甲氨蝶呤

● 通用名：甲氨蝶呤

● 別名：氨甲葉酸

● 商品名：信誼

● 英文名稱：Methotrexate

● 甲氨蝶呤是一種抗葉酸代謝類抗腫瘤葯，作為一種葉酸還原酶抑製劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。也對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，藥物主要作用於細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1/S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。主要用於治療多種腫瘤性疾病等。

● 多用於急性淋巴細胞白血病的鞏固治療、中樞神經系統（CNS）白血病的預防和維持治療。

● 也可用於治療淋巴瘤、絨毛膜上皮癌、牛皮癬、蕈樣黴菌病等。

● 藥物的製劑和規格不同，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性也不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。甲氨蝶呤兒科常用製劑和規格如下。

● 片劑： 2.5mg；5mg；10mg。

● 注射劑：5mg；10mg；25mg；50mg；100mg；1000mg。

● 如果對本品過敏，請不要使用本品。

● 全身極度衰竭、惡液質或併發感染的患者禁用。

● 心、肺、肝、腎功能不全的患者禁用。

● 骨髓功能明顯不全患者禁用。

● 周圍血象如白細胞低於3500/mm³或血小板低於50000/mm³不宜使用本品。

● 嗜酒者或有消化道潰瘍者、老年患者或幼兒均應慎用。

● 甲氨蝶呤與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用甲氨蝶呤前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解甲氨蝶呤的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 兒童處在身體發育階段，肝臟、腎臟、心臟和大腦等重要器官尚未發育完全，因此用藥不同於成人，需要嚴格遵醫囑用藥。

● 用於中樞神經系統白血病預防多採用大劑量靜脈注射加四氫葉酸鈣解救，甲氨蝶呤劑量為每次每平米體表面積2～3g，每7～10日一次，連用3次，多與潑尼松同用。甲醯四氫葉酸鈣解救的時間和劑量取決於本品的具體用量，時間於用本品后6～36小時不等，劑量多為每次每平米體表面積15mg。

● 鞘注甲氨蝶呤的劑量通常為：1歲以內5mg；1～2歲7.5mg；2～3歲10mg；3歲以上12.5mg。鞘注時與阿糖胞苷、地塞米松或可的松合用較單用效果為優。

● 本品維持治療的劑量為每平米體表面積20～30mg，每周1～2次口服或肌內注射。

● 用藥前應注意有無本品過敏史。

● 大劑量應用可引起腎損害或出血性膀胱炎，故在大劑量應用時，應同時給予水化和適量的鹼性液體，保持尿pH≥7，以減少本品的代謝產物對膀胱的損傷。

● 鞘內注射可發生局部刺激或抽搐，故應將藥液稀釋至1mg/ml並緩慢推注。

● 儘快補充漏用的藥物。如果到了下次服藥時間，就不要加用所漏用的藥物。

● 過量用藥可引起腎損害或出血性膀胱炎，應及時就醫。

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。

● 抽搐。

● 出血性腸炎、腸穿孔。

● 肝損害。

● 腎功能衰竭和腎小管壞死。

● 間質性肺炎。

● 甲氨蝶呤可以放在室內陰暗處遮光密閉保存。

● 不要將該藥物分享給與有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離兒童。

● 常有骨髓毒性反應，表現為白細胞、血小板減少或全血細胞下降。

● 可有消化道毒性表現，噁心、嘔吐、齒齦炎、舌炎、腹瀉。

● 長期服用可引起肝硬化。

● 大劑量應用可引起腎損害或出血性膀胱炎。

● 可有脫髮、皮炎和色素沉著。

● 鞘內注射可發生局部刺激或抽搐。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與甲氨蝶呤相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與甲氨蝶呤一起使用前請諮詢醫生。

● 合用乙醇和其他對肝臟有損害藥物，可增加肝臟的毒性。

● 合用抗凝葯，可增加抗血凝作用。

● 與保泰松和磺胺類藥物同用后，可能會引起本品血清濃度的增高而導致毒性反應的出現。

● 與弱有機酸和水楊酸鹽等同用，可抑制本品的腎排泄而導致血清葯濃度增高，繼而毒性增加，應酌情減少用量。

● 氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與本品同用可增加其毒副作用。

● 與氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶後用本品，均可產生拮抗作用，但如先用本品，4～6小時后再用氟尿嘧啶則可產生協同作用。

● 口服抗生素，例如四環素、氯黴素和不能吸收的廣譜抗生素可能通過抑制腸道菌群或通過細菌抑制本品的代謝，從而降低本品的腸道吸收或干擾肝腸循環。

● 青霉素可降低本品的清除。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 甲氨蝶呤是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。不能自行用藥。

● 甲氨蝶呤需要遵照醫囑應用。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 胡亞美，張金哲，江載芳。兒科藥物治療學。第2版。北京：中國醫藥科技出版社，2011.

● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [4] https://www.drugs.com.