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還原型谷胱甘肽

還原型谷胱甘肽

還原型谷胱甘肽(Glutathione)化學名稱為N-(N-L-γ-谷氨醯基-L-半胱氨醯基)甘氨酸。它溶於水、稀醇、液氨和甲基甲醯胺,而不溶於醇、醚和丙酮。

化合物簡介


基本信息

中文名稱:還原型谷胱甘肽
中文別名:麩氨基硫;三縮氨基酸;硫糠質;谷胱甘肽;谷胱甘肽還原型;
英文名稱:Glutathione
英文別名:Reduced glutathione;L-GlutathioneReduced;(2S)-2-amino-5-[[(2R)-1-(carboxymethylamino)-1-oxo-3-sulfanylpropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;Glycine, N-(N-L-γ-glutamyl-L-cysteinyl)-;Tathion;
CAS號:70-18-8
分子式:C10H17N3O6S
分子量:307.32300
結構式:
精確質量:307.08400
PSA:197.62000

物化性質

外觀與性狀:白色粉末
溶解度:H2O: 50 mg/mL
密度:1.441 g/cm
熔點:182-192ºC
沸點:410.1ºC
等電點:5.93
折射率:1.571
穩定性:穩定。與強氧化劑不相容。
儲存條件:2-8ºC

化合物相關藥品說明


藥品名稱:

【通用名稱】還原型谷胱甘肽片
【商品名稱】阿拓莫蘭
【英文名稱】 Reduced Glutathione Tablets
【漢語拼音】 Huan Yuan Xing Gu Guang Gan Tai Pian

成份:

本品主要成分:還原型谷胱甘肽。
化學名稱:N-(N-L-γ-谷氨醯基-L-半胱氨醯基)甘氨酸。
分子式:C10H17N3O6S
分子量:307.33

所屬類別:

化葯及生物製品 >> 治療腫瘤的藥物 >> 抗腫瘤輔助用藥

性狀:

本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色。

適應症:

1.用於各種肝病,尤其對酒精中毒性肝病、藥物中毒性肝病(包括抗癌藥、抗結核葯、精神神經藥物、抗抑鬱葯、對乙醯氨基酚和中藥等)有肯定的療效,對感染性肝病——乙型病毒性肝炎、丙型病毒性肝炎中的慢性活動型亦有改善癥狀、體征和恢復肝功能的作用。
2.用於重金屬、有機溶劑等中毒的解救。
3.預防和治療放射性損傷、白細胞減少症及放射線引起的骨髓組織炎症。
4.用於面部色素沉著、汗斑和各種原因引起的色素沉著。
5.滴眼液用於早期老年性白內障,還可用於角膜潰瘍、角膜上皮剝離、角膜炎等。

用法用量:

成人常用量為每次口服400mg(4片),每日三次。療程12周。

不良反應:

● ● 過敏症:偶有皮疹等過敏癥狀,應停葯。
● ● 偶有食欲不振,噁心,嘔吐,上腹痛等癥狀。

禁忌:

對本品成分過敏者應禁用。

注意事項:

放在兒童不易觸及的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

小鼠及家兔於孕期經靜脈給予谷胱甘肽,未見生殖毒性反應。本品對孕婦及哺乳期婦女的影響尚不明確。

藥物相互作用:

本品不得與維生素B12、維生素K3甲萘醌、泛酸鈣、乳清酸、抗組胺製劑、磺胺葯及四環素等混合使用。

藥理作用


谷胱甘谷胱甘肽是由谷氨酸、胱氨酸及甘氨酸組成的一種三肽,它是甘油醛酸脫氫酶的輔基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶,參與體內三羧酸循環及糖代謝,使人體獲得高能量。谷胱甘肽能激活多種酶,如體內的巰基(-SH)酶、輔酶等,從而促進糖類、脂肪及蛋白質代謝,也能影響細胞的代謝過程,是一種細胞內重要的調節代謝物質。此外,谷胱甘肽在體內以還原型谷胱甘肽(GSH)和氧化型谷胱甘肽(GSSG)兩種形式存在,其活性成分為還原型谷胱甘肽,能參與體內氧化還原過程。在谷胱甘肽轉移酶的作用下,還原型谷胱甘肽能和過氧化物及自由基相結合,以對抗氧化劑對巰基的破壞,保護細胞膜中含巰基的蛋白質和含巰基的酶不被破壞,亦對抗自由基對重要臟器的損害。谷胱甘肽廣泛存在於動植物細胞內,在肝臟和晶狀體中含量較多。可由化學合成或發酵法生產。谷胱甘肽是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氫酶的輔酶,參與體內三羧酸循環及糖代謝,使人體獲得高能量。它能激活和保護各種酶,如體內的膽鹼酯酶等巰基(-SH)酶,使機體免受碘乙酸、芥子氣、自由基(如超氧陰離子)、重金屬(如汞、鉛)、環氧化物等有害物質的毒害,從而促進糖類、脂肪及蛋白質代謝,也能影響細胞的代謝過程。促進眼組織的新陳代謝,可抑制晶體蛋白質巰基的不穩定,防止白內障及視網膜疾病的發展,因而可用於角膜炎、角膜外傷等。對這類疾病應在進入老年期前,即開始經常使用此類抗氧化劑,能夠起到預防作用。同時,也有良好的增加視力的作用。

葯代動力學:


谷胱甘谷胱甘肽是一種生理作用廣泛的生理因子,它在細胞質內合成,尤其以肝臟合成為主,其代謝亦以肝臟為主,並廣泛分佈於機體各器官內,在維持細胞生物功能方面起重要作用。動物藥理試驗提示還原型谷胱甘肽靜脈注射5h后血葯濃度達最高峰,注射1h后可在肝、腎、肌肉等組織中測出,並有小劑量在腦中發現,半衰期為24h。主要從腎臟排泄,通過腎小球直接濾過和利用γ-谷氨醯胺轉肽反應的非濾過機制兩種方式由腎臟清除。

專家點評


谷胱甘肽是一種作用廣泛的生理因子,它是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸組成的一種三肽,廣泛分佈於機體各器官內,在維持細胞生理功能方面起著重要的作用。本品活性成分為還原型谷胱甘肽,可參與體內三羧酸循環,激活各種酶,對不穩定的眼晶狀體蛋白質巰基有抑制作用,從而抑制白內障的發展,抑制角膜及視網膜病變,在角膜損害時能促進上皮組織的修復。本品臨床用於保護肝臟。本葯能抑制脂肪肝形成,也能改善中毒性肝炎和感染性肝炎的癥狀。本葯還具備解毒功能,能與親電子基與自由基等有害物質結合,從而產生解毒和保護細胞的療效。動物實驗表明,谷胱甘肽能降低順鉑所致的腎功能異常和神經毒性。已進行的四組小規模的二或三期隨機臨床研究,使用不同的給藥方案,所得結論也不同。研究表明,谷胱甘肽降低化療藥物毒性的作用具有臨床意義。但仍需進行適當規模的、針對各種類型腫瘤的研究驗證,其最佳給藥方案尚未確定,但採用順鉑輸注30min,並在順鉑給葯前15min輸注谷胱甘肽,其後72h再肌內注射本葯值得進一步研究。