奈法唑酮
奈法唑酮
奈法唑酮,為苯哌嗪抗抑鬱葯。結構與曲唑酮相關。能阻斷突觸前神經元對5-HT的重攝取,又是突觸后5-HT2受體的拮抗劑。與曲唑酮不同,本品可抑制去甲腎上腺素的再攝取。本品還能阻斷α1-受體,但對多巴胺受體無明顯作用。與其他三環類抗抑鬱葯相比,本品沒有明顯的抗毒蕈鹼作用。
● 通用名:奈法唑酮
● 英文名稱:Nefazodone
● 奈法唑酮是苯哌嗪類抗抑鬱葯,主要抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取。臨床用於治療抑鬱症。
● 奈法唑酮主要用於治療抑鬱症。
● 奈法唑酮有多種製劑和規格,臨床常用其鹽酸鹽。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應有可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生
● 奈法唑酮片劑:50毫克;100毫克;150毫克;200毫克;250毫克。
● 對奈法唑酮或其他苯基哌嗪類抗抑鬱葯過敏的患者禁用。
● 曾因使用奈法唑酮導致肝功能損傷而停葯的患者禁用。
● 哺乳期婦女禁用。
● 兒童禁用。
● 患者有可因低血壓而加重的心腦血管疾病或近期有心肌梗死及不穩定型心絞痛的慎用。
● 患有易於發生低血壓的疾病(脫水、血容量過低和接受降壓藥治療)的患者慎用。
● 患者有癲癇或既往病史的慎用。
● 患者有輕躁狂或躁狂病史的慎用。
● 重度肝腎功能不全的患者慎用。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。
● 奈法唑酮與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用奈法唑酮前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解奈法唑酮的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 奈法唑酮為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 成人口服初始劑量每天2次,每次50~100毫克,3~7天後增至200毫克,每天2次,根據病情需要,可最大用藥300毫克,每天2次。
● 老人,尤其是老年女性,可能有較高的需要濃度,劑量達到100~200毫克,每天2次就可達到最高療效,因此一般初始劑量每天2次,每次50毫克。
● 嚴密監護患者,尤其是兒童、青少年和青年的臨床惡化、自殺及異常行為的發生,防止自殺。
● 服藥期間,避免駕車或進行機械操作。
● 開始用藥治療后2周至6個月可能出現肝臟損害,要進行肝功能監測,出現AST或ALT水平≥正常值上限的3倍應停葯,且之後不再接受奈法唑酮的治療。
● 過量服藥可出現中毒或不良反應,若癥狀嚴重,請緊急就醫。
● 藥物是有不良反應的。通常奈法唑酮會出現無力、口乾、噁心、便秘、嗜睡、頭暈和輕度頭痛,少見寒戰、發熱、血管擴張、關節痛等不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 精神錯亂。
● 奈法唑酮應該放在20~25℃乾燥處遮光密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要放於小孩接觸不到的位置。
● 奈法唑酮不良反應包括
● 噁心、便秘、嘔吐。
● 頭暈、輕度頭痛、嗜睡、直立性低血壓。
● 無力、口乾。
● 少見記憶力減退、感覺異常、暈厥等。
● 5-羥色胺綜合征、肝炎、肝壞死、肝功能衰竭、ALT、AST升高等。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與奈法唑酮相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與奈法唑酮一起使用前請諮詢醫生。
● 合用降壓藥,易發生直立性低血壓。
● 奈法唑酮可抑制CYP3A4酶,可使依賴此同工酶代謝的藥物受到影響,導致血葯濃度升高。
● 合用地高辛,會增加其血葯濃度。
● 合用MAOIs會增加5-HT綜合征出現的風險,須停用MAOIs至少14天後才可使用奈法唑酮,或停用奈法唑酮至少7天後方可使用MAOIs。
● 與其他選擇性5-HT再攝取抑製劑(如阿米替林、阿莫沙平)、曲普坦類葯、溴隱亭等合用可增加發生5-HT綜合征的發生風險。
● 開始使用任何可致嚴重反應的藥物(如苯乙肼)之前,必須停用奈法唑酮7天。
● 用藥期間需手術使用全身麻醉藥時,手術前需停用奈法唑酮。
● 與抗血小板藥物、非甾體抗炎葯、抗凝葯合用增加出血風險。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,奈法唑酮屬於妊娠期安全等級C:動物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚無設對照的妊娠婦女研究,或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後,方可使用。
● 哺乳期婦女禁用。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 奈法唑酮是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 奈法唑酮需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 余傳隆,黃正明,修成娟等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [4] https://www.drugs.com.