黃酮糖苷
黃酮糖苷
黃酮類糖苷是一類具有一系列重要的生理活性,廣泛存在於自然界的天然有機化合物。黃酮類糖苷多以糖苷類形式存在於植物中。黃酮類苷元多種多樣,主要是由黃酮基本骨架主要位置上的氧化作用(包括氫氧化和甲氧化作用)所形成的。糖取代基多以氫氧化形式與黃酮碳骨架相連,形成O-糖苷或是與黃酮A環上的C原子直接相連形成C-糖苷,糖基在苷元上取代的位置多是在C-3、C-5、C-7、C-3'、C-4'、C-5。糖基主要包括葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、木糖、阿拉伯糖等,且部分糖基有乙醯化、丙二醯化等現象。植物中常見的黃酮糖苷類化合物主要有花色苷類和黃酮醇類等。
flavone glycoside
黃酮類糖苷是一類廣泛存在於自然界的天然有機化合物,它們具有一系列重要的生理活性,例如:3-糖基黃酮類糖苷可用於治療多種心血管疾病,還可用作免疫性抑製劑。Astilbin及其類似物在整體疾病模型及細胞模型上顯示出選擇性的免疫抑制效應,且無現有藥物常見的毒副作用。然而,由於合成黃酮類糖苷的有效方法很少,大多數黃酮類糖苷主要依靠天然提取。
迄今為止,黃酮類糖苷的主要合成方法有以下一些方法:1)以乙醯溴葡萄二糖等為原料,在Ag2O的催化下合成黃酮糖苷;2)以羥基黃酮和乙醯溴葡萄吡喃為原料,在氯仿-氫氧化鈉水溶液中,用三乙基苄基溴化銨作相轉移催化劑合成黃酮糖苷。以上這些方法存在一定的局限性,有的反應后處理較困難,有的反應時間過長,而有些反應則過於複雜。相對於以上的方法,本專利所提供的方法簡便、步驟簡單,易於大規模生產。
具有選擇性免疫抑制作用的藥物將具有巨大的市場潛力,Astilbin類糖苷化合物所顯示出的生物性質非常可取,是一類潛在的低毒副作用免疫抑製劑。