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吡嗪醯胺
藥物
吡嗪醯胺為白色或類白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,味微苦。在水中略溶,在乙醇中極微溶解。熔點為188~192℃,對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時,殺菌作用最強。在人體內抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結核桿菌。作用機制可能與吡嗪酸有關,吡嗪醯胺滲透入吞噬細胞后並進入結核桿菌菌體內,菌體內的醯胺酶使其脫去醯胺基,轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。另因吡嗪醯胺在化學結構上與煙醯胺相似,通過取代煙醯胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。
● 通用名:吡嗪醯胺
● 英文名稱:Pyrazinamide
● 吡嗪醯胺是合成類抗結核類藥物。其僅對結核分枝桿菌具有殺菌作用。
● 吡嗪醯胺與其他抗結核葯(如鏈黴素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇等)聯合用於治療結核病。
● 吡嗪醯胺有兩種製劑和多種規格。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 吡嗪醯胺片劑:250毫克;500毫克。
● 吡嗪醯胺膠囊:250毫克。
● 對本品過敏者禁用。
● 13歲以下兒童禁用。
● 腎功能不全、糖尿病患者、痛風患者慎用。
● 肝功能不全者慎用。
● 本品可少量分泌至乳汁,哺乳期婦女使用時應停止哺乳。
● 吡嗪醯胺與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用吡嗪醯胺前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解吡嗪醯胺的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 吡嗪醯胺為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 口服。成人:與其他抗結核葯聯合,一日15~30mg/kg頓服,最高一日2g;或一次50~70mg/kg,一周2~3次。一日服用者最高一次3g,一周服2次者最高一次4g。亦可採用間歇給葯法,一周用藥2次,一次50mg/kg。
● 腎功能不全而又必須使用本品者,應降低用量。
● 用藥期間,如出現嚴重過敏反應、肝損害、明顯的高尿酸血症等應及時停葯。
● 用藥前和用藥期間應檢查肝腎功能、血常規及尿酸水平。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 吡嗪醯胺罕見急性過敏反應,一旦發生急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理。
● 急性痛風、高尿酸血症。
● 吡嗪醯胺藥品應該遮光,密封保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 吡嗪醯胺不良反應主要包括
● 肝毒性是本品最嚴重的不良反應,多與劑量有關。
● 患者還可能出現短暫的轉氨酶的上升;或較重的肝大、脾腫大或出現黃疸,導致暴發性肝壞死而死亡者極罕見。
● 高尿酸血症常見,可能導致痛風發作。
● 其他不良反應還有噁心、嘔吐、胃灼熱感、腹瀉、上腹痛、食慾缺乏、周身不適、發熱、鐵粒幼細胞貧血。
● 高敏反應有瘙癢、皮疹、藥物熱、嗜酸性粒細胞增多、剝脫性皮炎和光敏反應。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與吡嗪醯胺相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與吡嗪醯胺一起使用前請諮詢醫生。
● 本品與別嘌呤醇、秋水仙鹼、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效,因此合用時應調整劑量以便控制高尿酸血症和痛風。
● 與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。
● 環孢素與吡嗪醯胺同用時前者的血濃度可能減低,因此需監測血葯濃度,據以調整劑量。
● 妊娠期婦女應謹慎使用本品。本品可少量分泌至乳汁,哺乳期婦女使用時應停止哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 吡嗪醯胺是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 吡嗪醯胺需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [4] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.