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沙奎那韋

藥物

沙奎那韋,又名雙喹納韋,沙奎那維,沙喹那韋。第一個上市的治療艾滋病的蛋白酶抑製劑。沙奎那韋可與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用治療成人HIV-1感染。沙奎那韋單葯治療時,以上替代現象的發生似乎與病毒複發相關(12/13例)。在NV14256研究中,先用AZT治療病人(CD4細胞在50與300/立方毫米間),然後用沙奎那韋聯合ddc治療,與單用ddc比較,聯合治療延長了第一次AIDS患者出現合併癥狀或死亡的時間。沙奎那韋的蛋白結合率(約為98%)高,在15~700毫微克/毫升濃度範圍內不受影響。

簡介


● 通用名:沙奎那韋
● 商品名:復得維
● 英文名稱:Saquinavir

沙奎那韋是什麼葯


● 本品為多肽樣底物的類似物,能與HIV-1和HIV-2蛋白酶的活性部位緊密結合,抑制多聚蛋白的裂解,形成不成熟的無感染性的病毒顆粒。

沙奎那韋有哪些用途


● 與其他抗逆轉錄病毒病毒藥合用治療HIV感染。

沙奎那韋有哪些製劑和規格


● 沙奎那韋臨床主要使用口服膠囊劑。
● 甲磺酸沙奎那韋膠囊劑:200mg。
● 甲磺酸沙奎那韋片:500mg。

用藥前須知


什麼情況下禁止使用沙奎那韋

● 對本品過敏者禁用。
● 嚴重肝功能損害著禁用。
● 禁止本品作為單一的蛋白酶抑製藥使用。
● 孕婦、哺乳期婦女禁用。
● 糖尿病和高血糖患者禁用。
● 血友病病人禁用。

哪些情況下謹慎或者避免使用沙奎那韋

● 有胰腺炎病史者慎用。
● 兒童用藥的安全性及有效性尚未確定,慎用。
● 老年患者慎用。
● 嚴重腎損害患者慎用。
● 乙型或丙型肝炎患者或酒精中毒患者慎用。
● 對HIV產生耐藥性的患者慎用。
● 沙奎那韋與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用沙奎那韋前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解沙奎那韋的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

我該如何用藥


● 沙奎那韋為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 餐后2小時口服600mg,3次/日。

用藥期間注意事項


● 不宜單用,必須與核苷類逆轉錄酶抑製劑合用。
● 臨床上如出現嚴重皮膚反應或胰腺炎的徵象應立即停葯。
● 重度腹瀉會影響藥物吸收,治療濃度下降。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。

什麼情況下需要立即就醫

● 嚴重皮膚反應。
● 胰腺炎。

溫馨提示

● 沙奎那韋藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。

沙奎那韋可能有哪些不良反應


● 沙奎那韋不良反應包括
● 常見的有噁心、嘔吐、腹瀉(可能嚴重到引起脫水,影響腎功能和出現腎結石)。
● 味覺障礙、乏力、疲勞、頭痛、頭暈、感覺異常、肌痛、皮疹、瘙癢和腎功能受損。脂肪代謝障礙(周圍皮下脂肪重新分佈到肩部和腹部)。
● 胃酸反流、消化不良、口乾、感覺減退、失眠、排尿困難、皮膚乾燥和色素沉著。
● 口腔黏膜潰瘍、抑鬱、嗜睡和焦慮。
● 已有發生斯-約綜合征、光敏反應和胰腺炎的報道。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

哪些藥物會與沙奎那韋相互作用


● 有些藥物可能與沙奎那韋相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與沙奎那韋一起使用前請諮詢醫生。
● 利福平可使所有HIV蛋白酶抑製劑濃度下降,使之失去抗病毒的活性;在以上這種作用的同時,還可使利福平本身的血葯濃度升高到中毒性水平,從而導致眼色素層炎。
● 特非那定、西沙必利、匹莫齊特或雷諾嗪等本品合用,上述藥品的血葯濃度增高,導致心臟毒性,禁止合用。
● 胺碘酮、氟卡尼、普羅帕酮或苄普地爾等與本品合用,上述藥物的血葯濃度增高,引起心律失常等嚴重不良反應,禁止合用。
● 麥角類藥物與本品合用,代謝被抑制,血葯濃度增高,具有中毒風險,禁止合用。
● 奎尼丁、托伐普坦、決奈達隆等與本品合用,代謝被抑制,增加中毒風險,禁止合用。
● HIV蛋白酶抑製劑可升高阿司咪唑和特非拉定的血葯濃度,可能導致室性心律失常。
● 所有的HIV蛋白酶抑製劑在合用其中任何兩種時均具有相互升高對方血葯濃度的作用(應避免合用或減量合用)。
● 地拉韋啶可能升高HIV蛋白酶抑製劑的血葯濃度。
● 奈韋拉平可能降低HIV蛋白酶抑製劑的血葯濃度。
● 配有緩衝劑的去羥肌苷可能減少HIV蛋白酶抑製劑的吸收,如必須使用兩葯,兩者給葯的時間至少應相距1h。
● HIV蛋白酶抑製劑可升高苯二氮䓬類的血葯濃度,導致後者的鎮靜作用時間延長和呼吸抑制。在其他抗抑鬱藥物中,三唑侖、唑吡坦和咪達唑侖合用HIV蛋白酶抑製劑也有特別的險情發生。
● HIV蛋白酶抑製劑可能升高鈣通道阻滯劑的血葯濃度,應加倍警惕和監護。
● 地塞米松和潑尼松龍(可能還有其他糖皮質激素)可能降低HIV蛋白酶抑製劑的血葯濃度,而且糖皮質激素的血葯濃度也因使用沙奎那韋而升高。
● HIV蛋白酶抑製劑可降低雌激素和黃體酮的血葯濃度降低,使避孕失效。

妊娠期和哺乳期能否用沙奎那韋


● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,沙奎那韋屬於妊娠期安全等級C:在動物繁殖性研究有不良結果,但並未在人進行適當、有對照組的研究。本類藥物只有在權衡了對妊娠婦女的益處大於對胎兒的危害之後,方可應用。
● HIV感染的哺乳期婦女應避免哺乳,以免感染嬰兒。

如何避免濫用沙奎那韋


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 沙奎那韋是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你的相應濫用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。

參考文獻


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● [4] 余傳隆,黃正明,修成娟,等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
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