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美洛西林
藥物
美洛西林(Mezlocillin)化學名為(2S, 5R, 6R)-3,3-二甲基 - 6 -〔(2R)-〔3-(甲磺醯基)-2-氧代-1-咪唑烷甲醯氨基〕-2-苯乙醯氨基〕-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸,分子式為C21H25N5O8S2,分子量為539.58200,密度為1.63g/cm3,沸點為655.5ºC at 760 mmHg,閃點為350.2ºC,折射率為1.569。
● 通用名:美洛西林
● 別名:磺唑氨苄青霉素
● 商品名:力揚、拜朋、可美林、可洛林、諾可、斯立芝、諾塞林
● 英文名稱:Mezlocillin
● 美洛西林為氨苄西林的衍生物,是半合成的醯脲基青霉素,與銅綠假單胞菌生存所必需的PBPs形成多位點結合,且對細菌的細胞膜具有穿透作用,因此有較強的抗假單胞菌作用。
● 美洛西林主要適用於治療銅綠假單胞菌及其他敏感革蘭陰性桿菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、生殖系統感染及血流感染、腦膜炎等。
● 美洛西林臨床用其鈉鹽,一般製成注射劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 注射用美洛西林鈉: 0.5克;1克;1.5克;2.0克;2.5克;3.0克;4.0克。
● 對美洛西林或其他青霉素類過敏者禁用。
● 嚴重肝功能減退者慎用。
● 嚴重腎功能減退者慎用。
● 凝血功能異常者慎用。
● 對頭孢菌素類或其他過敏原過敏者慎用。
● 哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停葯或停止哺乳。
● 有哮喘、濕疹、花粉症、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
● 美洛西林與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用美洛西林前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解美洛西林的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 美洛西林為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 本品用低劑量小於5克時,靜注時間至少2~4分鐘;劑量為5克時,靜注時間至少15~20分鐘。早產兒和新生兒需相應延長注射時間。有明顯肝功能減退者,劑量應減半或給葯間隔時間延長1倍。
● 成人 靜脈給葯每日8~20克,分4次靜脈注射或靜脈滴注。肌內注射每日每公斤體重100~125毫克,分4次注射,一次肌內注射不宜超過2克。
● 兒童 每日每公斤體重150毫克,分2~4次靜脈注射或滴注。本品靜脈注射時藥液濃度不應超過10%,在3~5分鐘內緩慢注射。
● 治療中、重度革蘭陰性桿菌感染,以聯合氨基苷類抗生素為宜。
● 治療單純性淋菌性尿道炎,可單劑靜脈滴注1~2克,並於給葯前90分鐘或給葯時口服丙磺舒1克。治療單純性尿路感染的劑量可為每日6~8克,分4次肌注或靜脈給葯。
● 治療腎功能減退患者嚴重全身性感染 肌酐清除率為10~30毫升/分鐘者,劑量為每8小時3克;肌酐清除率小於10毫升/分鐘者,劑量為每8小時2克。
● 使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青霉素皮試,呈陽性反應者禁用。
● 用藥期間,以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性。
● 用藥期間,尿蛋白試驗結果可呈現假陽性,直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可陽性。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。
● 過敏反應。
● 美洛西林藥品應該密閉在陰涼(避光並不超過20℃)乾燥處保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 美洛西林不良反應主要包括
● 皮疹、藥物熱、嗜酸粒細胞增多等。
● 腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應。
● 出血時間延長。
● 血清氨基轉移酶升高和血小板減少、白細胞總數減少。
● 靜脈給葯時可發生血栓性靜脈炎。
● 神經、肌肉過度應激,偶見癲癇發作及凝血功能障礙。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與美洛西林相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與美洛西林一起使用前請諮詢醫生。
● 美洛西林與阿米卡星、卡那黴素、慶大黴素、西索米星、諾氟沙星、胺碘酮等呈配伍禁忌。
● 美洛西林與甲氨蝶啶合用可干擾後者的腎小管排泄,降低其清除率,引起甲氨蝶啶的毒性反應。
● 美洛西林與酸性物質(pH 4.5 以下)配伍可產生沉澱,與鹼性物質(pH 8.0 以上)配伍,可減低本品效價。
● 美洛西林與肝素、香豆素和茚滿二酮等抗凝血葯合用可能導致凝血機制障礙而引起出血。
● 美洛西林與維庫溴銨類肌松葯合用可延長及增加其神經-肌肉阻滯作用。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,美洛西林屬於妊娠期安全等級B:在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險,但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用;哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停葯或停止哺乳。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 美洛西林是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 美洛西林需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 余傳隆,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [3] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [4] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [5] https://www.drugs.com.