔注,用藥第2天,面部充血,逐漸擴展至軀幹、四肢、後背皮膚,呈全身紅色,經皮科會診,診為去甲萬古霉索引起的“紅人綜合征”,停用去甲萬古黴素,全身皮膚髮紅狀態逐漸消退。
● 通用名:去甲萬古黴素
● 別名:N-Demethylvancomycin、56-Demethylvan-comycin
● 商品名:萬迅、Demethyl Vancomycin Hydrochloride、Demethylvancomycin
● 英文名:Norvancomycin
● 去甲萬古黴素是由東方鏈黴菌(S.orientalis)培養液中所得的一種無定形糖肽類抗生素,對葡萄球菌屬包括金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐葯株、各種鏈球菌、肺炎鏈球菌及腸球菌屬等多數革蘭陽性菌均有良好抗菌作用。
● 為特殊管理級抗菌藥物,僅限用於耐甲氧苯青霉素的金黃色葡萄球菌(MRSA)所致的系統感染和難辨梭狀芽孢桿菌所致的腸道感染和系統感染等嚴重革蘭氏陽性菌感染。
● 用於治療難辨梭狀芽孢桿菌引起的假膜性小腸結腸炎。
● 還可用於耐青霉素的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌感染和對其他抗生素產生耐藥性的嚴重葡萄球菌感染如敗血症、心內膜炎、肺炎及腦膜炎等。
● 也用於對青霉素過敏者的腸球菌心內膜炎、棒狀桿菌屬(類白喉桿菌屬)心內膜炎的治療。對青霉素過敏與青霉素不過敏的血液透析患者發生葡萄球菌屬所致動、靜脈分流感染的治療。
● 去甲萬古黴素在不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 注射劑(粉):400毫克;800毫克。
● 鹽酸片劑:0.125克;0.25克。
● 對藥物中任何成分過敏的患者,應禁止使用本藥物。
● 對萬古黴素類抗生素過敏者,禁止使用本藥物。
● 重度肝功能不全者,應禁止使用本藥物。
● 腎功能不全的患者應遵醫囑慎用去甲萬古黴素。
● 新生兒應慎用去甲萬古黴素。
● 妊娠期婦女只有潛在的益處大於對胎兒的傷害風險時,才可使用去甲萬古黴素。
● 尚未明確去甲萬古黴素是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。如果需要使用,應選擇停葯或者停止哺乳。
● 本品用於老年患者有引起耳毒性與腎毒性的危險(聽力減退或喪失)。由於老年患者的腎功能隨年齡增長而減退,因此老年患者即使腎功能測定在正常範圍內,使用時應採用較小治療劑量。聽力減退或有耳聾病史者慎用。
● 去甲萬古黴素與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用去甲萬古黴素前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解去甲萬古黴素的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 去甲萬古黴素為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯。
● 去甲萬古黴素注射劑應由醫生或護士在診所、醫院操作,不應在家自己使用。
● 臨用前加註射用水適量使溶解。靜脈緩慢滴註:成人每日0.8克~1.6克(80萬~160萬單位),分2~3次靜滴。小兒每日按每千克體重16毫克~24毫克(1.6~2.4萬單位/千克),分2次靜滴。
● 口服成人一次0.2~0.4克,4次/日;小兒每千克體重15~30毫克,分4次服,療程7~10天。用於治療假膜性小腸結腸炎和抗生素相關性腹瀉,一日劑量不超過4克。
● 去甲萬古黴素需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯,否則會影響療效。
● 應定期監測腎功能、血葯濃度,尤其是對需延長療程或有腎功能減退、聽力減退、耳聾病史的患者。血葯峰濃度不應超過每升25~40毫克,谷濃度不應超過每升5~10毫克。血葯峰濃度高於每升50毫克,谷濃度高於每升10毫克者為中毒範圍。
● 不推薦去甲萬古黴素作為常規用藥或用於輕度感染。
● 去甲萬古黴素與許多藥物如氯黴素、甾體激素及甲氧西林等可產生沉澱反應。含本品的輸液中不得添加其他藥物。
● 本品不可肌內注射,也不宜靜脈推注。靜脈滴注速度不宜過快,每次劑量(0.4~0.8克)應至少用200毫升5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解后緩慢滴注,滴注時間宜在1小時以上。腎功能不全患者慎用本品,如有應用指征時需在治療藥物濃度監測下(TDM)下,根據腎功能減退程度減量應用。
● 治療葡萄球菌心內膜炎時,療程不應少於4周。
● 藥物是有不良反應的。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。用藥過量可引起少尿和腎衰竭。處理包括:對症和支持治療;常規的血液透析和腹膜透析對清除藥物無效,但血液灌流或血液過濾可有效清除血中藥物。
● 去甲萬古黴素應該密閉,在涼暗處保存。
● 使用去甲萬古黴素後會有如下不良反應。
● 可能會出現皮疹、噁心、靜脈炎等。
● 可引致耳鳴、聽力減退,以及腎功能損害等,甚至發生聽力缺失、耳鳴或耳部飽脹感。在大劑量和長時間應用時尤易發生。腎毒性主要損害腎小管。早期可有蛋白尿、管型尿,繼之出現血尿、尿量或排尿次數顯著增多或減少等;嚴重者可致腎衰竭。在大劑量和長時間應用時尤易發生。少數患者用藥后可出現血尿素氮(BUN)升高。
● 個別患者尚可發生一過性白細胞降低、血清氨基轉移酶升高等。
● 快速注射可出現類過敏反應:血壓降低,甚至心搏驟停,以及喘鳴、呼吸困難、皮疹、上部軀體發紅(紅人綜合征)、胸背部肌肉痙攣等。
● 其他不良反應詳見藥物使用說明書。
● 有些藥物可能與去甲萬古黴素相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。為了安全起見,如果你還在使用其他藥物,使用去甲萬古黴素前請諮詢醫生。
● 不宜合用其他具有耳毒性、腎毒性藥物,如氨基糖苷類藥物、強力利尿葯等。
● 與氨基糖苷類、兩性黴素B注射劑、桿菌肽注射劑、捲曲黴素、環孢素、巴龍黴素、多粘菌素類葯、阿司匹林或其他水楊酸鹽、依他尼酸、呋塞米等利尿葯合用或先後應用,可增加耳毒性和(或)腎毒性的潛在可能,可能發生聽力減退,此反應呈可逆性或永久性。
● 不可與全身麻醉藥同時合用,如必須使用兩者,應在本品滴注完畢后再行誘導麻醉。
● 抗組胺葯、吩噻嗪類葯會掩蓋本品的耳毒性表現,應避免合用。
● 去甲萬古黴素與考來烯胺等陰離子交換樹脂葯合用,可使本品被吸附而失活。
● 肝素、氯黴素、甲氧西林、腎上腺皮質激素、氨茶鹼、巴比妥類、氯噻嗪、碳酸氫鈉、磺胺異噁唑、苯妥英和華法林均與本品存在配伍禁忌。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,去甲萬古黴素屬於妊娠期安全等級C:在動物繁殖性研究有不良結果,但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後,方可應用。
● 妊娠期婦女只有潛在的益處大於對胎兒的傷害風險時,才可使用去甲萬古黴素。
● 尚未明確去甲萬古黴素是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。如果需要使用,應選擇停葯或者停止哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 去甲萬古黴素是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物的風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 去甲萬古黴素需要足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不能輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [2] 余傳隆,黃正明,修成娟,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [3] Sean C Sweetman.馬丁代爾藥物大典。第2版。北京:化學工業出版社,2014.
● [4] https://www.drugs.com.