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環孢素

藥物

西藥,適用於預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應;預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑製劑聯合應用,以提高療效;近年來有報道試用於治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

簡介


● 通用名:環孢素
● 別名:山地明、Sandimmun、環孢菌素
● 英文名稱:Ciclosporin

環孢素是什麼葯


● 環孢素是免疫抑製藥。在臨床上主要用於防治腎、骨髓、肝、心、肺等同種異體器官或組織移植后的排異反應。

環孢素有哪些用途


● 用於防治腎、骨髓、肝、心、肺等同種異體器官或組織移植后的排異反應。
● 用於治療自身免疫性疾病,如類風濕關節炎、銀屑病、魚鱗病、系統性紅斑狼瘡和特異性皮炎、再生障礙性貧血、腎病綜合征、多發性硬化、重症肌無力、原因不明的散在性肉芽腫、眼色素膜炎等,但停葯后易複發。

環孢素有哪些製劑和規格


● 環孢素有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 環孢素口服液:5克/50毫升。
● 環孢素膠囊:10毫克;25毫克;50毫克;100毫克。
● 環孢素注射液:250毫克/5毫升;500毫克/10毫升。
● 環孢素滴眼液:30毫克/3毫升。

用藥前須知


什麼情況下禁止使用環孢素

● 對環孢素過敏的患者禁用。
● 聚氧乙烯蓖麻油過敏者。
● 有病毒感染患者禁用。

哪些情況下謹慎或者避免使用環孢素

● 老年人慎用。
● 肝、腎功能不全者慎用。
● 高鉀血症患者慎用。
● 感染者慎用。
● 腸道吸收不良者慎用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊。
● 哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳餵養。
● 環孢素與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用環孢素前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解環孢素的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

我該如何用藥


● 環孢素為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 口服
● 用於器官移植於術前12小時起給予每千克體重10~15毫克,每日1次,連用1~2周,然後每周減量每天每千克體重2毫克,直至維持量2~每天每千克體重6毫克。與其他免疫抑製劑合用時均應適當減量。
● 用於自身免疫性疾病開始每天每千克體重2.5~5毫克,緩解后可減量維持。
● 靜脈滴注
● 靜脈滴注僅用於不能口服的患者,劑量為口服的1/3。注射液用5%葡萄糖注射液稀釋(1∶20~1∶100)后緩慢在2~6小時內給予。

用藥期間注意事項


● 本品的微乳製劑新山地明(Neoral)可大大改善吸收,但仍有較嚴重的腎毒性。
● 腎功能不全或有持續負氮平衡者,應減量或停用本品。
● 用藥期間如發生感染,應加用抗生素,同時減量或停用本品。
● 本品常與糖皮質激素合用,亦可與其他免疫抑製劑合用。
● 靜脈滴注時滴速宜慢,控制在2~6小時或長至24小時滴完。
● 發生移植排斥反應時,應加大本品劑量。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。

什麼情況下需要急救

● 環孢素罕見急性過敏反應,但一旦發生下列急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理。

什麼情況下需要立即就醫

● 出現腎功能損傷
● 血尿
● 嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂
● 驚厥

環孢素應該如何保存

● 環孢素藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。

環孢素可能有哪些不良反應


● 環孢素不良反應包括:
● 食慾缺乏、伴出血、疼痛。
● 血肌酐、尿素氮增高,腎小球濾過率減低等腎功能損害等。
● 少見震顫、驚厥,
● 少見 ALT升高、膽汁淤積、髙膽紅素血症、髙血糖、多毛症、高尿酸血症伴血小板減少和微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。
● 罕見胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。
● 過敏反應,面頸發紅、氣喘、呼吸短促等。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

哪些藥物會與環孢素相互作用


● 有些藥物可能與環孢素相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與環孢素一起使用前請諮詢醫生。
● 保鉀利尿劑和含高鉀的藥物與本品合用,可使血鉀增高。
● 肝葯酶誘導劑可增加本品的代謝。
● 非甾體抗炎葯(NSAIDs)與本品合用,發生腎功能衰竭的危險性增加。
● 雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫䓬、紅黴素和酮康唑,可增高本品的血濃度,增加肝、腎毒性。
● 洛伐他汀與本品合用於心臟移植患者,可能增加橫紋肌溶解症和急性腎功能衰竭的危險性。
● 腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷醯胺等免疫抑製劑與本品合用時,可能會增加感染和淋巴增生性疾病的危險性,故應謹慎。

妊娠期和哺乳期能否用環孢素


● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,環孢素屬於妊娠期安全等級C:在動物繁殖性研究有不良結果,但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後,方可應用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用;哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳餵養。

如何合理使用環孢素


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 環孢素是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 環孢素需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。

參考文獻


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● [4] 余傳隆,黃正明,修成娟。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [5] https://www.drugs.com.