突釋效應
突釋效應
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具體涉及一種能抑制突釋效應的藥物長效注射劑。本發明含有空白或載葯的溫度敏感的高分子溶液,和使用前分散於所述高分子溶液中的載葯生物降解微球或微粒。使用前將兩種組分混合,並以液體狀態注射至體內,能阻滯微球或微粒表面及內部藥物在較短時間內的快速釋放,使藥物平穩、緩慢釋放。提高現有製劑的安全性和有效性,同時減少用藥次數,改善患者的順應性。
延長載葯微粒在體內的循環時間、延長載葯微粒在吸收部位的停留時間、控制藥物在釋放初期的“突釋”。正在調研薄膜衣載葯微丸,從英文材料看,應該是採用HPMC作為粘合劑將藥物載入到微丸表面。但是國外上試樣卻存在溶出延遲現象,10分鐘僅溶出5%。自製樣品5分鐘即到10%以上,不知為何存在延遲釋放現象,是否跟薄膜衣固化有關