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嗎替麥考酚酯
藥物
嗎替麥考酚酯MPA是一種藥物，能特異性地抑制淋巴細胞嘌呤從頭合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酸(1MPDH)的活性，因而具有強大的抑制淋巴細胞增殖的作用。
● 通用名：嗎替麥考酚酯
● 別名：霉酚酸酯、驍悉、霉酚酸嗎啉乙酯、麥考酚酸酯、麥考酚嗎乙酯、嗎考酚酯、賽可平
● 商品名：驍悉、素能、艾惜、麥考芬、扶異、欣復同、廣維、賽可平、美芬可、彌他樂、順友
● 英文名：Mycophenolate Mofetil
● 嗎替麥考酚酯是一種次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑製劑, 具有免疫抑制作用。臨床上常用於預防接受同種異體腎臟、心臟或肝臟移植患者的排斥反應。
● 用於預防接受同種異體腎臟、心臟或肝臟移植患者的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環孢素或他克莫司和皮質激素同時應用。
● 嗎替麥考酚酯通常製成片劑、分散片、膠囊劑、干混懸劑、口服混懸液和注射劑。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 嗎替麥考酚酯片劑：250毫克；500毫克。
● 嗎替麥考酚酯膠囊劑：250毫克。
● 嗎替麥考酚酯分散片：250毫克；500毫克。
● 嗎替麥考酚酯干混懸劑：500毫克。
● 嗎替麥考酚酯口服混懸液：200毫克/毫升。
● 嗎替麥考酚酯注射劑：500毫克。
● 對嗎替麥考酚酯、麥考酚酸及藥物中的任何成分過敏者禁用，對吐溫-80過敏者禁用。
● 未使用高效避孕方法的育齡期婦女禁用。
● 妊娠期、哺乳期婦女禁用。
● 有活動性消化系統疾病的患者慎用。
● 苯丙酮尿症患者慎用本藥品口服混懸液劑型。
● 已有嚴重感染者謹慎慎用。
● 哺乳期婦女請諮詢醫生，謹慎使用。
● 嗎替麥考酚酯與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用嗎替麥考酚酯前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解嗎替麥考酚酯的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 嗎替麥考酚酯為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，包括用法、用量、用藥時間等，不得擅自在家按照藥物說明書自行用藥。
● 片劑和膠囊在服用時，不要咀嚼、壓碎，應該整個吞服。每天按時、按量服用。不要自行隨意加量、減量或者超期用藥。
● 腎臟移植患者預防排斥：應於移植72小時內開始服用1克，每天2次。如給予注射劑，每次輸注時間應不少於2小時。
● 如發現中性粒細胞減少（絕對值為1.3×10³/μl），應停葯或減量。對有重度慢性腎功能不全的患者（腎小球濾過率＜25毫升/分鐘/1.73平方米），用量不可超過1克，每天2次（移植后即刻使用除外）。對此類患者應予密切觀察。
● 移植后腎功能延期恢復的患者不必做劑量調整或遵醫囑。
● 根據腎臟移植后兒童的葯動學和安全性數據，推薦劑量是嗎替麥考酚酯口服600mg/m²（最大至1g），每天2次。接受心臟或肝臟同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。
● 治療難治性排斥：1.5克，每天2次。
● 成人心臟移植患者：1.5克，每天2次。如給予注射劑，每次輸注時間應不少於2小時。
● 成人肝臟移植患者：口服1.5克，每天2次。注射劑1克，每天2次，每次輸注時間應不少於2小時。
● 免疫抑製劑會增加感染的易感性，可能促進淋巴瘤和其他腫瘤的發生。只有對免疫抑制治療和對接受器官移植的患者有經驗的專科醫師才可以使用本品，患者應在配備相應的醫療設備和實驗室人員及可支持的醫療條件下接受本品的治療。
● 使用本品的育齡婦女必須採用避孕措施。在妊娠期間使用本品可能增加流產、先天性畸形等風險。
● 接受嗎替麥考酚酯治療的患者，在出現任何感染癥狀，意外青腫、出血或其他骨髓抑製表徵時應立即彙報。
● 藥物是有不良反應的。反應輕微，經過適當對症處理，可以堅持用藥。如果不良反應較大，應立即就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
● 貧血。
● 嚴重的威脅生命的感染，如腦膜炎和感染性心內膜炎等。
● 嚴重的胃腸道反應，如結腸炎、胰腺炎等。
● 嗎替麥考酚酯應該放在15～30℃避光保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 嗎替麥考酚酯片治療腎移植排斥的Ⅲ期對照試驗，所報告的大於10％和3%～10％不良反應如下：
