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白消安

藥物

白消安(Busulfan)作用同氮芥,屬雙甲基磺酸酯類雙功能烷化劑,為細胞周期非特異性藥物。進入人體后磺酸酯基團的環狀結構打開,通過與細胞DNA內的鳥嘌呤起烷化作用而破壞DNA的結構與功能。易經胃腸道吸收,口服吸收良好。吸收后很快自血漿消失,反覆給葯可逐漸在體內蓄積。在體內水解為4-甲磺基氧丁醇,經環化作用變為4-羥呋喃等。代謝主要在肝內進行,代謝產物主要經腎臟排泄。

2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,白消安在一類致癌物清單中。

簡介


● 通用名:白消安
● 別名:馬利蘭、白血福恩,Busulphan,MYLERAN,BUS
● 商品名:白舒非、馬利蘭
● 英文名稱:Busulfan

白消安是什麼葯


● 白消安是雙甲基磺酸酯類的雙功能烷化劑,屬抗腫瘤藥物。其代謝產物與細胞DNA內的鳥嘌呤起烷化作用而破壞DNA的結構與功能。

白消安有哪些用途


● 對慢性髓性白血病進行姑息治療(僅限口服用藥),對缺乏費城染色體Ph1病人效果欠佳。。
● 可用於治療真性紅細胞增生症、原發性血小板增多症等慢性骨髓增殖性疾病。
● 白消安對於準備骨髓移植的患者,可使用高劑量作為附加方案的一部分。

白消安有哪些製劑和規格


● 白消安主要使用口服片劑和注射劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 白消安片劑:0.5毫克;2毫克。
● 白消安注射液:10ml:60mg。

用藥前須知


什麼情況下禁止使用白消安

● 對白消安過敏者禁用。
● 急性白血病、再生障礙性貧血或其他出血性疾病患者禁用。
● 妊娠期婦女禁止使用白消安。
● 耐葯者不宜使用本品。

哪些情況下謹慎或者避免使用白消安

● 貧血患者慎用。
● 對有骨髓抑制、感染,近期接受過放療或其他細胞毒藥物的患者不宜使用白消安。
● 尚不清楚白消安是否經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡利弊選擇停葯或停止哺乳。
● 白消安與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用白消安前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解白消安的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

我該如何用藥


● 白消安為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 治療慢性粒細胞白血病,成人每日總量按體表面積4~6mg/m2,每日一次,直至白細胞計數下降至15×10⁹/L以下停葯。
● 如服藥3周,白細胞計數仍不見下降,可適當增加劑量。對緩解期短於3個月的患者,可給維持量一周2次,一次2mg,以維持白細胞計數在10×10⁹/L左右。
● 治療真性紅細胞增多症,每天4~6毫克,分次口服,以後根據血常規、病情及療效調整劑量。
● 對原發性血小板增多症或骨髓纖維化,可給予每天2~4毫克。

用藥期間注意事項


● 白消安需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯。
● 老年患者需根據肝腎功能調整劑量。
● 用藥期間,應定期檢査血常規。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。

什麼情況下需要急救

● 白消安罕見急性過敏反應,一旦發生急性過敏反應表現,請立即尋求急救處理。

什麼情況下需要立即就醫

● 嚴重的骨髓抑制。
● 出現呼吸困難。

白消安應該如何保存

● 白消安藥品應該在室溫15~30℃下密封、避光保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。

白消安可能有哪些不良反應


● 白消安不良反應主要包括:
● 主要為骨髓抑制,表現為白細胞減少、血小板減少和貧血。有時骨髓抑制期極長或不可逆轉。
● 一般在用藥10~30天可見粒細胞數降至最低,經過5個月以後方可恢復。
● 引起的間質性肺炎稱為“白消安肺”,有呼吸困難、乾咳以及肺纖維化表現。
● 長期治療可能發生白內障,還可見到色素過度沉著,似艾迪生病的部分表現。
● 常用量下胃腸道反應罕見。其他還會發生皮膚乾燥和其他皮膚反應,蕁麻疹、結節性紅斑、多發性紅斑、遲發性皮膚卟啉症、肝功能受損,高劑量還會引起睾丸萎縮、男性乳腺發育、黃疸、心內膜纖維化。
● 中樞神經系統反應包括驚厥。還可能發生重症肌無力。
● 白消安還可能影響生育和生殖腺功能。
● 白消安也有致癌、致突變作用。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

哪些藥物會與白消安相互作用


● 有些藥物可能與白消安相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與白消安一起使用前請諮詢醫生。
● 苯妥英使白消安的清除率增加。
● 使用高劑量白消安作為幹細胞移植前清髓治療的患者,使用甲硝唑顯著增加了白消安的血漿濃度和相關毒性反應,包括肝功能異常,靜脈閉塞性病變和黏膜炎。
● 使用白消安和干擾素-α的患者出現嚴重血細胞減少。
● 由於本品可增加血尿酸量,因此對原合併痛風或服用本品后血尿酸量增加的患者,可服用適量的抗痛風藥物。
● 如患者在服本品的同時或曾於短期內用過其他抑制骨髓的藥物或放射治療,則會增加總的作用,因而可根據病情酌減劑量。

妊娠期和哺乳期能否用白消安


● 妊娠期婦女禁止使用白消安。
● 哺乳期婦女應慎用白消安,如確需使用,應選擇暫停哺乳。哺乳期婦女服用前請務必諮詢醫生。

如何合理使用白消安


● 藥物必須合理使用白消安,避免濫用。處方葯應該由醫生開具,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 白消安是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 白消安需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。

參考文獻


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