安吖啶
安吖啶
本品(Ams)是Cain等於1974中首次合成的吖啶衍生物。其抗癌機理類似於蒽環類：它與腺嘌呤-胸腺嘧啶鹼基對有相互作用，從而阻止DNA作為DNA複製和RNA合成的模板。其他一些作用(如干擾細胞膜蛋白質的構象)，也可能與它的抗腫瘤活性有關，已知其可插入鹼基對之間干擾DNA合成。Seth等的數據提示Ams與腎上腺素及胸腺素鹼基之間存在特殊相互作用。Ams對巰基的分解率雖不能直接獲得細胞毒作用，但其可能以蛋白質-S-吖啶加合物形式與蛋白質巰基發生相互作用而產生細胞毒作用。Sinha等指出在幾種細胞膜模型中Ams可能幹擾蛋白質結構。Nelson等則報道Ams可能幹擾拓撲異構酶Ⅱ。
● 通用名：安吖啶
● 英文名稱：Amsacrine
● 安吖啶是具有廣譜的抗腫瘤葯。其通過嵌入DNA而抑制核酸合成達到發揮抗腫瘤作用。
● 安吖啶可用於成人急性白血病尤其是急性髓性白血病的誘導緩解和維持治療。
● 安吖啶有一種製劑和規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 安吖啶注射劑：75毫克：1.5毫升。
● 對安吖啶過敏者禁用。
● 妊娠期婦女禁用。
● 癲癇患者禁用。
● 肝功能不全患者禁用。
● 心臟病患者禁用。
● 腎功能不全患者慎用。
● 肝功能不全患者慎用
● 低血鉀患者慎用，安吖啶與利尿劑或腎毒性藥物如氨基糖苷類合用時產生低血鉀。
● 兒童用藥無特殊要求。劑量應按體表面積調整。
● 尚未明確安吖啶是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡對其的重要性，選擇停葯或停止哺乳。
● 安吖啶與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用安吖啶前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解安吖啶的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 安吖啶為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 用於誘導緩解：可用每日每平方米體表面積90毫克，連用5～8天。根據效應，可間隔2～4周重複療程，如患者情況可以耐受，下一療程可加量為每日每平方米體表面積120毫克。
● 維持治療：可用單劑量每平方米體表面積150毫克或分為3次給葯，每隔3～4周重複。如有需要，根據臨床應答調整用量。
● 對骨髓抑制及心、肝、神經系統疾病的患者應慎用或適當減少劑量
● 用藥期間，應定期檢查血常規、肝腎功能、電解質、心電圖以及中樞神經系統功能。
● 肝腎功能不全應減量20%～30%。
● 不可用氯化鈉溶液或其他含氯溶液稀釋藥物，因安吖啶鹽酸鹽在水中溶解度小；也不能讓安吖啶接觸塑料製品。
● 為避免靜脈炎，應將每次劑量稀釋到150毫升以上的溶液中，緩慢靜滴。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。
● 出現較為嚴重的肝、腎毒性。
● 出現較為嚴重的胃腸系統反應。
● 安吖啶藥品應密封、避光陰涼處保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 安吖啶不良反應主要包括
● 骨髓抑制常為劑量限制性毒性，可能較嚴重。白細胞約在開始用藥12天左右降至最低，常在第25天恢復；可能出現全血細胞減少和出血。
● 胃腸系統反應：噁心、嘔吐（輕至中度）、腹瀉、口腔炎（輕度至致命）。
● 可能發生肝、腎毒性。
● 用藥期間還可引起腎功能不全、癲癇大發作、心律失常，低鉀血症可能增加心臟毒性。
● 安吖啶具有刺激性，可能發生靜脈炎和局部組織壞死，尤其高濃度靜脈注射時。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與安吖啶相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與安吖啶一起使用前請諮詢醫生。
● 安吖啶合用利尿葯或腎毒性藥物（如氨基糖苷類）可能因加重低鉀血症而加重心臟毒性。
● 環孢素可增強免疫抑制，對一些耐葯腫瘤患者可考慮合用。
● 妊娠期婦女應禁止使用；尚不明確安吖啶是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女若確需使用應暫停哺乳。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 安吖啶是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 安吖啶需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [5] https://www.drugs.com.