● 身體系統：≥10%，乏力、發熱、頭痛，感染、疼痛（包括腹部、背部和胸部）、水腫、敗血症；3%～10％，囊腫（包括淋巴囊腫和鞘膜積液）、腹部增大、面部水腫、流感樣綜合征、出血、疝氣、不適、盆腔疼痛。
● 血液和淋巴：≥10％，貧血（包括低色素性貧血）、白細胞增多症、白細胞減少症、血小板減少症；3%～10％，瘀癍、紅細胞增多症。
● 泌尿系統：≥10％，血尿、腎小管壞死、泌尿道感染；3%～10％，蛋白尿、排尿困難、腎盂積水、陽痿、腎盂腎炎、尿頻。
● 心血管系統：≥10％，高血壓；3%～10％，心絞痛、房顫、低血壓、體位性性低血壓、心動過速、血栓形成、血管擴張。
● 代謝/營養：≥10％，高膽固醇血症、高血糖症、高鉀血症、低鉀血症、低磷酸血症；3%～10％，酸中毒（代謝性或者呼吸性）、鹼性磷酸酶升高、脫水、酶水平升高（γ-谷氨醯轉肽酶、乳酸脫氫酶、AST和ALT）、肌酐升高、高鈣血症、高脂血症、高血容量、低鈣血症、低血糖症、低蛋白血症、高尿酸血症、體重增加。
● 胃腸道：≥10％，便秘、腹瀉、消化不良、噁心和嘔吐、口腔念珠菌病；3%～10％，肝功能檢查值升高（包括AST、ALT）、厭食、胃腸脹氣、胃腸炎、胃腸道出血、胃腸道念珠菌病、牙齦炎、牙齦增生、肝炎、腸梗阻、食管炎、口腔黏膜炎。
● 呼吸系統：≥10％，咳嗽加重、呼吸困難、咽炎、肺炎、支氣管炎；3%～10％，哮喘、胸腔積液、肺水腫、鼻炎、鼻竇炎。
● 皮膚及其附件：≥10％，痤瘡、單純皰疹；3%～10％，脫髮、良性皮膚腫瘤、真菌性皮炎、帶狀皰疹、多毛症、瘙癢、皮膚癌、皮膚肥厚（包括光化性角化病）、出汗、皮膚潰瘍、皮疹。
● 神經系統：≥10％，頭暈、失眠、震顫；3%～10％，焦慮、抑鬱、肌張力增高、感覺異常、嗜睡。
● 肌肉骨骼：3%～10％，關節痛、腿部肌肉抽搐、肌痛、肌無力。
● 特殊感覺：3%～10％，弱視、白內障、結膜炎。
● 內分泌系統：3%～10％，糖尿病、甲狀旁腺功能紊亂（PTH水平升高）。
● 上市后的經驗
● ● 消化系統：結腸炎（有時由巨細胞病毒屬引起），胰腺炎。
● ● 免疫抑制紊亂：嚴重的威脅生命的感染，例如：腦膜炎和感染性心內膜炎偶有報道，有證據表明一定類型的感染如結核和非典型微生物感染有較高的發生頻率。
● ● 呼吸系統：肺間質異常，包括致命的肺纖維化少有報道，但在移植后服用本品的患者中如出現呼吸困難、呼吸衰竭等肺部癥狀時，應考慮從此方面加以診斷。
● ● 嗎替麥考酚酯片上市后的其它副反應同在對照的腎移植研究中的副反應相似。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與嗎替麥考酚酯相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與嗎替麥考酚酯一起使用前請諮詢醫生。
● 同時服用嗎替麥考酚酯和阿昔洛韋，嗎替麥考酚酯代謝物麥考酚酸葡糖苷酸（MPAG）和阿昔洛韋的血漿濃度均較單獨用藥時有所升高。
● 同時服用抗酸葯和質子泵抑製劑時，可使嗎替麥考酚酯吸收減少。
● 合用丙磺舒或其他經腎小管排泄的藥物，可以與MPA葡糖醛酸結合物競爭，從而使兩者的血葯濃度升高。
● 與直接干擾肝腸循環（如考來烯胺）或通過改變胃腸道菌群間接干擾肝腸循環（如甲氧苄啶/磺胺甲唑，利福平，氨基糖苷類、頭孢菌素類、氟喹諾酮類和青霉素類等）的藥物同時使用，可使麥考酚酸（MPA）的暴露量降低，從而使其療效下降。
● 與誘導麥考酚酸（MPA）葡萄糖醛酸化的藥物合用，如替米沙坦，可減少MPA的暴露量；與抑制麥考酚酸（MPA）葡萄糖醛酸化的藥物合用，如艾沙康唑，可增加MPA的暴露量。
● 與鈣遊離磷酸鹽結合劑（如司維拉姆）合用，可使麥考酚酸（MPA）的暴露量降低。
● 口服避孕藥合用，可能會降低避孕藥的療效。
● 妊娠期婦女禁用；哺乳期婦女請諮詢醫生，謹慎使用。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 嗎替麥考酚酯是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。
● 嗎替麥考酚酯需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學葯和生物製品.2015年版。北京：中國醫藥科技出版社，2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京：中國醫藥科技出版社，2015.
● [3] 余傳隆，黃正明，修成娟等。中國臨床藥物大辭典：化學葯。北京：中國醫藥科技出版社，2018.
● [4] 陳新謙，金有豫，湯光。新編藥物學。第17版。北京：人民衛生出版社，2014.
● [5] https://www.drugs.com.
基本信息
- 中文名
- 嗎替麥考酚酯