碘解磷定

有機磷酸酯類殺蟲劑進入機體后，與體內膽鹼酯酶結合，形成磷醯化酶而使之失去水解乙醯膽鹼的作用，因而體內發生乙醯膽鹼的蓄積，出現一系列中毒癥狀。碘解磷定能與磷醯化膽酯酶的磷醯基結合，使膽鹼酯酶遊離，恢復水解乙醯膽鹼的能力，還能直接與有機磷酸酯類結合，生成無毒的磷醯化碘解磷定排出體外。碘解磷定類僅對形成不久的磷醯化膽脂酶有作用，但如經過數小時，磷醯化膽鹼酯酶已“老化”，酶活性即難以恢復，故應用此類藥物治療早期有機磷中毒效果較好，而治療慢性中毒則無效。對有機磷中毒的解毒作用有選擇性：如對1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好；而對敵敵畏、樂果、敵百蟲、馬拉硫磷的效果較差或無效；對二嗪農、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無效。對輕度有機磷中毒，可單獨應用本品或阿托品以控制癥狀；中度、重度中毒時因對體內已蓄積的乙醯膽鹼幾乎無作用，故必須與阿托品合用。靜脈給葯后，血中很快達到有效濃度，大劑量時還能通過血一腦脊液屏障進入腦組織，由腎臟很快排出，無蓄積中毒現象。患者一次快速注射2g，亦可出現毒性反應。