艾司奧美拉唑

用於治療胃食管反流性疾病的藥物

艾司奧美拉唑(esomeprazole),曾用名埃索美拉唑,為質子泵抑製劑。口服吸收迅速,約1小時起效,絕對生物利用度為89%。用於胃食管反流性疾病(GORD),包括糜爛性反流性食管炎。與抗生素聯用根除幽門螺桿菌,使幽門螺桿菌感染相關的消化性潰瘍癒合,並防止其複發。

適應證


● 1.胃食管反流性疾病(GERD):糜爛性反流性食管炎的治療;已經治癒的食管炎患者防止複發;GERD的癥狀控制。
● 2.與適當的抗菌療法聯合用藥,根除幽門螺桿菌,使幽門螺桿菌感染相關的消化性潰瘍癒合,並防止其複發。
● 3.用於持續接受非甾體類抗炎藥物治療的患者,降低胃潰瘍發生的風險。

臨床應用


● 1.糜爛性反流性食管炎的治療:一次40mg,每日1次,連服4周。對於食管炎未治癒或持續有癥狀的患者建議再服藥治療4周。已經治癒的食管炎患者防止複發的長期維持治療20mg,每日1次。
● 2.胃食管反流性疾病的癥狀控制:無食管炎的患者一次20mg,每日1次。如果用藥4周癥狀未獲控制,應對患者作進一步的檢查。一旦癥狀消除,可採用按需療法,即需要時口服20mg,每日1次。
● 3.與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌,聯合用藥方案為:埃索美拉唑一次20mg+阿莫西林一次1g+克拉黴素一次500mg,均為每日2次,共7日。

不良反應


● 質子泵抑製劑一般耐受性良好,不良反應相對較少。常見不良反應包括頭痛、腹瀉及皮疹。其他不良反應包括瘙癢、頭暈、疲乏、便秘、噁心和嘔吐、胃腸脹氣、腹痛、關節痛和肌肉痛、蕁麻疹及口乾。也有出現光過敏、大皰疹、多行性紅斑等個例報道。中樞神經系統不良反應包括偶發失眠、嗜睡及眩暈,嚴重疾病患者可能出現可逆性的精神錯亂、興奮、抑鬱以及幻覺。其他罕見不良反應包括感覺異常、視物模糊、脫髮、口腔炎、出汗增多、味覺障礙、周圍性水腫、不適、低鈉血症、血液疾病(包括粒細胞缺乏、白細胞減少和血小板減少)、男性乳房發育症、陽痿以及間質性腎炎。
● 因抑酸效應,質子泵抑製劑的使用可能增加胃腸道感染的風險。

注意事項


● 1.在使用本葯或其他質子泵抑製劑治療胃潰瘍患者之前,如果出現異常癥狀(如明顯的非有意識的體重減輕、反覆嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便),應首先排除惡性腫瘤的可能性。因為使用本品治療可掩蓋癥狀,延誤診斷。 
● 2.長期使用本葯治療的患者(特別是使用1年以上者)應定期進行監測。
● 3.肝功能異常、嚴重腎功能不全者及妊娠期婦女應慎用。哺乳期婦女使用本葯應停止哺乳。
● 4.本葯對酸不穩定,口服製劑均為腸溶製劑,服用時應整片(粒)吞服,不應嚼碎或壓碎。至少應於餐前1小時服用。

用藥禁忌


● 已知對埃索美拉唑、其他苯並咪唑類化合物或本品的任何其他成分過敏者禁用。

藥物相互作用


● 1.與使用其他泌酸抑製劑或抗酸葯一樣,本葯治療期間,會使酮康唑和依曲康唑的吸收降低。 
● 2.本葯與經CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時,這些藥物的血漿濃度可被升高,可能需要調整劑量。
● 3.在華法林或其他香豆素衍生物治療期間,當開始合用或停用本品時,建議監測華法林的血葯濃度。 
● 4.與西沙必利合用,可使西沙必利的血葯濃度-時間曲線下面積(AUC)增加32%,消除半衰期(t1/2 )延長31%,但血葯峰濃度無顯著升高,不會改變西沙必利對心臟電生理的影響。 
● 5.本品對阿莫西林或奎尼丁的葯代動力學影響不具臨床意義。 
● 6.與CYP3A4抑製劑克拉黴素(一次500mg,每日2次)合用時,可使機體對本葯的暴露量(AUC)加倍,但無需調整劑量。
● 7.與阿扎那韋合用,可能會降低後者的血葯濃度。