普伐他汀
藥物
普伐他汀(Pravastatin),別名帕瓦停、帕伐他定,是一種白色結晶粉末的化學品,常以鈉鹽形式存在。化學名稱1,2,6,7,8,8a-六氫-2-甲基-8-(2-甲基丁醯氧基)-1-萘-3',5',6-三羥基庚酸鈉鹽,分子式為C23H36NaO7 ,分子量為447.51800,易溶於水和甲醇,溶於無水乙醇,熔點171.2~173℃。普伐他汀為調血脂葯,臨床上主要用於飲食限制仍不能控制的原發性高膽固醇血症或合併有高甘油三酯血症患者(IIa和IIb型)。
● 通用名:普伐他汀
● 英文名稱:Pravastatin
● 普伐他汀是他汀類調血脂葯。可競爭性、可逆性地抑制HMG-CoA還原酶,阻止肝臟合成膽固醇。
● 普伐他汀用於治療高膽固醇血症和混合型高脂血症。也用於冠心病和腦卒中的防治。
● 普伐他汀可明顯降低血總膽固醇與低密度脂蛋白膽固醇,對三醯甘油幾乎無降低作用。
● 普伐他汀可作為冠心病二級預防的重要用藥,以促進冠脈粥樣硬化病變的逆轉,延緩其病變的發生和進展。
● 普伐他汀有好幾種製劑和規格,通常活性成為普伐他汀鈉。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 普伐他汀鈉片:5毫克;10毫克;20毫克;40毫克。
● 普伐他汀鈉膠囊:5毫克;10毫克。
● 對普伐他汀過敏的患者禁用。
● 有活動性肝病患者和血清轉氨酶持續升高患者禁用。
● 妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用。
● 嚴重肝、腎功能不全患者慎用。
● 兒童用藥的長期安全性及有效性尚未確立,應慎用。
● 應用普伐他汀時血谷丙轉氨酶(ALT)可能升高,有肝病史患者應慎用。
● 正在服用貝特類藥物(苯扎貝特等)、免疫抑製劑(環孢素等)、煙酸的患者。
● 普伐他汀與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用普伐他汀前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解普伐他汀的藥物不良反應,做好一定的心理準備。
● 普伐他汀為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 口服,成人,一次10~20毫克,一般從20毫克開始,一日一次,臨睡前服用。每日最高劑量40毫克。
● 有肝、腎功能不全史患者及老年患者日劑量為10毫克。
● 本品可在空腹時或進餐時服用。
● 普伐他汀需要足量、足療程應用,不要輕易減量、停葯。
● 腎功能減退時,給藥劑量應減少。
● 服用普伐他汀調節血脂期間須同時進行飲食治療。
● 普伐他汀可引起轉氨酶升高(高於正常上限3倍),或肌酸磷酸激酶顯著增高或肌炎。治療期間如出現以上現象應停葯。
● 用藥期間如出現腎功能不全或橫紋肌溶解傾向(如:肌肉痛、觸痛或肌無力,CPK明顯升高),嚴重的急性感染,低血壓,創傷,嚴重代謝、內分泌紊亂、未控制的癲癇等患者應考慮停葯。
● 治療3個月內,出現急性胰腺炎的患者應停葯。
● 儘快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間,就不要加用所漏服的藥物。
● 具體請諮詢醫生。
● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。請在醫生指導下用藥。
● 普伐他汀罕見急性過敏反應,一旦發生急性過敏反應,請立即尋求急救處理。
● 橫紋肌溶解傾向(如:肌肉痛、觸痛或肌無力)
● 出現腎功能不全
● 嚴重的急性感染
● 嚴重代謝紊亂
● 普伐他汀藥品應該在室內避光、乾燥處密封保存。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離兒童。
● 普伐他汀不良反應主要包括:
● 常見皮疹、腹瀉、胃部不適。
● 罕見橫紋肌溶解,出現肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌紅蛋白上升,隨之引起急性腎功能衰竭等嚴重腎損害。
● 肝功能障礙:可能出現伴有黃疸、顯著AST及ALT上升等肝功能障礙。
● 血小板減少。
● 少見的不良反應有陽痿、失眠。
● 過敏癥狀:有出現狼瘡樣綜合征、血管炎等過敏癥狀的報告。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與普伐他汀相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與普伐他汀一起使用前請諮詢醫生。
● 普伐他汀與煙酸合用可提高療效,但較易出現肌痛、肌乏力等不良反應。
● 普伐他汀不經細胞色素P450 3A4代謝,因此不會與其他由細胞色素P450系統代謝的藥物(如苯妥英鈉、奎尼丁等)產生明顯的相互作用,也不會與細胞色素P450 3A4抑製劑(如地爾硫䓬、伊曲康唑、酮康唑、紅黴素等)產生明顯的相互作用。
● 華法林:華法林與普伐他汀同時服用對凝血酶原時間不會產生影響。
● 普伐他汀合用貝特類葯會增加發生肌病/橫紋肌溶解風險。
● 地高辛:地高辛與普伐他汀鈉合用,地高辛的生物利用度未發生改變;普伐他汀的血葯濃度時間曲線下面積有增高趨勢,但普伐他汀與其代謝產物合併生物利用度沒有發生改變。
● 與環孢素合用需進行監測,注意普伐他汀起始劑量為10毫克,最大劑量為每日20毫克。
● 與吉非貝齊合用,出現肌病或橫紋肌溶解症的風險增加。
● 根據美國食品藥品監督管理局(FDA)頒布的標準,普伐他汀屬於妊娠期安全等級X:在動物或人體研究表明它可使胎兒異常,和(或)根據研發或上市后或在人的研究的不良反應數據,有確鑿的對人胎兒風險的證據,因此妊娠婦女應用這類藥物的風險顯然超過潛在益處。
● 妊娠期婦女及哺乳期婦女請不要使用普伐他汀。
● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 普伐他汀是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 普伐他汀需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。
● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品卷.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
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● [5] https://www.drugs.com.
● [6] 第一三共製藥(上海)有限公司. 美百樂鎮說明書.