阿糖胞苷

● 通用名：阿糖胞苷

● 別名：阿糖胞嘧啶

● 商品名：賽德薩、Cytosar、賽德拉賓、愛力生

● 英文名稱：Cytarabine

● 阿糖胞苷是嘧啶類抗代謝性抗腫瘤藥物，通過抑制細胞DNA的合成，干擾細胞的增殖。

● 阿糖胞苷適用於成人及兒童急性白血病，尤其是急性非淋巴細胞性白血病，常與硫鳥嘌呤、多柔比星或柔紅黴素合用。

● 阿糖胞苷可用於治療慢性髓性白血病的原始細胞危象和淋巴瘤。

● 阿糖胞苷也可用於腦膜白血病及其他腦膜惡性腫瘤的治療和維持治療。

● 阿糖胞苷有好幾種製劑和規格，臨床常用其鹽酸鹽。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 注射用鹽酸阿糖胞苷：0.05克；0.1克；0.3克；0.5克。

● 鹽酸阿糖胞苷注射液：100毫克/1毫升；500毫克/5毫升；1克/10毫升；1克/20毫升。

● 阿糖胞苷脂質體注射液： 50毫克/5毫升。

● 對阿糖胞苷及輔料過敏者禁用。

● 孕婦及哺乳期患者禁用。

● 已存在其他藥物誘導的骨髓抑制的患者禁用，除非認為該療法是患者的最佳治療選擇。

● 退行性和中毒性腦病，特別在使用甲氨蝶呤或電離輻射治療后，以及由於癌症外的原因存在非常低的血細胞計數。

● 肝腎功能不全患者應減量慎用。

● 有痛風、尿酸鹽腎結石病史者慎用。

● 膽道疾病患者慎用。

● 骨髓抑制患者慎用。

● 近期接受過細胞毒藥物或放射治療的患者慎用。

● 阿糖胞苷與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用阿糖胞苷前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解阿糖胞苷的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 阿糖胞苷為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 快速靜脈注射時，患者對較高的劑量可以耐受，因為阿糖胞苷在血漿中很快就會消失。

● 誘導緩解，成人低劑量化療，每平方米體表面積200毫克，每日持續輸入共5天（120小時），總劑量每平方米體表面積1000毫克，每2周重複一次，需要根據血象反應作調整。

● 維持治療方案是對誘導方案作調整。總體來看，治療方案與誘導階段相似，但在緩解后維持階段，每個療程之間都有較長的時間間歇。

● 對於難治性疾病，可使用高劑量方案，每平方米體表面積2克，每12小時一次（每次輸入時間大於3小時），從第1天到第6天給葯（包括第6天，即12次）；或者每平方米體表面積3克，每12小時一次（每次輸入時間大於1小時），從第1天到第6天給葯（包括第6天，即12次）；或者每平方米體表面積3克，每12小時一次（每次輸入時間大於75分鐘），從第1天到第6天給葯（包括第6天，即12次）。

● 腦膜白血病可選擇鞘內應用，其劑量範圍為每平方米體表面積5～75毫克。給葯次數可從每天一次共4天至4天一次。最常用的方法是每平方米體表面積30毫克，每4天一次直至腦脊液檢查正常，然後再給予一個療程治療。

● ● 行鞘內注射時，不可使用含有苯甲醇的稀釋液，而使用不含防腐劑的0.9％氯化鈉注射液，即配即用。鞘內注射配製后的最高濃度為100毫克/毫升。

● 兒童急性髓性白血病較成人效果要好，當成人藥物劑量是根據體重或體表面積計算時，兒童的劑量也相應計算，但一些藥物特定為成人劑量時，兒童劑量則應根據年齡、體重、體表面積等因素調整。

● 潛在致命性的骨髓抑制，包括白細胞減少，血小板減少和貧血是治療的主要毒性反應；之前發生藥物誘導的骨髓抑制患者慎用；推薦進行嚴密監測，特別是在誘導治療期間；必要時暫停用藥或修改用藥方案。

● 鞘內注射可能引起全身毒性，應注意監測造血系統。如有必要應改用其他抗白血病方案。

● 用藥期間，應定期檢查血常規，肝、腎功能和血尿酸水平。

● 如發生高尿酸血症，白細胞計數和血小板計數極度下降時，應中止治療。

● 黃疸、肝功能異常。

● 嚴重的胃腸道潰瘍。

● 點狀角膜炎和出血性結膜炎。

● 心臟異常（如：心包炎或致死性心肌病）。

● 肺水腫。

● 阿糖胞苷綜合征。

● 白細胞、血小板減少，貧血，出血。

● 未配製的產品應在規定的室溫下貯藏（15℃～25℃）。用含防腐劑的稀釋液配製后，此溶液可在規定的室溫下貯藏48小時。若用不含防腐劑的稀釋液配製，此溶液應儘快使用以保證溶液的無菌狀態。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 阿糖胞苷不良反應主要包括

● 骨髓抑制，表現為白細胞（尤其粒細胞）減少、血小板減少和貧血，有時還有明顯的巨幼細胞改變。

● 胃腸道反應，噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口炎、咽喉炎、食管炎、肛門炎、食管潰瘍和胃腸道出血。

● 黃疸、肝功能異常，免疫抑制可能出現。

● 發熱、皮疹、胸痛、骨痛、肌痛、脫髮、結膜炎、高尿酸血症。

● 高劑量時可引起嚴重的胃腸道潰瘍，腸壁囊樣積氣導致腹膜炎、壞死性結腸炎和腸壞死，周圍神經病，腦和腦細胞功能障礙伴個性改變、共濟失調、延髓麻痹、嗜睡和昏迷。還可能引起點狀角膜炎和出血性結膜炎，膿毒症，肝膿腫，嚴重皮疹伴脫皮。心臟異常有心包炎和致死性心肌病，肺水腫也會發生，有時致死。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與阿糖胞苷相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與阿糖胞苷一起使用前請諮詢醫生。

● 與其他骨髓抑製藥合用，可使血液毒性的發生率升高，嚴重程度加重。

● 阿糖胞苷與氟尿嘧啶、肝素、胰島素、甲基強的松龍琥珀酸鈉、B族維生素、青霉素類抗菌藥物之間有配伍禁忌。動物實驗表明，阿糖胞苷與鞘內注射甲氨蝶呤合用，可增加嚴重神經系統不良反應的發生風險。

● 與活疫苗合用，可發生嚴重或致命的感染。

● 四氫尿苷可抑制脫氨酶，延長阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。

● 本品可使細胞部分同步化，繼續應用柔紅黴素、阿黴素、環磷醯胺及亞硝脲類藥物可以增效。

● 本品不應與5-Fu並用。

● 孕婦及哺乳期禁用。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 阿糖胞苷是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 阿糖胞苷需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.

● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.

● [4] 余傳隆，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [5] https://www.drugs.com.