茚地那韋

● 通用名：茚地那韋

● 別名：佳息患

● 商品名：Crixivan

● 英文名稱：Indinavir

● 本品通過與HIV蛋白酶結合而起作用，從而阻止病毒的前體多元蛋白質進行分裂，從而導致形成未成熟的病毒粒子而不能起到感染其他細胞。

● 合用核苷類和非核苷類逆轉錄酶抑製劑治療HIV感染。

● 茚地那韋臨床主要使用口服劑型。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 硫酸茚地那韋片劑：200mg（按茚地那韋計）。

● 硫酸茚地那韋膠囊劑：100mg；200mg。

● 對本品過敏者禁用。

● 3歲以下兒童禁用。

● 有血友病史或溶血性貧血史、直立性低血壓史、糖尿病患者或腹瀉患者以及肝功能不全患者慎用。

● 茚地那韋與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用茚地那韋前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解茚地那韋的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 茚地那韋為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 成人口服800mg/次，每8h一次，飯前1h或飯後2h給葯，或者進食少量的低脂肪餐。

● 因肝硬化而致輕中度肝功能不全患者，口服600mg/次，每 8h一次。

● 3歲以上兒童按體表面積500mg/m²，每8h一次。

● 用藥期間必須維持飲水。

● 如發生急性腎結石應即停葯。

● 由於職業原因，在皮膚等處可能接觸到HIV感染后，可給予包括本品、齊多夫定和拉米夫定三聯的化學預防方案，齊多夫定200mg/次，3次/日（或250mg/次，2次/日），拉米夫定150mg/次，2次/日，茚地那韋800mg/次，3次/日，在皮膚、黏膜、破損的皮膚部位接觸到已感染了（或高度可疑）HIV的體液或組織后持續用藥4周。

● HIV蛋白酶抑製劑具有廣泛而複雜的藥物相互作用，不少相互作用可以導致嚴重的甚至是致命的不良反應。因此，在合用任何藥物時應詳細了解以上所述的藥物相互作用；對不可合用者，必須禁止合用。

● 藥物是有不良反應的。通常茚地那韋的不良反應不大，可以堅持用藥。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。

● 腎結石。

● 嚴重的過敏反應。

● 茚地那韋藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 茚地那韋不良反應包括

● 常見的有噁心、嘔吐、腹瀉（可能嚴重到引起脫水，影響腎功能和出現腎結石）。

● 味覺障礙、乏力、疲勞、頭痛、頭暈、感覺異常、肌痛、皮疹、瘙癢和腎功能受損。脂肪代謝障礙（周圍皮下脂肪重新分配到肩部和腹部）。

● 胃酸反流、消化不良、口乾、感覺減退、失眠、排尿困難、皮膚乾燥和色素沉著。

● 高血糖、腎結石（停葯1～3日和補液后可消除）、急性腎功能衰竭已有報道。

● 可能發生斯-約綜合征、眩暈和直立性低血壓。

● 本品可引起變應性反應，轉氨酶、膽紅素、血脂和肌酸磷酸激酶升高。

● 本品還可引起血尿、溶血性貧血和中性粒細胞減少。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與茚地那韋相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與茚地那韋一起使用前請諮詢醫生。

● 已知的酶誘導劑如卡馬西平、苯巴比妥或苯妥英等會降低HIV蛋白酶抑製劑的血葯濃度。

● HlV蛋白酶抑製劑可能自我誘導代謝，從而降低其他藥物如茶鹼或激素類避孕藥的血葯濃度。

● 本品可升高一些抗心律失常藥物如胺碘酮、奎尼丁、氟卡尼或普羅帕酮的血葯濃度，可能導致室性心律失常。

● 利福平可使所有HIV蛋白酶抑製劑濃度下降，使之失去抗病毒的活性；在以上這種作用的同時，還可使利福平本身的血葯濃度升高到中毒性水平，從而導致眼色素層炎。

● HIV蛋白酶抑製劑可升高紅黴素和克拉黴素的血葯濃度（如克拉黴素可導致腎損害），但只需從最高劑量上予以一定程度的下調。

● HIV蛋白酶抑製劑可升高阿司咪唑和特非拉定的血葯濃度，可能導致室性心律失常。

● 所有的HIV蛋白酶抑製劑在合用其中任何兩種時均具有相互升高對方血葯濃度的作用（應避免合用或減量合用）。

● 地拉韋啶可能升高HIV蛋白酶抑製劑的血葯濃度。

● 奈韋拉平可能降低HIV蛋白酶抑製劑的血葯濃度。

● 配有緩衝劑的去羥肌苷可能減少HIV蛋白酶抑製劑的吸收，如必須使用兩葯，兩者給葯的時間至少應相距1h。

● HIV蛋白酶抑製劑可升高苯二氮䓬類的血葯濃度，導致後者的鎮靜作用時間延長和呼吸抑制。在其他抗抑鬱藥物中，三唑侖、唑吡坦和咪達唑侖合用HIV蛋白酶抑製劑也有特別的險情發生。

● HIV蛋白酶抑製劑可能升高鈣通道阻滯劑的血葯濃度，應加倍警惕和監護。

● 本品可升高西沙必利的血葯濃度，可能導致室性心律失常。

● 地塞米松和潑尼松龍（可能還有其他糖皮質激素）可能降低HIV蛋白酶抑製劑的血葯濃度，而且糖皮質激素的血葯濃度也因使用利托那韋而升高。

● 合用麥角胺和二氫麥角胺可導致嚴重的麥角中毒，周圍血管痙攣和四肢缺血。

● HIV蛋白酶抑製劑可降低雌激素和黃體酮的血葯濃度降低，使避孕失效。

● 茚地那韋也不可與達蘆那韋同時使用，因為茚地那韋是依賴CYP3A4代謝的，與達蘆那韋具有競爭該酶的作用，使達蘆那韋的血葯濃度升高，出現不良反應。

● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，茚地那韋屬於妊娠期安全等級C：在動物繁殖性研究有不良結果，但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後，方可應用。

● HIV感染的哺乳期婦女應避免哺乳，以免感染嬰兒。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 茚地那韋是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你的相應濫用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.

● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.

● [3] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.

● [4] 余傳隆，黃正明，修成娟，等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.

● [5] https://www.drugs.com.