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- 埃索美拉唑
- 用於治療胃食管反流性疾病的藥物
埃索美拉唑
埃索美拉唑
埃索美拉唑(esomeprazole)化學名稱為S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺醯基}-1H-苯並咪唑,分子式為C17H19N3O3S,分子量為345.41600,密度為1.37g/cm,沸點為600ºC at 760mmHg,閃點為316.7ºC,折射率為1.669,蒸汽壓為0mmHg at 25°C。臨床上用於作為當口服療法不適用時,胃食管反流病的替代療法。
● 通用名:埃索美拉唑
● 別名:埃索他拉唑、左旋奧美拉唑
● 英文名稱:Esomeprazole
● 埃索美拉唑為質子泵抑製藥。臨床主要用於治療胃食管反流病、糜爛性反流性食管炎;已經治癒的食管炎患者長期維持治療,以防止複發;還用於控制胃食管反流病患者的癥狀。
● 埃索美拉唑用於治療胃食管反流病,糜爛性反流性食管炎;已經治癒的食管炎患者長期維持治療,以防止複發;還用於控制胃食管反流病患者的癥狀。
● 埃索美拉唑聯合適當的抗菌療法,用於根除幽門螺桿菌,使幽門螺桿菌感染相關的消化性潰瘍癒合,並防止其複發。
● 埃索美拉唑有好幾種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 埃索美拉唑注射劑(粉):20毫克;40毫克。
● 埃索美拉唑片劑:20毫克;40毫克。
● 埃索美拉唑膠囊劑:20毫克;24.65毫克;40毫克;49.3毫克。
● 埃索美拉唑口服混懸液:2.5毫克;5毫克;10毫克;20毫克;40毫克。
● 對埃索美拉唑、奧美拉唑或其他苯並咪唑類化合物過敏的患者禁用。
● 伴有罕見的遺傳性疾病,如果糖耐受不良,葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的患者禁用。
● 兒童不應使用本品。
● 重度腎功能不全患者需謹慎使用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,在利大於弊的情況下使用。
● 哺乳期婦女慎用,如確需要,應暫停哺乳。
● 埃索美拉唑與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用埃索美拉唑前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥品說明書或者諮詢醫生,了解埃索美拉唑的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 埃索美拉唑為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥品說明書自行用藥。
● 注射劑應在醫院由護士操作完成,不要自行在家使用。
● 成人用藥
● 口服給葯
● ● 糜爛性食管炎的治療:一次40毫克,一日1次,連服4周。如食管炎未治癒或癥狀持續的患者建議再治療4周。
● ● 已經治癒的食管炎患者防止複發的長期維持治療:一次20毫克,一日1次。
● ● 胃食管反流病的癥狀控制:無食管炎的患者一次20毫克,一日1次。如果用藥4周后癥狀未得到控制,應對患者進一步檢查。一旦癥狀消除,隨後可採用即時療法,即需要時口服20毫克,一日1次。
● ● 聯合抗菌藥物療法根除幽門螺旋桿菌: 一次服用埃索美拉唑20毫克+阿莫西林1000毫克+克拉黴素500毫克,一日2次,共用7日。
● 靜脈注射或靜脈滴註:對於不能口服用藥的患者,可更換為靜脈用藥。埃索美拉唑20~40毫克,反流性食管炎患者應使用一天一次,一次40毫克;對於反流性疾病的癥狀治療應使用一天一次,一次20毫克。
● ● 注射用藥:40毫克和20毫克配製的溶液均應在至少3分鐘以上的時間內靜脈注射。滴注用藥:40毫克和20毫克配製的溶液均應在10~30分鐘的時間內靜脈滴注。
● 嚴重肝功能損害的患者每日劑量不應超過20毫克。
● 由於使用埃索美拉唑治療可減輕胃癌癥狀,延誤診斷,故如患者出現任何一種癥狀(顯著而非有意的體重下降、反覆嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便)並懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時,應首先排除惡性腫瘤。
● 口服製劑為腸溶製劑,不應嚼碎或壓碎后服用。對於存在吞咽困難的患者,可將片劑溶解於半杯不含碳酸鹽的水中(不應使用其他液體,因腸溶包衣可能被溶解),充分攪拌直至片劑完全崩解,立即或在30分鐘內服用,再加入半杯水漂洗后飲用;或將片劑溶解於不含碳酸鹽的水中,並通過胃管給葯。
● 埃索美拉唑至少應於飯前1小時服用。
● 注射液的製備是通過加入5毫升0.9%氯化鈉溶液至埃索美拉唑小瓶中,供靜脈注射使用。
● 滴注液的製備是通過將本品1支溶解至0.9%氯化鈉溶液100毫升,供靜脈滴注使用。
● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間,就不要加用所漏服的藥物。
● 藥物是有不良反應的。通常埃索美拉唑會出現頭痛、腹痛,腹瀉、腹脹、噁心、嘔吐、便秘等。反應輕微,可以堅持用藥。如果不良反應較大,應立即停葯,就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。
● 眩暈。
● 蕁麻疹。
● 嚴重噁心嘔吐。
● 支氣管痙攣。
● 胃腺囊腫。
● 埃索美拉唑藥品應該在室內避光、乾燥處密閉保存,在30℃以下。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。
● 埃索美拉唑不良反應主要包括
● 常見的不良反應:頭痛、眩暈、腹痛,腹瀉、腹脹、噁心、嘔吐、便秘。
● 少見的不良反應:皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口乾、支氣管痙攣、胃腺囊腫。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與埃索美拉唑相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與埃索美拉唑一起使用前請諮詢醫生。
● 與CYP3A4抑製藥克拉黴素(一天2次,一次500毫克)合用時,埃索美拉唑的AUC加倍,但不必調整其劑量。
● 埃索美拉唑可使經CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)的血葯濃度升高,故可能需減少後者的用量。
● 埃索美拉唑30毫克與地西泮合用時,地西泮的清除率下降45%。癲癇患者合用埃索美拉唑40毫克和苯妥英時,苯妥英的血葯谷濃度上升13%,故建議監測苯妥英的血葯濃度。
● 埃索美拉唑與西沙必利合用時,可使西沙比利的AUC增加32%,消除半衰期延長31%,但血、葯峰濃度無顯著增高。這種相互作用不改變西沙必利對心臟電生理的影響。
● 使用埃索美拉唑治療期間,因胃酸分泌減少,可改變某些吸收過程受胃酸影響的藥物的吸收量(如可使酮康唑、伊曲康唑、鐵的吸收減少)。
● 阿扎那韋和奈非那韋在與奧美拉唑聯合給葯時,其血清濃度會降低,由於奧美拉唑和埃索美拉唑具有類似的藥效和葯代學性質,因此,不推薦本品與阿扎那韋聯用,禁止本品和奈非那韋聯用。
● 在華法林或其他的香豆素衍生物治療期間,當開始合用或停用本品時,建議監測華法林的血葯濃度。
● 根據美國食品藥品管理局(FDA)頒布的標準,埃索美拉唑屬於妊娠期安全等級C:動物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚無設對照的妊娠婦女研究,或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後,方可使用。
● 妊娠期婦女應權衡利弊,使用前請詳細諮詢醫生;哺乳期婦女應詳細諮詢醫生后再考慮是否使用。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 埃索美拉唑是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 埃索美拉唑需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 余傳隆,黃正明,修成娟等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [4] https://www.drugs.com.