環孢素

● 通用名：環孢素

● 別名：環孢黴素、Cyclosporin A、Cy-A

● 英文名稱： Cyclosporin

● 環孢素是免疫抑製藥。在臨床上主要用於防治腎、骨髓、肝、心、肺等同種異體器官或組織移植后的排異反應。

● 本品用於預防器官移植時異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯合和胰腺移植；治療曾接受其他免疫抑製劑的患者所發生的移植物排斥反應。

● 本品用於預防骨髓移植排斥反應；預防和治療移植物抗宿主病（GVHD）。

● 藥物的製劑和規格不同，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性也不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。環孢素兒科常用製劑和規格如下。

● 口服液：100mg（1ml）。

● 靜脈注射劑：50mg（1ml）。

● 如果你對環孢素或者其他免疫抑製藥過敏，請不要使用環孢素。

● 禁用於3歲以下兒童和18歲以下類風濕性關節炎的患者。

● 腎功能異常、患高血壓未得到控制或患有惡性腫瘤的類風濕關節炎患者、銀屑病患者禁用

● 過敏體質者慎用。

● 高鉀血症患者慎用。

● 感染者慎用。

● 腸道吸收不良者慎用。

● 環孢素與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用環孢素前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解環孢素的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 兒童處在身體發育階段，肝臟、腎臟、心臟和大腦等重要器官尚未發育完全，因此用藥不同於成人，需要嚴格遵醫囑用藥。

● 用於臟器移植：口服劑量為10～15mg/（kg•d），連服1～2周，后漸減至維持量5～10mg/（kg•d），可於移植前4～12h開始用藥，如與皮質激素合用，部分病例於術后1個月僅需5mg/（kg•d）。靜脈注射有過敏反應可能，僅用於不能口服的病例，劑量3～5mg/（kg•d），以生理鹽水或5％葡萄糖液稀釋至1： 20～1：100於2～6h內緩慢靜脈滴注，如因胃腸道反應而影響藥物吸收時可用口服劑量的1/3靜脈滴注。

● 小兒用於治療腎病綜合征的劑量為6～8mg/（kg·d），需根據血葯濃度調整劑量。本劑適用於激素效應者以及對激素治療不良反應較大患者，對激素耐葯者應儘早應用。

● 由於本品有腎損害，因此在治療前應通過至少2次測定來確定可靠的血清肌酐基線水平，並在治療的前3個月期間里每隔2周以及之後每月1次監測血清肌酐水平。若出現異常值時應降低給藥劑量。

● 本品可引起血清膽紅素及肝酶呈劑量依賴性和可逆性升高。應密切監測肝功能，若出現異常應降低給藥劑量。

● 治療期間要定期監測血壓，如果出現高血壓，應進行適當的降壓治療。

● 使用本品偶見血脂輕微可逆性升高，建議在治療前及治療1個月後進行血脂測定。如果發現血脂升高，應考慮限制含脂肪食物或降低給藥劑量。

● 本品可增加高鉀血症的風險，特別是有腎功能障礙的患者。因此當本品與保鉀葯（如保鉀利尿葯、血管緊張素轉換酶抑製藥、血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥）和含鉀藥物合用時，以及食用富含鉀食物的患者使用環孢素時應謹慎，在這些情況下建議控制鉀的水平。

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。

● 震顫、腹瀉。

● 嚴重的皮膚反應：發癢，皮疹，水皰等。

● 環孢素藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離兒童。

● 食慾缺乏、伴出血、疼痛。

● 血肌酐、尿素氮增高，腎小球濾過率減低等腎功能損害等。

● 少見震顫、驚厥，

● 少見 ALT升高、膽汁淤積、髙膽紅素血症、髙血糖、多毛症、高尿酸血症伴血小板減少和微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。

● 罕見胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。

● 過敏反應，面頸發紅、氣喘、呼吸短促等。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與環孢素相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與環孢素一起使用前請諮詢醫生。

● 本品與葡萄柚汁同時服用可增加本品的生物利用度。

● 與卡馬西平、奧卡西平、苯巴比妥、苯妥英、萘夫西林、奧曲肽、奧利司他、噻氯匹定、苯磺唑酮、特比萘芬、波生坦、貫葉連翹提取物合用時可降低血中環孢素水平。

● 與大環內酯類抗生素（紅黴素、阿奇黴素和克拉黴素）、抗真菌葯（酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑）、鈣離子通道阻滯劑（地爾硫䓬、尼卡地平、維拉帕米）、糖皮質激素（甲基強的松龍）、甲氧氯普胺、口服避孕藥、達那唑、別嘌醇、胺碘酮、溴隱亭、伊馬替尼、秋水仙鹼合用時可增加血中環孢素水平。

● 本品與氨基糖苷類抗生素、兩性黴素B、酮康唑、環丙沙星、萬古黴素、非甾體抗炎葯、H₂受體拮抗藥、甲氨蝶呤、纖維酸衍生物（如苯扎貝特、非諾貝特）、他克莫司合併用藥會增加腎毒性發生的概率。

● 與硝苯地平合併給葯可增加牙齦增生的發生率。

● 環孢素可能會使地高辛、秋水仙鹼、潑尼松龍和HMG-CoA還原酶抑製藥（他汀類藥物）和阿利吉侖、瑞格列奈、NSAIDs、西羅莫司、依託泊苷等藥物的清除率下降。

● 類風濕性關節炎患者在合用本品和NSAIDs時，應密切觀察臨床病情，嚴密監測血清肌酐濃度。本品與雙氯芬酸合併用藥可顯著提高雙氯芬酸的生物利用度，可能導致可逆性腎功能損害。

● 環孢素不得與保鉀利尿劑合用，以免出現高血鉀症。患者使用保鉀類藥物（如血管緊張素轉換酶抑製藥、血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥）、含鉀藥物或富含鉀的飲食，須慎用環孢素。當必須合用時，建議對鉀濃度進行控制。

● HIV蛋白酶抑製藥（如茚地那韋、奈非那韋、利托那韋和沙奎那韋）已知能抑制細胞色素P-4503A，可能會使環孢素濃度增加，在合用這些藥物時應當謹慎。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 胡亞美，張金哲，江載芳。兒科藥物治療學。第2版。北京：中國醫藥科技出版社，2011.

● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [4] https://www.drugs.com.